氨基糖苷类抗生素在临床治疗中的合理使用

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1、氨基糖苷类抗生素在临床治疗中的合理使用（江苏省常州市金坛区人民医院江苏金坛213200）【关键词】氨基糖苷类：抗生素：合理使用【中图分类号】R978.12【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2016）32-0051-02氨基糖苷类抗生素是一类在水溶液中稳定性好、作用强的抗牛.素，碱性可增强其抗菌作用；木类药物主要包括：链霉素、庆大霉素、卡那毒素以及阿米卡星、奈替米星等药物。氨基糖苷类主要作用于革兰阴性杆菌，作用范围大、强而持久。然而，该类药物的治疗浓度范围窄，不良反应较常见，其中有些是不可逆毒性，进而限制

2、其在临床广泛使用［1］。近年来，由于国内抗生素滥用严重，细菌对抗生素的耐药性大大增加，而氨基糖苷类抗生素由于其有两方面的特点而受到人们的关注：（1）该药直接作用于细菌的核糖体，抑制细菌蛋白质的合成,故低浓度时氨基糖苷类抗生素也有抑菌作用，且氨基糖苷类抗生素抗菌谱广；（2）该药对肾脏及听神经的损害，导致氨基糖苷类抗生素的使用范围逐年减少。1.氨基糖苷类抗牛.素概述1.1氨基糖苷类抗生素分类氨基糖苷类抗生索主要由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素。依据其来源分类有：①天

3、然来源类。如从培养滤液中提取链霉菌属中的链霉素、新霉素、妥布霉素等;②小单孢菌属的培养滤液中提取的庆大霉素、丙索米星等。③半合成抗生素：如阿米卡星、奈替米星、依替米星和卡那霉索B等。1.2氨基糖苷类抗生素药理作用氨基糖苷类的抗菌机理主要是抑制细菌蛋白质合成，还能破坏细菌胞浆膜的完整性。由于氨基糖苷类与血浆蛋白结合率很低，而且主要分布在细胞外液,极性强，不易透过生物膜，在人体组织的细胞内含量极低。但是经肾皮质部近端肾小管的特殊转运机制，将氨基糖苷类药物浓度滤过后在血浆中超过组织间液的水平，主要表现在①抑制核蛋白体70S

4、亚基始动复合物的形成，选择性与细菌核蛋白体亚基上的靶蛋向结合，使mRNA在翻译时出现错误，导致异常无功能蛋自质的形成；②阻止肽链释放因子进入A位，使已合成的肽链不能释放；③使胞膜缺损，通透性增加。1.不良反应及临床表现2.1肾毒性氨基糖苷类抗生素对肾的毒性主要损害近曲肾小管上皮细胞，一般不影响肾小球，临床上主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等。严重者致氮质血症，肾功能减退，肾小管的损害程度与剂量大小、疗效长短成正比，尿液变化一般在用药后3〜6天发生，多为可逆性，停药后可逐渐恢复，应注意及时停药。2.2耳毒性氨基糖苷类

5、抗生素的耳毒性主要临床表现可分为：①前庭功能失调，用药后其发生率依次为：卡那霉素>链霉素>庆大霉素>妥布霉素。②耳蜗神经损害，用药后其发生率依次为：卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉索>妥布霉索。但这两类症状并非绝对，冇可能两者兼冇。2.3神经肌肉阻断作用氨基糖苷类药物有类似箭毒样作用，阻滞神经肌肉传导，表现为心肌抑制，肌肉松弛，血压下降，有引起呼吸骤停、突然死亡的危险，特别对于肾功能不全、血钙低下或原患有重症肌无力者。氨基糖苷类对神经肌肉阻断作用：新霉素>链霉素&g

6、t;卡那霉素或阿米卡星>庆大霉素或妥布霉素。2.4造血系统毒性反应链霉素可引起粒细胞缺乏症，卡那霉素、庆大霉素可引起自细胞减少。2.5过敏性反应氨基糖什类抗生素药物具冇过敏反应物质，尤其链霉素过敏反应发生率较高，可引起过敏性休克，常导致过敏性休克，皮疹，过敏性紫癜，血管神经性水肿，过敏致死的病例发生［2】。1.氨基糖卄类抗生素临床应用3.1氨基糖苷类抗生素临床上主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重感染，如脑膜炎、呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、胃肠道感染、烧伤、创伤及骨关节感染等。其应用依据冇：①氨基糖

7、苷类抗生素杀菌作用呈浓度依赖性，其药效浓度高低与剂量成正相关；②对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用敏感，杀菌力强；③具奋初次接触效位和明显的抗生素后效位；④氨基糖苷类抗生素是一类水溶性较强的碱性卄类抗生素，在碱性环境中抗菌活性增强。3.2人们一直努力探讨氨基糖苷类抗生素的药代动力学与药物不良反应之间的相关性，希望在取得临床治疗效果的同时降低药物不良反应的发生。根据氨基糖卄类抗生素药动学参数来调整患者的用药剂量，避免由于血药浓度升高到危险浓度而导致患者的耳肾毒性。氨基糖苷类抗生素的耳、肾毒性是由于氨基糖苻类抗生素在耳、肾器官

8、内局部浓度过高导致的，它在肾皮质中的浓度是血浓度的10〜50倍，肾功能正常吋，该类药物的半衰期为2〜3h。当血中浓度下降吋，内耳淋巴液中氨基糖苷类抗生素半衰期可达12h。所以氨基糖苷类抗生素的给药间隔，由每日2次改成0前推荐的每日1次给药；并且监测患者的体内血药浓度，这种给药方案可人人减少患者临床不良反应发生率。对耳毒性机理研究认为，即使使用正