伐尼克兰在戒烟治疗过程中的应用研究

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1、伐尼克兰在戒烟治疗过程中的应用研宄叶华（乐清市人民医院325600）【中图分类号】R965【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）11-0242-02【摘要】木文研宄了伐尼克兰在戒烟治疗过程中的应有。指出了伐尼克兰在戒烟过程中的药理作用。这一点分别从戒烟机制、戒烟效应以及伐尼兰克在戒烟过程中的使用方法方面进行了分析。文章的结论指出伐尼克兰能有效地治疗烟草成瘾，能够明显地降低戒烟患者对烟的需求。【关键词】伐尼兰克戒烟治疗应用nACh（乙酰胆碱）受体是药物对人体起作用的最常见的受体，烟草中所含的尼古丁就是通过

2、该受体刺激人大脑的产生毒害作用，伐尼克兰则是这种作用的抑制剂。WHO通过研究发现其能作为戒烟的良好药物，并逐渐在全世界范围内被推广。近年来，该药物己经在我国上市，这引起了大家的兴趣和研究的热情。木文先简述其在临床研宄的进展。一、药理作用首先分析下伐尼兰克在戒烟治疗中的戒烟机制。这一点主要从激励作用和完全阻断作用解释。烟草中含有的尼古丁，不仅对人体产生毒害作用，也是对烟草产生依赖,甚至成瘾的主要诱发成分。人体对尼古丁产生依赖的主要机制如下：其通过烟气的形式传播到血液中，随着血液一起流到中脑腹侧被盖区，随后将α4&

3、beta;2nACh受体激活，激发状态的受体进一步激活位于伏核壳IX的多巴胺系统，促进多巴胺释放到大脑中。多巴胺是人体喜欢和钟爱的物质，能为人体带来快乐和满足。人体为了活得持续的身心愉悦，就不断地吸烟，造成人体依赖尼古丁，这也是人们吸烟成瘾的原因。但是，伐尼克兰可以一直烟瘾的出现,它是金雀花碱的化学衍生物，但是二者的结构和内在活性都不同于尼古丁，能够抑制靶受体被尼古丁刺激，或者减弱它们之间的作用，避免尼古丁对人体产生的毒害作用和成瘾现象的出现。1、部分激动作用伐尼克兰在人体内的活性不强，仅仅可以将α4&beta

4、;2nACh受体部分激活，和尼古丁对人体的激活作用相比，其转导信号的强度现住地减弱。研究表明：伐尼克兰仅仅可以产生小于尼古丁产生效砬一半的受体应答效应，显著地降低了人体大脑中多巴胺的浓度。一项比较二者对人鼠伏核壳区产生多巴胺的多少的研宄同样证明了这点：当该受体只用伐尼克兰处理的吋候，大脑产生的多巴胺只是给尼古丁处理产生量的0.34。这种减弱效果，在临床具有举足轻重的意义和深远的影响，一方面，能减弱人体对烟草的依赖性，另一方面，也能够防止多巴胺水平太低导致戒烟不适症状的出现，保证戒烟过程即成功又顺利，又不产生突然的不舒适感。

5、2、完全阻断作用尽管伐尼克兰在大脑中的活性比较弱，但是，其具有与α4β2nACh受体极强的亲和力，结合率远远高于尼古丁，进而避免尼古丁同受体的结合。上述实验也表明，当尼古丁和伐尼克兰一起处理吋，多巴胺的释放量和伐尼克兰处理并没有明显的区别，表明伐尼克兰能和α4β2nACh稳定地结合，彻底地抑制尼古丁起作用。临床表明，当患者服用伐尼克兰吋，就算没有戒烟，多巴胺水平亦低于服用前的水平，防止了苏水平过高产生的满足感，造成吸烟的欲望明显地降低，从而使吸烟者摆脱烟草带来的烟瘾。二、戒烟效应

6、烟草依赖是长期吸烟引起的，意志戒烟的成功率很低，所以，药物辅助对戒烟即是必要的，也是必须的。和其他戒烟药物相比，伐尼克兰具冇如下的优势：与安慰剂比较：为了比较二者对吸烟者的影响，分别让他们服食伐尼克兰与安慰剂，记录戒烟的效果。发现：当戒烟时间到2-3个月吋，伐尼克兰的戒烟率显著超过安慰剂，提高达2倍之多；当戒烟吋间更长的吋，伐尼克兰的戒烟率仍然超过安慰剂，提高了将近2倍。为了研究两种药物对心血管的副作用，一项研究通过设立对照实验，对使用两种药物的714例稳定的心血管病吸烟者的戒烟成功率与其副作用进行了比较，作用的吋间分别是

7、治疗12周与40周。结果表明：伐尼克兰在这两个时期内的持续戒烟率都远远超过安慰剂，将戒烟成功率提高了1-2倍。相反，其诱导心血管的可能性只有安慰剂的一半，同吋，全因死亡率也降低了几乎1.5倍，但是，两种药物诱导心血管事的可能性差不多。这充分地证明了，伐尼克兰一方面能有效地戒除心血管病患者的烟瘾，另一方面，也不会提高心血管事件和死亡发生的可能性。与尼古丁比较：尼古丁替代疗法是用来戒除吸烟者烟瘾常用的方法之一，控制其的缓慢进入人体，能够避免人体对烟草的依赖，尼古丁皮肤贴剂是常用的制剂。前期的研究表明，伐尼克兰的戒烟成功率显著地

8、超过尼古丁皮肤贴剂，苏戒烟成功率是后者的1.3倍。研究人员对使用了伐尼克兰的吸烟者进行了随访。他们分别跟踪调查服用两种药物12周的吸烟者。结果如下：两种药物的第三个月的戒烟率差不多，而治疗更长吋间后，前者的持续戒烟率反而不超过尼古丁皮肤贴剂。这种结果的可能的一种解释是：尼古丁在人体内容易被代谢，防止了其