菱角壳提取物的抗癌分析及其胃漂浮片的研制

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1、中文摘要菱角嚣蓠尚未作为抗癌药费投放予市搦，中漏药典牵也没有详缀介缮说明，仅有的骧床应用必日本的WTTC，是以传统汤剂为剡型，无法避免服药量大、患者依从性蓑的缺点。本研究将针对该药治疗胃癌的特点设计叛型制剂胃漂浮片，并进行了制剂前的提取工艺优化，以及相关的毒理和药教学实验。嚣的：通过实验进行菱角壳提取物的药刹学磷究及檑关实验，筛选出有效成分最佳提取工艺、研究其抗脾瘤活性、毒性以及吸收情提，磷制该提取物的霹漂浮片。研究方法；采用正交试验法筛选有效成分提取工艺，磁订法测定肿瘤细胞生长挪制率，癌缨胞悬滚接种法测定抑癌率，离体臀吸收实验法观察胃吸收情况，急性

2、毒性实验法考察提取物毒性，湿法制粒制备褥漂浮片，转篮法考察胃漂浮片的释放率。结巢：最佳的提取工艺为20倍65％乙醇加热网流提取2次，每次1．5h，残渣器媛瓣倍水翔熟回滚提取2次，每次l+辕，基膏率为2王。27％，浸膏中多糖含量为20．43％，叠一谷搿醇含量为11．32％，多糖提取率为4．35％，§一谷甾醇提取率为2．41％；提取物对于胃癌细胞具有一定的抗癌作用，最高肿瘤细胞生长抑铡率可达??。器S％，撺瘩率最高霹达50。29篱；在胃郝有一定戆吸收；毒牲较小；胃漂浮片制餐工艺为15％殴McK15M，15％HPMCK4M，6。25％NaHC03，5％SD

3、S，5％PVP，3．?5％乳耱，50％菱角壳提取物粉末，混合居过100目筛，以99％乙醇、20嚣筛制粒，45℃干燥甄，20蟊筛整粒，压片邸得，lOh可累积释放90％以上。结论：菱角麦提取物具有一定的抗癌活性，制成管漂浮片可以在臀部缓慢释药，提高生物利用度。关键词：菱凫壳提取毒理试验离体臀吸收置漂浮片抗癌实验ABSTRACTTrapabispinosaRoxb．(TbR)，allanti—cancer歌毽ditionalChineseMedicine，hasnotyetbeenavmlableinmedicinalmarket,norwasintrod

4、ucedsufficientlyinChinesePharmacopeia。霹辖onlyclinicalapplicationWaSWTTCdevelopedinJapan,whichhadapoorpatientcomplianceduetoitslargevolumeofbroth。Inthisstudy,anoptimizedextractingmethod,anewpreparationintheformofstomachfloatingtablettogetherwithtestsOiltoxicity,pharmacodynamicsan

5、dtherapeuticanti-cancereffectsWerecarriedoutfor僦Purpose：istoformulateaneffectivepreparationforstomachC鼹CerbasedonTbR。Method：AnoptimizedextractingmethodforactivecomponentsofTbRwasobtainedthroughtheorthogonalexperiments，theanti-cancereffectofTbRwasevaluatedbyMTT-drugsensitivityex

6、perimentsandthroughaninoculationofmousefrontalcarcinOmacellstoKtmmingm烈1se，absorptionandacutetoxicityofTbRwerestudiedinexvivostomachandinintactanimalsrespectively,andfinaUyapreparationtechnologyforstomachfloatingtabletwasformulatedforTbRbyusingwetgranulationandrolling-basketsme

7、tho&Result：皿∞bestextractingmethodwasfoundtoextractbybackstreamingtwice砸氇稻％ethanol锺∞timesinvolumefollowedbyextractingbybackstreamingtwicewithwaterof30timesinvolume，forl。5heachtime．弧eextractingrateforthefinaltargetextractionproductwas21．3％byweight,Wi也20．4％ofpolycoseand11．3％bf13-s

8、itosterolintheextraction．髓椽extractingrateforpolycosewa