《抗菌药物》ppt课件

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1、风雨兼程九十载——抗菌药物的昨天，今天和明天引言从1929年《论青霉菌培养物的抗菌作用》发表算起，抗生素与疾病的斗争历近九十年人类寿命的增加,得益于抗生素的广泛使用抗生素和石油、煤炭一样，也是一种不可再生的自然资源。抗生素的开发已近枯竭，人类比任何时候都更迫切地需要新型抗生素抗生素无节制的使用，促进了细菌耐药的发生，使“超级细菌”不断出现，或许10年～20年内，所有的抗生素对细菌都将失去效力抗菌药物概论抗生素的应用知识人工合成抗菌药的应用知识抗真菌药、抗病毒药及抗结核病药物抗菌药物的滥用及耐药性问题；抗菌药的

2、合理应用——优化抗生素治疗策略抗菌药物治疗性应用的原则抗菌药物预防性应用的原则目　　录第一章抗菌药物概论学习目标掌握：抗菌药物的基本概念、作用机制熟悉：细菌产生耐药性的机制了解：药物、机体、病原体三者之间的关系抗微生物药物包括化学治疗药物、消毒防腐药物等化学治疗（chemotherapy，化疗）对病原体(微生物、寄生虫)及肿瘤细胞所致疾病的药物一、常用术语抗微生物药物抗寄生虫药物抗恶性肿瘤药物抗菌药抗真菌药抗病毒药一、常用术语抗病原微生物药又称为抗微生物药、抗菌药，是指对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治

3、感染性疾病的一类化疗药物。病原微生物细菌螺旋体衣原体支原体立克次体真菌病毒一、常用术语常见病原微生物抗菌药（antibacterialagents）对病原菌有抑制和杀灭作用,用于细菌感染性疾病治疗的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药抗生素（antibiotics）某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质一、常用术语二、基本概念耐药性抗菌谱抗菌活性安全性抗菌药物抗菌药后效应抗菌谱（antibacterialspectrum）定义：抗菌药物的抗菌作用范围分类：窄谱抗

4、菌药：仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用，抗菌范围窄；广谱抗菌药：对多种不同病原菌具有抗菌作用，抗菌范围广。抗菌活性（antibacterialactivity）抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力常用最低抑菌浓度和最低杀菌浓度表示最低抑菌浓度（MIC）：体外抑制病原菌生长的最低药物浓度；最低杀菌浓度（MBC）：体外杀灭或使菌数减少至99.9%的最低药物浓度；药物根据效果分为杀菌药物和抑菌药物PAE(抗生素后效应)：系指细菌与抗菌药短暂接触，当药物浓度下降到低于最低抑菌浓度（MIC）或消除后，细菌的生长仍受到持续抑

5、制的效应首次接触效应：抗菌药物首次接触细菌时有强大的抗菌活性，再次或连续接触后活性逐渐减弱，需要停药后再起作用抗菌活性Ⅰ类：“浓度依赖型”抗生素。代表药：氨基糖苷类、喹诺酮类、两性霉素B等；Ⅱ类：“时间依赖型”抗生素。代表药：大环内酯类中的阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类及肽类抗真菌药等；Ⅲ类：其它“时间依赖型”抗生素。代表药：大部分β-内酰胺类、部分大环内酯类、林可霉素类等。抗生素按照ＰＡＥ不同分为三类：化疗指数（chemotherapeuticindex）评价化疗药物有效性与安全性的指标。LD50/ED50或

6、LD5/ED95即动物半数致死剂量与感染动物半数有效剂量之比。是评价化疗药物应用价值的参数之一，值越大，表示药物疗效高，毒性小。但这是相对的，如青霉素小剂量可致过敏性休克，但其化疗指数大。三、抗菌药物的作用机制增加细胞膜的通透性干扰细菌细胞壁的合成抑制核酸的合成抑制细菌叶酸的代谢抑制细菌蛋白质的生物合成四、细菌耐药性改变药物作用的靶位降低细胞膜的通透性产生灭活酶或钝化酶使药物失活主动转运泵作用细菌改变代谢途径第二章β-内酰胺类抗生素学习目标掌握：青霉素类和头孢菌素类的抗菌谱、抗菌作用、临床应用和不良反应熟悉：

7、其他β-内酰胺类的作用特点及临床应用了解：细菌对β-内酰胺类产生耐药性的机制定义：是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素；特点：属于杀菌剂；抗菌活性好；毒性低；品种多；临床疗效好。β-内酰胺类抗生素分类：青霉素类头孢菌素类非典型β-内酰胺类抗菌机制抑制细菌细胞壁的合成。β-内酰胺类抗生素一、青霉素类基本结构由母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)及侧链（R-CO-）组成，6-APA中的β-内酰胺环是维持抗菌活性的最基本结构。侧链上的R接上不同基团，就形成了各种半合成青霉素类。按照其来源分天然青霉素人工半合成青

8、霉素（一）天然青霉素青霉素是从青霉菌培养液中提取，培养液中含有F、G、X、K和双氢F五种成分。青霉素G（penicillinG，盘尼西林）性质稳定，吸收率高，作用强，产量高，具有临床应用和生产价值，即我们通常所说的青霉素，因其侧链为苄基，也称苄青霉素（benzylpenicillin）。干粉针剂，应随配随用。本类药可致过敏性休克！处方必时问药物过敏史！必须常备急救药物和设备用药需常规：皮试！！！发生