《抗菌药物的应》ppt课件

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1、抗菌药物的应用中南大学湘雅二医院内科教研室　诸兰艳抗生素（antibiotics）对一些特异性微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物。具有抗肿瘤和寄生虫等作用的微生物产物。用化学方法合成的微生物产物仿制品。在微生物产物母核结构中加入不同侧链形成的半合成抗生素。注意：全人工合成药物如磺胺类、喹诺酮类、呋喃类、咪唑类等不称为抗生素抑菌剂：凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物。如磺胺类、四环素类等。杀菌剂：凡有杀灭微生物能力药物。如青霉素类、氨基糖苷类等。最低抑菌浓度（MIC）：是测定抗菌药物抗菌活性大小的指标。指体内外培养细菌18-24小时后能抑制培

2、养基内病原菌生长的最低药物浓度。最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。抗生素（antibiotics）抗菌药物（antibacterialagents）具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种抗生素和磺胺类、喹诺酮类、呋喃类、咪唑类、异烟肼等化学药物。抗菌谱：药物抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。抗菌药物应用的基本原则及早确立感染性疾病的病原诊断熟悉抗菌药物的适应证，抗菌活性，药效学（PD），药动学（PK）和不良反应个体化用药（生理、病理、免疫状态）:老人

3、，孕妇，肾功能不全，肝功能受损，体重严格控制或尽量避免预防用抗菌素，局部用抗菌素，病毒感染或发热原因不明，指征不明的联合使用抗菌素药物（一）抗菌药物的分类及简介1ß-内酰胺类抗生素2氨基糖苷类抗生素3大环内酯类抗生素4氯霉素类5四环素类6作用于G+菌的其它抗菌素：林可霉素和克林霉素，万古霉素，糖肽类等7作用于G-菌的其它抗菌素：多粘菌素，磷霉素，利福平8喹诺酮类抗菌药9抗真菌药物1.β-内酰胺类抗生素结构上均含β-内酰胺环(1)青霉素类(2)头孢菌素类(3)头霉素类(4)碳青霉烯类(5)单环β-内酰胺类(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂青霉素

4、类青霉素G及口服青霉素V钾片耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对本品耐药。广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。头孢菌素类（一）第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。代表药物:头孢唑啉和头孢拉定。头孢菌素类（二）第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，

5、对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。代表药物：头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安,后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。头孢菌素类（三）第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。头孢噻肟及头孢唑肟抗菌谱广(G+,G-)。头孢曲松具有长效、广谱(G+,G-)、低毒的特点。头孢哌酮对绿脓杆菌活力强，主要经肝胆排泄。头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者，

6、对其他G-杆菌亦有高效，对多种β-内酰胺酶甚为稳定。头孢菌素类（四）第四代头孢菌素对各种β-内酰胺酶稳定，易于穿透细菌外膜，抗菌活力较第三代更强。头孢匹罗(cefpirome）对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头孢他啶头孢吡肟(cefepime）则对G+球菌作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感。头霉素类化学结构及抗菌活性与二代头孢菌素相仿，但对产ESBLs的G-菌敏感,对厌氧菌活性好头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强头孢美唑对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头孢西丁相似头孢替

7、坦对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力拉氧头孢的作用与第三代头孢菌素相似，对脆弱类杆菌比头孢西丁强2～8倍碳青霉稀类亚胺培南美罗培南厄他培南商品名泰能美平克倍能G+1+1+～2+2+～3+肠杆菌科3+4+3+～4+绿脓杆菌2+～3+3+2+厌氧菌3+3+3+中枢毒性2+？？PK/PD2+1+诱导耐药1+2+单环β-内酰胺类氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强，类似头孢噻肟及头孢哌酮，但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。与β-内酰胺酶抑制剂的合剂β-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰

8、胺环。舒巴坦与β-内酰胺类有协同抗菌作用，可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。他唑巴坦的抑酶作用最优，可使耐哌拉西林对G-杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。阿莫西