抗精神失常药2

《抗精神失常药2》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、CHAPTER15抗精神病药ANTIPSYCHOTICS抗抑郁药ANTIDEPRESSANTS抗躁狂药ANTIMANICS北京大学基础医学院药理学系潘燕精神分裂症躁狂症忧郁症焦虑症抗精神病药抗躁狂药抗抑郁药抗焦虑药精神失常(psychiatricdisorders)是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，表现为思维、情感和行为异常抗精神失常药精神分裂症：病因未明的一组精神疾病多起病于青壮年，常缓慢起病有感知、思维、情感、行为等多方面障碍以精神活动与环境不协调为特征阳性症状：幻听、妄想、思维紊乱阴性症状：情感障碍、行为障碍、意志减退氯丙嗪舒必利氯氮平躁狂症

2、情感高涨，并常伴有思维活跃和言语动作增多，此即躁狂三主征。碳酸锂情感低落，思维迟缓和言语动作减少，此即抑郁症的三主征。情绪低落，抑郁悲观是中心症状。自杀企图和行为是抑郁症的常见而又最危险的症状。丙咪嗪氟西汀吗氯贝胺抑郁症焦虑症表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。Diazepam;丁螺环酮§1抗精神病药抗精神分裂症药ANTIPSYCHOTICS一、精神病的本质病因不清多巴胺假说(dopaminetheory)：精神病与脑内DA（多巴胺）增强有关5-HT（5-羟色胺）假说：氯氮平、利培酮还拮抗5-HT2受体二脑内DA系统抗精神病作用副作用1、锥体

3、外系运动功能：黑质--纹状体（协调运动）2、精神活动：中脑--皮层中脑-边缘叶3垂体激素分泌：下丘脑结节--漏斗--垂体通路4呕吐反应：延脑D2受体5摄食行为：髓质室周围通路影响内分泌镇吐作用11脑内的DA能神经通路:黑质纹体通路：影响锥体外系中脑-边缘叶通路：精神，情绪，行为中脑-皮质通路：精神，情绪，行为结节漏斗通路：下丘脑激素分泌DA受体的分类：（根据与AC和cAMP的作用关系）D1样受体家族：受体D1和D5，激活AC抗精神病药物和D1、D5受体的亲和力与抗精神病的疗效无关D2样受体家族：受体D2、D3、D4，抑制AC抗精神病药物对D2、D4受体的阻

4、断作用与药物抗精神病的疗效关系极为密切氟哌啶醇阻断D2受体；氯氮平阻断D4受体13临床用于抗精神病药物的分类典型的抗精神病药物吩噻嗪类：氯丙嗪*、奋乃静、三氟拉嗪、硫利哒嗪硫杂蒽类：氟哌噻吨丁酰苯类：氟哌啶醇特点：主要作用于大脑的DA受体长效制剂哌啶类：五氟利多使用方法的改进，维持用药非典型的抗精神病药物氯氮平，利培酮，奥氮平，奎的平特点：还拮抗5-HT2受体；较少的不良反应，典型抗精神病药物治疗效果不好时还有相当的疗效〔构效关系〕1、基本化构是由S、N原子联结两个苯环而成的三环化合物2、N10上-H被其他基团取代，才有抗精神病作用3、C2上-H被-CH3

5、取代，作用加强4、C2上取代基影响药物效价-CF3>-Cl>-SCH3一、吩噻嗪类氯丙嗪吩噻嗪类{二甲胺类：氯丙嗪哌嗪类：奋乃静，氟奋乃静，三氟拉嗪哌啶类：硫利哒嗪C2位：-CF3>-Cl>-SCH3抗精神病作用强度：三氟拉嗪（trifluoperazine）>氯丙嗪(chlorpromazine)>硫利哒嗪(thioridazine)氯丙嗪（Chlorpromazine）又称冬眠灵（Wintermin）【体内过程】（1）口服吸收不规则,有首过效应；（2）脂溶性高,易透过血脑屏障,丘脑、海马等部位浓度高；（3）主要经肝药酶代谢；（4）原形物及代谢物由肾排。

6、【药理作用及作用机制】氯丙嗪阻断的受体种类DA受体（D2>D1）：抗精神病M受体：抗胆碱作用（口干、便秘、排尿困难等）-受体：致体位性低血压、镇静H1受体：镇静5-HT受体：潜在的抗精神病1、中枢抗精神病作用正常人，“安定”精神病患者，用于各型精神病(急、慢性精神分裂症、燥狂症、反应性精神病及其他重症精神病的对症治疗)①作用机制与中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体阻断有关②CPZ的抗精神病疗效与其锥体外系副作用（黑质-纹状体通路的D2受体阻断）一致阻断脑内多巴胺受体是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生不良反应的基础192、镇静作用和对行为的影响抑

7、制脑干网状结构上行激活系统的-受体3镇吐作用：应用：治疗各种呕吐小剂量：抑制延脑第四脑室底部极后区的催吐化学感受区大剂量：直接抑制呕吐中枢阻断中枢的DA2-R对晕动症（前庭刺激所致的呕吐）无效204对体温调节的影响：抑制体温调节中枢不仅可以降低发热的体温，还可使正常的体温降低应用：①与物理降温配合用于低温麻醉②与杜冷丁（哌替啶）、异丙嗪配伍制成冬眠合剂，用于人工冬眠：患者深睡，体温、代谢及组织耗氧量均降低，对各种伤害性刺激的反应性降低，有利于病人度过危险期。216植物神经系统及心血管系统①CPZ阻断-R血管扩张血压抑制血管运动中枢②抑制心脏③弱

8、的M-R阻断作用，口干，便秘，视力模糊5增强中枢抑制药的作用7内分