抗喘药镇咳药祛痰药

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1、抗喘药、镇咳药、祛痰药抗喘药：Antiasthmaticdrugs镇咳药：Antitussives祛痰药：Expectorants哮喘（asthma)抗喘药antiasthmaticdrugs病因：过敏性（I型）及非过敏性。病理变化：炎性细胞（嗜酸、巨噬以及淋巴细胞）浸润，支气管平滑肌痉挛，腺体分泌↑，血管扩张，血管通透性↑,粘膜水肿等→小气道可逆性阻塞→呼吸困难。肥大细胞脱粒反应损伤粘膜上皮细胞迷走N神经肽肥大细胞活化炎症细胞浸润过敏原（抗原）刺激因素炎性介质抗原-IgE-肥大细胞释放轴突反射支气管平滑肌痉挛，腺体分泌↑，血管扩张，血管通透性↑

2、，粘膜水肿等暴露抗炎性平喘药抗过敏性平喘药以及支气管扩张药。抗喘药antiasthmaticdrugs分类：拟肾上腺素药（沙丁胺醇，克伦特罗）糖皮质激素（倍氯米松）茶碱类（茶碱）M-blocker（异丙托溴铵）过敏介质阻释药（色甘酸钠）按化学结构分为：按作用机制分为激动支气管平滑肌上的2-R（cAMP↑→Ca2+↓）→松弛；拟肾上腺素药特点：长期应用可使-R下调。激动肥大细胞膜上的-R，抑制过敏介质的释放；激动-R→粘膜血管收缩→充血、水肿↓；激动心脏1受体→心动过速，心律失常；肾上腺素（adrenaline,epinephrine）特

3、点：（1）作用快而强，皮下注射用于哮喘急性发作（2）心血管不良反应多（3）长期应用疗效下降。激动静脉-R→毛细血管压增加，加重粘膜水肿及充血（注：长期应用的病人多见）。激动血管受体→收缩压↑↑。拟肾上腺素药麻黄碱（ephedrine）目前已很少应用。（1）直接激动、受体；（2）促进NA释放。似于肾上腺素，但慢、弱、长。口服有效。不良反应：失眠。常与其它药配伍使用，用于轻症和预防。拟肾上腺素药异丙肾上腺素（isoprenaline）(1、2)松弛支气管平滑肌作用>肾上腺素。吸入给药，起效迅速、作用短暂。用于哮喘急性发作。不良反应：激动心

4、脏1-R；激动骨骼肌2-R(肌震颤)；长期反复应用，2-R下调(疗效下降).拟肾上腺素药选择性2-R激动剂沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）特布他林（terbutaline，间羟舒喘灵）克仑特罗（clenbuterol）沙美特罗(salmeterol)特点：对2受体有较高的选择性。口服/吸入。作用持久。克仑特罗还增强气道纤毛的运动，促进痰液的排出。口服起效快于前两药。FDAalertsasthmaticstodrugsafetyrisk.NatureReviewsDrugDiscovery,2003,2(10)765拟肾上腺素药抗

5、喘作用机制：强大的抗炎作用：抑制炎症介质的形成：糖皮质激素类药物抑制磷脂酶A2→……→LTs，PGs合成↓；抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放。抑制过敏反应的多个环节：抑制过敏介质释放，抑制渗出；防止-R下调，增强-R的反应性等。茶碱（theophyline）：甲基黄嘌呤衍生物。溶解度小。茶碱的复盐（如氨茶碱水溶性增强）；衍生物（如二羟丙茶碱，丙羟茶碱等对胃肠道刺激较小）；新的黄嘌呤衍生物：恩丙茶碱（扩张支气管作用>茶碱，不良反应少）。茶碱类(theophyllines)复盐或衍生物口服吸收迅速，90%经肝脏微粒体酶代谢转化。肾功能对茶碱

6、的清除率无明显影响。茶碱(theophylline)茶碱类(theophyllines)【体内过程】【药理作用】兴奋心肌，松弛平滑肌，利尿，中枢兴奋。对气道平滑肌的作用:直接松弛作用(<激动药).抑制PDE→细胞内cAMP↑→平滑肌松弛。促进内源性Adr和NA释放→平滑肌松弛。腺苷受体阻断剂：腺苷是收缩气管的介质之一。对骨骼肌的作用：增加膈肌收缩力→呼吸深度↑（不影响RR）。强心作用（正性肌力，心输出量↑，右房压力↓，冠脉血流量↑）；注：本品增加心肌耗氧量，不适用于心绞痛。轻微利尿作用，适用于心源性哮喘。茶碱类(theophyllines)支气

7、管哮喘。急性哮喘时，静注茶碱;慢性哮喘常用茶碱预防发作或维持治疗;哮喘持续状态:茶碱配伍拟肾上腺素药.【药理作用】【应用】生物利用度个体差别大，有效血药浓度范围窄(10~20g/ml).超过20g/ml时，可引起毒性反应:CNS兴奋，心脏兴奋。茶碱类(theophyllines)【不良反应】极性大(季铵基团),气雾吸入时,无吸收作用.对经迷走N途径诱发的哮喘疗效较好(如精神因素).M-receptorblockers异丙托溴胺（ipratropine，异丙阿托品）色甘酸钠（sodiumcromoglicate）体内过程：极性高；强酸性；粉雾吸

8、入。过敏介质阻释药作用机制：稳定肥大细胞膜,阻止其释放过敏介质.选择性：肺组织,肥大细胞.机制：抑制外钙内流→阻止肥大细胞的脱粒.抑制迷