抗菌药物的临床应

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1、抗菌药物的临床应用崔德健我国目前抗生素使用现状使用量和销售量排前15位的药品中，抗生素占10种，住院病人总费用中，抗生素费用占50%以上（国外一般在15%30%）住院病人中67%~80%使用抗生素（国外一般为30%，美国为20%）据药监局统计：抗生使用不合理占40%以上WHO要求：用抗生素的病人中，50%应在用药前作标本细菌培养，我国<30%WHO的警告：“滥用抗生素将使人类回到无抗生素的时代”“新生的能抵抗所有药物的超级细菌，将把人类带回感染性疾病肆意横行的年代，”感染性疾病肆虐，将无药可治抗菌药物作用机理♦干扰细菌胞壁合成:抗生素与底物竞争糖肽水解酶，糖肽不能生成

2、中隔和新的胞壁，细菌破裂死亡。磷霉素、环丝氨酸作用于胞壁生成早期，-内酰胺类、万古霉素作用于晚期。♦损伤细菌的细胞膜：多粘菌素、两性酶素B与胞膜脂蛋白或甾醇结合，丧失定向抗渗透作用，重要物质流失，细胞死亡。♦抑制细菌细胞的蛋白合成：氨基糖苷类作用于细菌蛋白合成的全过程。氯霉素、红霉素、林可霉素作用于转肽酰酶或阻断mRNA在核糖体内的信息传递♦抑制细菌细胞的核酸合成：喹诺酮类作用于DNA旋转酶；磺胺和TMP干扰细菌的叶酸代谢，阻止嘌呤及核酸的合成，导致细菌死亡常用抗菌药物的分类及简介-内酰胺类-内酰胺环ON含-内酰胺环青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类和单

3、环-内酰胺类-NH青霉素类青霉素G，青霉素V耐酶青霉素针对产青霉素酶葡萄球菌，对MRSA无效甲氧西林（Methicillin）苯唑西林（Oxacillin）氯唑西林（Cloxacillin）双氯西林（Dicloxacillin）广谱青霉素氨苄西林（Ampicillin）阿莫西林（Amoxicillin）替卡西林（Ticarcillin）阿洛西林（Azlocillin）美洛西林（Mazlocillin）哌拉西林（Piperacillin）抗G-菌青霉素美西林（Mecillinam）肠杆菌科替莫西林（Temocillin）G杆菌、球菌对酶稳定，T1/2福米西林（Fomi

4、dacillin）绿脓杆菌4.3-8.4h,1/d头孢菌素类第一代头孢菌素（1962-1970）头孢唑林（Cefazolin）头孢拉定（Cefradine）头孢硫脒（Cefathiamidine）第二代头孢菌素（1970-）G+、G球、杆菌，酶稳定头孢呋辛（Cefuroxime）头孢丙烯（Cefprozil）头孢替安（Cefotian）头孢克洛(Cefaclor)头孢菌素类第三代头孢菌素(1979—1988）头孢噻肟（Cefotaxime）头孢曲松（Ceftriaxone）头孢唑肟（Ceftizoxime）头孢地嗪（Cefodizime）头孢他啶（Ceftazidim

5、e）头孢哌酮（Cefoperazone）：含N-甲基硫化四氮唑侧链+VitK1头孢匹胺（Cefpiramide）：同上，+VitK1头孢菌素类抗生素第四代：对G+菌的活性比第三代强对G菌与第三代相仿对绿脓杆菌活性较强对-内酰胺酶（含Amp-C）更稳定穿透力较第二、三代强代表有：头孢吡肟（Cefepime,马斯平）头孢匹罗(Cefpirome)头孢菌素类口服头孢菌素一代：头孢氨苄，头孢拉定二代：头孢呋辛酯，头孢克洛三代：头孢克肟:肠杆菌科等G-菌、奈瑟菌及链球菌；葡萄球菌、肺链作用差头孢布烯，头孢特仑酯：同上头孢泊肟酯：肠杆菌科略差；葡萄球菌较强头孢地尼：肠杆菌科略差

6、；葡萄球菌更强些头孢妥仑匹酯：肠杆菌科等G-菌、葡萄球菌、肺链头霉素类头孢西丁（Cefoxitin）厌氧菌，放线菌头孢美唑（Cefmetazole）G+菌（金葡）、G-菌、厌氧菌头孢替坦（Cefotetan）G+菌，厌氧菌氧头孢烯类：拉氧头孢（Moxalactam）：同三代头孢，脆弱类杆菌，含N-甲基硫化四氮唑侧链，可引起凝血功能障碍及戒酒硫样反应，补充VitK1氟氧头孢（Flomoxel）：抗G+菌优于拉氧头孢，不含以上侧链，无出血副作用与-内酰胺酶抑制剂的合剂抗G+球菌、部分G杆菌、脆弱类杆菌等厌氧菌阿莫西林—克拉维酸（Augmentin，奥美汀）氨苄西林—舒巴

7、坦（Unasyn，优立新，舒他西林）抗绿脓，部分抗嗜麦芽窄食单胞菌和不动杆菌替卡西林—克拉维酸（Timentin，特美汀）头孢哌酮—舒巴坦（Sulperazon，舒普深）哌拉西林—三唑巴坦（他唑西林，特治星，他唑仙）单环-内酰胺类氨曲南（Aztreonam）:对肠杆菌科G-菌，绿脓杆菌有活性，对G+及厌氧菌无活性，对酶不够稳定碳青霉烯类最广谱，抗肠杆菌科、绿脓、不动、敏感G+菌、厌氧菌，对ESBL、AmpC等-内酰胺酶稳定亚胺培南（Imipenem，泰能）：亚胺培南+西司他丁美罗培南（Meropenem）：对葡萄球菌及肠球菌较泰能弱，