广藿香内生真菌diaporthelongicollaa616细胞毒活性次级代谢产物研究

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1、广董香内生真菌DiaporthelongicollaA616细胞毒活性次级代谢产物研究［摘要］为了研究广蕾香内生真菌DiaporthelongicollaA616的活性次级代谢产物。采用正相硅胶、C18反相、SephadexLH-20凝胶、HPLC等色谱技术从该菌株的发酵产物中分离得到了10个化合物，经波谱数据分析和文献比对，分别鉴定为1,3-diamino-1,3-dimethylurea(1),(7R,9R)-7-hydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide(2),ergosta-5,7,22-trien-3-ol(3),(22E,24R)-ergosta-4,6,

2、8(14)-22-tetraen-3-one(4),(22E,24R)-3B,5a-dihydroxy-6B-ergosta-7,22-diene(5),citreoisocoumarin(6),glycerolmonolinoleate(7),1-(2-hydroxyethoxy)ethyl(E)-octadec-9-enoate(8),cyclo-(L-Pro-L-Ala)(9),cyclo(L)-Pro-(L)-Vai(10),其中，化合物6~10为首次从Diaporthe属真菌中分离得到。体外细胞毒活性结果显示化合物4和5对肿瘤细胞株SF-268,MCF-7,NCI-H460和He

3、pG-2具有显著的抑制活性，IC50分别为5.3,6.5,12.2,6.1nmol?L-l和8.2,5.2,6.1,9.4umol?L-lo[关键词]Diaporthelongicolla；内生真菌；广董香；细胞毒活性[Abstract]TostudyactivesecondarymetabolitesofendophyticfungusDiaporthelongicollaA616isolatedfromPogostemoncablin.Tencompoundswereisolatedfromfermentationproductofthestrain616bysilicageLreve

4、rsephasesilicagel,Sephadex-LH20,HPLCandsoon.Theirstructureswereidentifiedas1，3-diamino-l，3-dimethylurea(1)，(7R，9R)-7-hydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide(2),Ergosta-5、7,22-trien-33-ol(3)，(22E,24R)-ergosta-4,6，8(14)-22-tetraen-3-one(4),(22E,24R)-3B,5a-dihydroxy-63-ergosta-7,22-diene(5),citreoisocoumari

5、n(6),glycerolmonolinoleate(7)，1-(2-hydroxyethoxy)ethyl(E)-octadec-9-enoate(8),cyclo-(L-Pro-L-Ala)(9)，cyclo(L)-Pro-(L)-Vai(10),respectively,basedonextensivespectroscopicanalysisandliteraturecomparisons.Compounds6-10wereisolatedfromthegenusDiaportheforthefirsttime.Allisolatedcompoundswereevaluatedfo

6、rinvitrocytotoxicactivitiesagainstSF-268，MCF-7，NCI-H460andHepG-2tumorcelllines.Compounds4and5showedpotentgrowthinhibitoryactivitiesagainstthefourcelllineswithIC50valuesof5.3,6.5,12.2,6.1umol?L-land8.2,5.2,6」，9.4Pmol?L-l,respectively.［Keywords］Diaporthelongicolla；endophyticfungus；Pogostemoncablin；c

7、ytotoxicactivitydoi：10.4268/cjcmm20161122广蕾香Pogostemoncablin（Blanco）Benth.是民间传统的药用植物，主要用于湿浊中阻、暑湿倦怠、胸闷不舒、寒湿闭暑、腹疼腹泻、鼻渊头痛的治疗［1］。现代研究表明，广董香含有祜类、黄酮类、生物碱类等化学成分［2］。迄今国内外对广董香的研究主要集中在其化学成分和药理活性方面，而对其内生真菌活性及其次级代谢产物的研究鲜有报道。