蒋立建-浙江省科技开发中心.doc

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1、江苏省科技专家名录蒋立建姓名蒋立建性别男职务/职称教授工作单位东南大学化学化工学院目前研究领域手性化合物的拆分与合成您最擅长解决哪类技术问题？请举一两个成功例子有机合成，手性化合物的拆分，特别是D-型氨基酸的制备。不对称转化方法制备D-苯丙氨酸，该项目已获国家发明专利，并成功完成中试。不对称转化方法制备D-脯氨酸，该项目已获国家发明专利，并成功完成中试。您目前可直接提供的技术产品有哪些？请具体描述一下该项技术产品的简要情况可提供可作为药物或药物中间体的各种D-型氨基酸的生产路线；高纯度氨基酸表面活性剂(>98.5%)的生产路线，例如：1.化学拆分法制备D

2、-缬氨酸和L-缬氨酸，国家发明专利。2.拆分制备D-谷氨酸和D-天冬氨酸，已申请国家发明专利。3.不对称转化方法制备D-丙氨酸，已申请国家发明专利。4.不对称转化方法制备D-组氨酸。5.纯度>98.5%的无毒、无刺激性的氨基酸类表面活性剂Ne-月桂酰-L-赖氨酸的合成，已成功完成中试。6.纯度>99.0%的无毒、刺激性小的氨基酸类表面活性剂N-月桂酰-L-谷氨酸的合成，已成功完成中试。7.杀虫、防霉剂富马酸单甲酯、富马酸单乙酯、富马酸甲酯对硝基苯酯、富马酸乙酯对硝基苯酯的合成。您正在研究那些技术产品1.其它D-型氨基酸如D-酪氨酸、D-丝氨酸、D-环丝氨

3、酸、D-半胱氨酸、D谷氨酰胺、D-天冬酰胺、D-焦谷氨酸的制备研究；2.高甜度无糖型食品添加剂（为蔗糖甜度的2000-3000倍）的合成研究。3.高活性纤维素酶生产菌株的选育及纤维素发酵生产酒精及单细胞蛋白研究；4432006大院名校浙江行江苏省科技专家名录肖国民姓名肖国民性别男职称/职务教授博导/副院长工作单位东南大学化学化工学院目前研究的领域化学工艺您最擅长解决哪类技术问题？请列举一两个成功例子。研究固定床气固相催化体系的反应动力学及反应机理，相关催化材料的制备及表征，及绿色化学工艺。固定床制备生物柴油新工艺。研究用于医药、农药原药制备的含氮杂环材料

4、化学工程方面的科学问题。重点研究同分异构体的拆分技术，新分离技术。开发出具有国际先进水平、自主知识产权的吡啶工业化技术。您目前可直接提供的技术产品有哪些？请具体描述一下该项技术产品的简要情况1、新一代抗抑郁药米氮平的合成研究世界卫生组织(WH0)公布的最新调查结果显示：全世界抑郁症发病率约为3.1％，当前全球的抑郁症患者有3.4亿左右，约平均每20人就有1人曾患抑郁症，有13%-20%的人一生中曾有过一次抑郁考验，美国每7个成人中就有1名抑郁症或精神分裂症患者。预计到2005年，抑郁症的发病率将达到总人口的10％，目前抑郁症在世界上常见的疾病中排第四位，

5、在今后20年抑郁症将会上升为全球第二大常见疾病。以起效快著称的米氮平（瑞美隆）是世界上第一个去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺的抑制剂（NaSSA），商品名为瑞美隆（Remeron），由欧加农（Organon）公司研发生产，1994年在荷兰上市，1996年获得美国FDA认可，2001年进入中国市场。“瑞美隆”是欧加农公司生产规模最大也是增长最快的产品，已在欧洲、美国、亚洲等70多个国家临床使用。2000年在世界主要市场米氮平销售额为3.822亿美元，2001年比上一年增长了47％，已达5.61亿美元，由上一年的135位前移到108位，国外许多专家预言到20

6、20年全球抗抑郁药市场将从目前的第4位跃居第2位，各类抗抑郁药物将为商家带来巨大的回报。米氮平结构中包括一个吡啶环，一个苯环和一个哌嗪环，它们通过一个七元环连接起来,其中14b碳为手性碳原子，具有两个手性对映体，其主要合成路线主要有两个方向：a)取代吡啶类化合物和取代哌嗪，通过缩合反应连接，进而以浓硫酸催化环合得到b)以2-氨基取代吡啶和双卤代物,通过伯胺的烷基化，进而4432006大院名校浙江行江苏省科技专家名录关环反应得到第一种方法主要以1-甲基-3-苯基哌嗪和2-氯-3-氰基吡啶为原料，经亲核、氰基水解、还原、闭环得到。该路线较传统，但存在三废排放

7、量大，路线长，采用氢化锂铝为还原剂，价格昂贵，操作条件苛刻，不易工业化。第二种方法以N-(2-氯乙基)-N-甲基-α-氯-β-苯乙基胺为起始原料与2-氨基-3-羟甲基吡啶胺烷基化，再浓硫酸催化闭环得到。该法二氯代物可由廉价易得的氧化苯乙烯和N-甲基乙醇胺化工原料，经亲核、氯代方便制得；2-氨基-3-羟甲基吡啶可由2-氨基烟酸经酯化、脱盐酸，硼氢化物-金属盐在THF-CH3OH体系中还原制得，该路线具有步骤少，原料廉价易得，操作简便，收率高等特点，是一条具有市场竞争力，可实现工业化的路线。2、成功合成出了药物中间体1-甲基-4-哌啶酮、1-甲基-4-哌啶酮

8、盐酸盐、1-甲基-4-哌啶醇、1-甲基-4-氯哌啶等化合物，啶衍生物作为药物中间