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时间:2018-12-24
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1、黄酮类化合物的生理可利用度和代谢摘要:黄酮类化合物是已证明对人类健康积极影响的天然多羟基化合物。然而,大多数成果是涉及在体外的性质。在文献中,一直专注于黄酮类化合物的作用体外机制研究,但是关于人类代谢转换方面的研究几乎被忽略。目前,在人体中只有很少关于黄酮类化合物的生理可利用度,化合物形成及其生物活性的有用信息。已经确定黄酮类化合物进入胃肠道后,在小肠内被吸收。吸收的程度取决于几个因素以及在不同个体黄酮类种类。最高的生理可利用度已经被确定为异黄酮,其次是黄烷醇、黄烷酮类和黄酮醇苷。黄酮苷是第一在肠道吸收的去糖基黄酮化合物,而糖苷配基类黄酮类化合物可以
2、自由地穿透细胞膜。吸收的类黄酮被运送到了肝脏,在那里它们经过进一步新陈代谢生成不同的化合物如葡萄苷酸,硫酸盐和甲基化的衍生物。已被提出,这些结合物是对健康有促进作用的黄酮类化合物。本研究提供了涉及在人体内生化作用、吸收、代谢和生物活性方面最新的黄酮类化合物研究信息。关键字:黄酮类化合物;吸收;代谢;化合物;生物活性类黄酮是次级代谢产物,广泛分布于植物界.黄酮类化合物的主要来源是水果产品(如:柑橘类水果、野玫瑰果、杏、樱桃、葡萄、黑醋栗,越桔,苹果)蔬菜(如。洋葱、青椒、花椰菜、西红柿、菠菜),饮料(红酒、咖啡、茶)、可可豆、豆制品和草药[1]。所有的
3、植物组织中都有发现,目前存在于细胞内或不同植物器官表面。这类化合物的化学结构基础是含有两个芳香环的苯基丙烷骨架,它通过一个含三个碳基团作为“桥梁”,并且成为一个六元杂环环的一部分(图1)。图1.黄酮基本骨架它们的结构包括简单的酚类分子以及复杂的高分子量聚合物。根据芳香环连接的不同的杂环,黄酮类化合物可分为三类:黄酮,异黄酮(2-苯基苯并吡喃)(3-苯基苯并吡喃)和新黄酮类聚合物(4-苯基苯并吡喃)[2]。根据杂环的氧化度和和饱和度,黄酮类化合物可分为若干组,在图2和图3所示。黄酮二氢黄酮黄酮醇黄烷3醇anthocyanldin异黄酮结构不同的主要黄酮
4、类化合物分类黄烷-3,4-二醇黄烷-4-醇二氢黄酮醇查耳酮双氢查耳酮.橙酮黄酮类化合物通常在3,5,7,3’,4’或5’含有羟基。这些羟基中一个或多个经常被甲基化,酰基化,或成为异戊烯基或硫酸基团。在植物中,黄酮类化合物是一类常表现为O基或碳苷。O-糖苷有结合于含有羟基的糖苷配基的糖基,通常位于3或7位置,而碳苷有结合于含有碳基的糖苷配基的糖基,通常,C6,C8。最常见的是鼠李糖,葡萄糖,半乳糖和阿拉伯糖。类黄酮双糖苷也经常发现。糖类往往被酰基残基进一步取代,如丙二酸二乙酯基或乙酸乙酯基。鉴于上述结构的变化,数量非常大的黄酮类化合物被公认是不足为奇的
5、。在植物代谢,各种防御,信号转导,病理成因及共生方面黄酮类化合物有重要作用[4–6]。这些化合物参与花色素形成和与抵抗压力胁迫反应机制有关,由如由UV-B辐射引起的[7,8]增高,微生物浸染[9]或食草性动物和昆虫攻击[10–12].他们也参与了氮固定过程以及植物生长过程中对植物生长激素的反应,主要是生长素和细胞分裂素[13]。既然它们影响到健康,黄酮类化合物可能人类和动物的饮食中发挥重要的作用。许多流行性病学研究表明,类黄酮类化合物的摄入量与冠心病、癌症和神经萎缩等疾病发病风险的降低有相关性[14–24]。保护作用可能归因于他们的自由基清除作用和抗
6、氧化活性[23,25–28]。此外,已有报告称它们具有抗菌[29,30],抗病毒[31,34],抗癌[23,34–38],消炎[41-39],抗过敏性[42-43]和舒张血管的作用[44-45]。黄酮类化合物也能抑制脂质过氧化,血小板聚集,毛细管的导电性和脆弱性以及影响酶系统包括磷脂酶A2,环氧合酶和脂氧合酶[23,46]以及ATP结合蛋白,如线粒体ATP酶,蛋白激酶,肌球蛋白,拓扑异构酶II和多药耐药蛋白[47,48]。许多活性的黄酮类化合物通过体外或体内试验以确定。然而,在生物系统中黄酮类化合物的转化没有在这些模型中考虑。因此,本研究的目的是描述
7、黄酮类化合物以及它们的结合物在体内生理可利用度,吸收和代谢状况。生理可利用度它黄酮类化合物在体外观察到的生物学特性与在体内观察到的生物活性似乎存在很大的差异。了解黄酮类化合物的吸收,生理可利用度以及代谢的关键是解决体内生物活性的问题。但是,黄酮类化合物在人体的吸收和生理可利用度上仍有争议。不同的饮食中,黄酮类化合物表现出不同的吸收和生理可利用度:异黄酮是吸收最好的膳食黄酮;黄烷醇、二氢黄酮和黄酮醇苷是中等水平,而原花青素、黄烷醇酯和花青素吸收最差。然而,很明显饮食中的黄酮类化合物的吸收可能受基质的影响,它们在基质中消化,当食物中含有较多的脂肪时可以通
8、过增强对尿液中排泄物的观测,很容易就能辨认出哺乳动物中黄酮类结合物[49]。由于糖的异质性和核心基团功能上的
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