trpv1离子通道与中药辛味药性的关系研究

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1、TRPV1离子通道与中药辛味药性的关系研究［摘要］中药五味理论及味效发生机制一直是中药药性研究领域的重点和难点？该文利用基于药效团的虚拟筛选技术，通过研究中药成分对TRPV1离子通道的调节作用探讨TRPV1与中药辛味药性之间的关系？结果发现TRPV1激动剂药效团模型与中药化学成分之间的匹配关系揭示了辛味中药的药效成分？因此，提出TRPV1离子通道是辛味药性发挥药效的潜在靶点之一？中药辛味药性是由其化学成分决定的，且在不同层次上符合继承性和加和性等特点？［关键词］TRPV1离子通道；辛味药性；药效团；虚拟筛［收

2、稿日期］2013-11-27［基金项目］国家科技支撑计划项目(2008BAI51B01)；国家自然科学基金项目(81173522);北京中医药大学自主选题项目(2013-JYBZZ-XS-118)［通信作者］乔延江，教授，博士生导师，Tel:(010)84738620，E-mail：yjqiao@263.net［作者简介］王星，博士研究生，E-mail:kingstarl016@sina.com五味理论是中药药性理论的重要组成部分，对中医临床遣药组方具有重要的指导作用，同时也是中医药学研究的难TRPV1离子通

3、道与中药辛味药性的关系研究［摘要］中药五味理论及味效发生机制一直是中药药性研究领域的重点和难点？该文利用基于药效团的虚拟筛选技术，通过研究中药成分对TRPV1离子通道的调节作用探讨TRPV1与中药辛味药性之间的关系？结果发现TRPV1激动剂药效团模型与中药化学成分之间的匹配关系揭示了辛味中药的药效成分？因此，提出TRPV1离子通道是辛味药性发挥药效的潜在靶点之一？中药辛味药性是由其化学成分决定的，且在不同层次上符合继承性和加和性等特点？［关键词］TRPV1离子通道；辛味药性；药效团；虚拟筛［收稿日期］2013

4、-11-27［基金项目］国家科技支撑计划项目(2008BAI51B01)；国家自然科学基金项目(81173522);北京中医药大学自主选题项目(2013-JYBZZ-XS-118)［通信作者］乔延江，教授，博士生导师，Tel:(010)84738620，E-mail：yjqiao@263.net［作者简介］王星，博士研究生，E-mail:kingstarl016@sina.com五味理论是中药药性理论的重要组成部分，对中医临床遣药组方具有重要的指导作用，同时也是中医药学研究的难点之一？长期以来，五味理论的研究

5、进展缓慢，其中2个关键问题一直未得到解决？一是物质基础问题，二是味效发生机制问题？“五味”最初是指药物的真实滋味，后来逐渐将其与药物功效相联系，并以此解释和归纳药物的作用？中药哪些成分影响了药物的真实滋味，哪些成分体现了药物的作用与功效，口尝味成分与功能之间有何种关系，目前尚无系统研究？近年来，与人类味觉相关的受体发现［1］?基因鉴定［2］以及味觉细胞受体所参与的信号转导机制［3-7］等方面的研究得到了快速发展?例如，目前发现的与味觉相关的受体有苦味受体tastetype2receptors（简称TAS2Rs

6、）家族［8］,能感知甜味的tastetype1receptor2（简称T1R2）和tastetype1receptor3（简称T1R3）受体［9］，以及感知酸味的polycystickidneydisease2-like1（简称PKD2L1）受体［10］，咸味相关的epithelialsodiumchannel（简称ENaC）受体［11］以及辛味相关的transientreceptorpotentialvanilloidreceptor（简称TRPs）离子通道家族［12-13］?其中，TRPs家族主要包括TR

7、PV1（transientreceptorpotentialvanilloidreceptorsubfamilyVmember1），TRPA1,TRPV2,TRPV3,TRPV4,TRPM8等受体［14］?从目前对TRP离子通道与中药药性关系的研究来看，大多数文献将TRP离子通道的调节与中药的四气进行了关联［15-18］?现阶段研究发现能够调节TRP离子通道的天然成分很多都来自辛味中药，例如，能够激活TRPV1离子通道的辣椒素，吴茱萸碱，肉桂醛等［19］，能够激活TRPV3离子通道的樟脑［20］，以及能够激活

8、TRPM8离子通道的薄荷醇［19］等等？作为温度感受器的TRP家族离子通道，尚与中药药性之辛热？辛凉存在关联性?例如TRPV1属于热激活通道，能被辛热中药辣椒中的辣椒素，吴茱萸中的吴茱萸碱等激活，故其又被称为辣椒素受体［21-22］?TRPM8为冷激活通道，能被辛凉中药薄荷的主要成分薄荷醇激活，故其又被称为薄荷醇受体［23］?此外，TRPs家族离子通道所参与的生物学效应及药理作用与辛味中药的功效具有