药理学考试重点整理

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1、药理学考试重点整理第一章绪论药物效应动力学(PD)：药物对机体的作用，作用原理(不良反应，适应症)药物代谢动力学(PK)：体内过程{吸收(A)、分布(D)、代谢(M)、排泄(E)}，血药浓度随时间变化过程新药：指化学结构、药品组成或药理作用不同于现有药品的药物。药理学按研究对象分为：实验药理学：对象健康动物或正常组织等实验治疗学：对象病理模型或组织器官等临床药理学：对象健康自愿者或病人GMP药品生产质量管理规范OTC非处方药第二章药代动力学药物代谢动力学(pharmacokinetics)：简称药代动力学，是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收(absorption)、

2、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination)过程随时间变化动态规律的一门学科。即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。药物在体内的跨膜转运方式：1、被动转运(passivetransport)特点:不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。2、主动转运(activetransport)特点:需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。transportation（转运）药物在体内的位置变化。（A、D、E、）transformation（转化）药物在体内的化学结构变化。（M）（一）passivediffusion（被动

3、扩散）①filtration（滤过）②simplediffusion（简单扩散）（lipiddiffusion，脂溶扩散）passivediffusion（被动扩散）特点：①大多数药物的转运方式simplediffusion(mostcommonandimportantmode)②顺浓差(alongtheconcentrationgradient)③不耗能(doesnotexpendenergy)④不需载体(doesnotneedcarrier)⑤没有饱和现象和竞争抑制(hasnotsaturation＆competitiveinhibition)影扩散速度的因素：①两侧的药物浓

4、度差。②药物的理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。（二）Carriermediatedtransport（载体转运）1）Activetransport（主动转运）2）Facilitateddiffusion（易化扩散)不需要能量，不能逆电化学差转运，实际是一种被动转运Carriermediatedtransport载体转运特点：1）Selectivity（选择性）2）Saturation（饱和性）3）Competition（竞争性）Competitiveinhibition（竞争性抑制）第二节药物的体内过程一、吸收(absorpt

5、ion)（一）胃肠道给药方式:口服(peros)、舌下(sublingual)、直肠(perrectum)吸收部位:口服（小肠粘膜）、舌下(颊粘膜)、直肠（直肠粘膜）1、吸收：指药物未经化学变化而进入血流的过程。静脉内给药无吸收过程其它给药途径按吸收速度排序：吸入→舌下→直肠→肌注→皮下→口服→皮肤影响药物吸收的因素①胃肠道pH值分子型药物比离子型药物易于吸收②胃排空速率胃排空速率主要受内容物影响③首关效应（FirstPassEffect）：药物在通过肠粘膜和肝脏时，因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。2、分布：药物吸收进入循环后，向各个脏器和组织的转运称为分布。3、代谢定

6、义：药物进入体内后，发生化学结构上的变化，这就是药物代谢过程，也可称为生物转化。药物被代谢后：①多数可能转化为无活性物质；②也可能从原来无药理活性的物质转变为有活性的代谢物；③有时生成不同活性的代谢物；④甚至有时可能生成有毒物质，代谢过程并不等于解毒过程生物转化分为两相：Ⅰ相反应：包括氧化、还原或水解Ⅱ相反应：为结合反应药物的代谢影响因素①年龄②遗传差异③病理状态④药物诱导和抑制4、排泄定义：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程称为排泄。途径：药物可通过肾、肺、胆囊、唾液、乳腺、汗腺排泄。肝肠循环（hepatoenteralcirculation）药物肝细胞与葡萄糖醛

7、酸等结合后排入胆汁，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收。Blood→liver→bile→gallbladder→GItrack→blood第3节药代动力学基本原理1、房室模型定义：为了定量地分析体内药物的动力学过程，通常用房室模型模拟人体，将人体分为若干房室。只要体内某些部位的转运速率相同，均可归为一个房室，房室的划分与解剖位置或生理功能无关一室模型(one-compartmentmodel)是最简单的房室模型。假定身体为一同质单元，给药后药物瞬时分布到全身体液，使药物在