药理学重点 考试

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时间:2018-08-08

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1、1.药理学研究的主要内容(1)药物效应动力学(药效学):研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制等。(2)药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。(3)影响药效学和药动学的因素。2.简单扩散和载体转运的特点(1)简单扩散:①膜两侧的浓度差,从浓度高的一侧向低的一侧转运,浓度差越大,转运速度越快。②药物的脂溶性,脂溶性大的药物容易通过膜转运,弱酸性或弱碱性药物的脂溶性受到体液pH和药物解离度(pKa)的影响。(2)载体转运:①选择性,对转运物质需要有结构

2、上的匹配;②饱和性,因药物必须与数量有限的载体结合后才能通过细胞膜;③竞争性,结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体;④载体转运分为主动转运(消耗能量、可以逆浓度差转运)和易化扩散(不消耗能量、顺浓度差转运)两种方式。3.药物在体内转运的四个过程(1)吸收:药物自给药部位进入血液循环的过程。(2)分布:药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。(3)代谢:指药物在体内发生化学结构和生物活性的改变,又称为生物转化。(4)排泄:药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官,从体内排出到体外的过程。4.影响药物在胃肠道吸收的因素(1)药物制剂的溶

3、解度和脂溶性。(2)胃肠道功能状态(蠕动快慢和血流循环)。(3)与胃肠道内容物的相互作用。(4)首关消除:口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。5.首关消除及其实际意义(1)首关消除(首过消除):口服药物在胃肠道吸收后,首先进入门静脉,某些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分药物受到灭活代谢,使进入体循环的有效药量明显减少。2)实际意义:首关消除强的药物应加大给药剂量,或改用其他给药方法,以避免疗效降低,如硝酸甘油舌下给药,水合氯醛直肠给药,利多卡因以静脉注射给药等;但需要在胃肠道或门静脉发挥作用的药物,不受首关消除的影响。6.7.肝药酶的诱导和抑

4、制(1)肝药酶诱导:有些药物能增强肝药酶活性,使其他在肝脏内代谢药物的消除加快,导致这些药物的药效减弱,称为肝药酶的诱导,如苯巴比妥、利福平、苯妥英。(2)肝药酶抑制:有些药物则能抑制肝药酶活性,使其他在肝脏内代谢药物的消除减慢,导致这些药物的药效增强,称为肝药酶的抑制,如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。8.一级及零级消除动力学(1)一级消除动力学:是体内药物在单位时间内以恒定的百分率消除(恒比消除),其血浆对数浓度-时间曲线(logC-t曲线)为直线,半衰期(t1/2)是一个常数。大多数药物在治疗剂量给药时,按照一级动力学规律消除。(2)零级消除

5、动力学:是体内药物在单位时间内在以恒定的量消除(恒量消除或恒速消除)。其血浆浓度-时间曲线(C-t曲线)为直线,t1/2不是一个常数。当某些药物血药浓度过高时,超过机体的消除能力,机体只能按照最大消除能力在单位时间内以恒定的量消除9.表观分布容积(Vd)及其意义(1)Vd:是一个代表药物分布特点的假想容积概念。其含义是当血浆和组织内药物分布平衡后,体内药物总量按血浆药物浓度溶解时,在理论上所需的体液容积。即:Vd(L)=A/C0。(2)意义:①根据Vd可以计算产生期望药物浓度所需要的给药剂量。②根据Vd的大小,可估计药物的分布范围,即Vd大的药

6、物,其血浆浓度低,主要分布在周围组织内;Vd小的药物,其血浆浓度高,较少分布在周围组织。10.药物消除半衰期概念及意义(1)药物半衰期(t1/2)是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。(2)大多数药物按一级动力学消除,其t1/2意义为:①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间;②t1/2代表药物的消除速度,一次给药后,约经5个t1/2,药物被基本消除;③估计药物达到稳态浓度需要的时间,以固定剂量固定间隔给药,经4~5个t1/2,血浆药物浓度达到稳态,以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。11.生物利用度概念及其意义(1)生物利用度(F)

7、是指经任何给药途径(主要是口服)给予一定剂量药物后,到达全身血循环内药物的百分率。F=A/D×100%,(A是进入体循环的药物总量,D是用药剂量)。(2)生物利用度有:①绝对生物利用度:口服与静脉注射AUC相比的百分比,是评价药物制剂质量的一个重要指标。②相对生物利用度:口服受试制剂与标准制剂AUC相比的百分比,用于评价受试制剂与标准制剂的生物等效性。药理学第3~4章重点1.药物作用的选择性及其实际意义?在一定的剂量范围内,药物只对部分器官、组织或病原体发生作用,而对其他器官、组织或病原体作用较少或者没有作用,药物的这种作用特点叫做药物作用的选

8、择性。?其实际意义是:①临床治疗疾病时就是根据药物作用的选择性来选用治疗药物的;②药物的分类也是根据药物作用的选择性进行分类的。2.药物不良反应主要类

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