蛇床子素缓释微囊的制备及体外释药的研究

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1、蛇床子素缓释微囊的制备及体外释药的研究郑立卿1，刘建华2，韩伟宣1，张丹参1*，薛贵平1(1河北北方学院药学系,河北张家口075000;2河北北方学院附属第一医院,河北张家口075000)[摘要]目的：制备蛇床子素缓释微囊并考察其体外释放规律。方法：以明胶、阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备微囊，采用紫外分光光度法测含量，均匀设计优化制备工艺。分别以150mL人工胃液与磷酸盐缓冲液(pH=6.8)为溶出介质，温度(37±0.5℃)，转速100r.min-1测定其体外释放度。结果：最佳制备工艺为囊心囊材质量比1：1.5，温度60℃，戊二醛用量0.8mL/120mL(戊二醛用量/系统体积)，制备

2、的微囊，圆整光滑，粒径均匀，平均粒径(51.6±4)μm，包封率85.0%，载药量47.2%，体外缓释时间为6h，其释药特征符合一级动力学过程。结论：蛇床子素微囊制备工艺简单，成囊性和重复性好，微囊具有明显的缓释效果。[关键词]蛇床子素；微囊；均匀设计；复凝聚；体外释放度PreparationofostholmicrocapsulesandobservationofitsreleaserateinvitroZHENGLi-qing1,LIUJian-hua3,HANWei-xuan1,ZHANGDan-shen1,XUEGui-ping1(1DepartmentofPharmacology

3、,HebeiNorthUniversity,Zhangjiakou075000,China;2ThefirstattachedhospitalofHebeiNorthUniversity,Zhangjiakou075000,China)[Abstract]Objective:Toprepareostholmicrocapsulesandstudyitsreleaserateinvitro.Methods:Ostholmicrocapsuleswerepreparedbycomplexcoacervationusinggelatin-acaciaandunifromdesign.Osthol

4、contentwasdeterminedbyHPLC-UV.150mLartificialgastricandPBS(pH=6.8)wereusedasreleasingmedia,thetemperaturewas(37士0.5)℃andtherateofrotationwas100r.min-1.Results:Theoptimizedconditionswere:theratioofostholandcoatingmaterialof1:1.5,temperatureof60℃andahardeningagentof0.8mlper120mLofcoacervationsysterm

5、.Themicrocapsuleswereroundundersphere.Theaveragemicrocapsulesdiameterswere(51.6±4)μm.andthecontentofostholwas47.2%withcoatingratioof85.0%.Themicrocapsulescouldhereleasedfor6hinvitroanditsreleasingcurvefitfirst-orderdynamicequations.Conclusion:Thereparationmethodissimpleandostholmicrocapsuleshaveob

6、vioussustained-releaseeffect.[Keywords]osthol;microcapsule;unifromdesign;complexcoacervation;releaserateinvitro蛇床子素（Osthol,Ost），化学名称为7–甲氧基–8–异戊烯基香豆素，具有抑制细菌增长[1]，调节肝脏代谢酶的功能[2]，延缓脑缺血损伤[3]，保肝护肺[4，5]作用等。药物微囊化是药物制剂新技术，药物微囊化后可提高药物稳定性，减少毒副作用等，更具有缓释作用。此外，微囊可以改变药物性状，便于投药可以进一步制备成方便给药的分散片，颗粒剂，散剂等[6]。本实验采用天然高

7、分子材料明胶，阿拉伯胶为囊材，通过微囊化技术制备蛇床子素缓释微囊，并研究了其制备工艺，考察了其体外释放规律。为后续进一步开发稳定、缓释、高效的蛇床子素新制剂奠定基础。1材料与仪器1.1材料蛇床子素对照品(中国药品生物制品检定所，批号02449701)；蛇床子素原料药(含量95%，南京青泽绿生植物有限公司)；明胶（药用级，上海明胶厂）、阿拉伯胶（国药集团化学试剂有限公司）；其他均为分析纯。1.2仪器UV-200紫外可见分光