artocarpusaltilis的化学成分分离 衍生以及生物活性评价

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1、优秀毕业论文浙江人学蚺十学位论文摘要Artocarpu$altilis(Parkinson)Fosberg(Moraceae)原产于东南亚、新几内亚、南太平洋等地区，富含黄酮类化合物。在我国台湾省和印度尼西亚被广泛用于治疗高血压、糖尿痫、哮喘、高烧和肝病等疾病。我们运用正相硅胶枉、反相RP．18柱、凝胶SephadexL_H·20柱等多种层析方法，以体外抗动脉粥样硬化细胞模型为指导，对2004年9月采自印度尼西亚Bandung的A．altilis的nI．予进行了化学成分的研究，对分离得到的化合物运用IDNMR，2DNMR，ESI．MS，HR．ESI

2、．MS，UV，lR，旋光等光谱技术以及与文献数据对照进行了结构鉴定，从中分离得到23个化合物，并鉴定出19个化合物，其中8个为新的香叶摹黄酮类化合物，另外3个黄酮化合物为在此植物中首次分离。在体外细胞毒性活性试验中，新化合物Aa4能有效抑制人肺腺癌细胞和人结肠癌细胞增殖。所有筛选的单体化合物都对a．葡萄糖苷酶有明显的抑制作用。研究结果为民间用药以及进一步的药理研究与开发提供了依据。对两个含量较大的化合物Aa3和Aa5-1迸行了结构修饰，进行了一系列的醚化和酯化的衍生化反应，共得到32个化合物，其中31个为新化合物。对Aa3的异戊烯基醚和烯丙基醚进行

3、了aaisen重排反应的尝试，以期得到碳碳键连接的异戊稀基黄酮类化合物，意外的得到了两个分子内环合的产物。通过Friedei．Crafts反应证明化合物Aa3的A环电子云密度较低，不利于发生Claisen重排反应。在体外的细胞毒性试验中，羟基被保护的醚类和醋类化合物的活性大大降低，暗示羟基为活性基团。通过大孔树脂柱层析，对A．altilis叶子的总黄酮进行了提取分离，并与B．谷甾醇配伍进行了心血管相关疾病体内模型的生物活性初步研究。急性毒性试验表明，总黄酮和B．谷甾醇具有很高的安全性，毒副作用低。进一步的实验显示总黄酮和B．谷甾醇配伍具有抑制腺苷二

4、磷酸诱导的血小板聚集和降低血粘度的作用，具有保护垂体后叶素刺激大鼠急性心肌缺血韵作用。结果显示A．altilis总黄酮与B．谷甾醇配伍具有治疗心血管相关疾病的潜在疗效。关键词：Artocarpusaltilis，结构鉴定，衍生，B．谷甾醇，生物活性评价Ⅱ精品参考文献资料优秀毕业论文浙扛大学博士学位论文AbstractAn∞arpusal打lis(Paddnson)Fosbcrg，anexceptionallyrichSourceofflavonoids,isnativetoSouthEastAs试NewGuinea,andSouthPacificO

5、ceanIsland．IthasbeenusedtraditionallyinTaiwa4aandIndonesiaforthetreatmentofhypcrtcmion,d虹lbc慨asthma,fever,andlivercirrhosis．11峙chemicalconstituentsoftheleavesofA．alallsw场chwcngcollectedinseptember2004fromB肌dung(Indonesia)，wc把investigatedusing加订

6、，廿mati-atherosclerotiecellmodelg

7、uidedfractionation．As晷result,23compoundsw啪isolatedbymcallsofaseriesofnormalandIeve措ed呻ha薯e，ScphadcxLH-20chromatography．Amongthesecompounds．eightcompoundsarcn哪gemnylflavonoids,andtheotherthreecompoundsamfirstobtainedfromA．alalSs．StructuresofallthecompoundswcroelucidatedbyIDNMR,

8、2DNMILESI-MS，腿?ESI—MS，UV,IR．O两∞ll涮锄3spectralanalysisaadbycompal'isonwithp．blishcavalues．s‘肌e黼compoundswereevaluatedfortheir加v／trocytotoxicityaSainstasmalll氍melofhunumcancercells，CompoundAa4wasthemOStpotentagainstthehumanhmgadcnocarcinomcellsandhumancolonc剐fcilK嘞ccUs．Atthe鬣●I∞t

9、ime．thetestedcompoundshada讪cosidaseinhibitoWactivities．Aa3and