医药级聚山梨酯80的质量分析与对策.doc

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1、医药级聚山梨酯80的质量分析与对策李岿，孔凡志，仲崇利（辽宁奥克医药辅料有限公司,辽阳111003）摘要简要介绍了吐温-80聚山梨酯80的结构、性质以及在医药上的应用，重点分析了药用吐温80聚山梨酯80的质量状况，针对存在的质量问题并结合2015版注射级公示标准的要求，介绍了在制备吐温80聚山梨酯80过程中应采取的相应措施和解决办法。关键词吐温-80聚山梨酯80性质生产应用中图分类号：R921.2文献标识码：A文章编号：QualityAnalysisandMeasuresofPharmaceuticalGradeTween80Polysorbate80LikKui,K

2、ongfFanzhi,ZhongcChongli(LiaoningOxirananoMedicalMaterialCoO.,Ltd.TD,liaoyang111003)AbstractThepaperintroducedbrieflystructureion,propertyandapplicationofpharmaceuticalgradetween80Polysorbate80.RegardingtoForthequalityproblemandcomparedwithdemandoftheChP2015injectableionlevelofthepublic

3、standards,thearticleprovidesemphaticallyanalyzedqualitystatus.Totakethecorrespondingmeasuresandsolutionstobewasintroducedintheproductionprocess.［Keywords］Tween80Polysorbate80propertyproductionapplication1.简介聚山梨酯80（Ppolysorbate80）又名吐温-80（Ttween80）又名聚山梨酯80，化学名聚氧乙烯（20）山梨醇酐单油酸酯，相对平均分子质量1309

4、.68，以失水山梨醇为骨架，侧链连接具有亲水特性的3个氧乙烯链、1个具有亲脂特性的脂肪链。由于环氧乙烷链段的亲水性，决定了聚山梨酯80吐温80具有较大的HLB值（15.0），外观为淡黄色至橙黄色的黏稠液体，味微苦略涩，相对密度1.06～1.09。聚山梨酯80吐温80属于两亲型非离子表面活性剂，能与水、甲醇、乙醇、三氯甲烷仿、乙酸乙酯相混溶，在矿物油中极微溶解。，其临界胶束浓度(CMC)14mg·/L-1(0.0014%)。制备过程是由山梨醇经失水环合并与油酸酯化制得中间体（司盘80斯潘80），再以司盘80斯潘80为起始剂与环氧乙烷加成聚合而得。实际上聚山梨酯80吐温8

5、0并非纯粹的化合物，而系含有多种失水山梨醇单油酸酯环氧乙烷加成物的一系列混合物。聚山梨酯80吐温80具有较好的增溶、乳化、润湿、分散等作用，由于具有较强的亲水性和在化学上的不解离性，对强电解质有显著的抵抗力，能与许多药物配伍，并且毒性和溶血作用低微［1］溶血作用低微?，与碱、重金属盐类、酚类、单宁类有配伍变化。蒸气灭菌后，会出现起昙现象，温度恢复时可以变澄清，实际上就是聚乙二醇型非离子表面活性剂的浊点现象，浊点大约在93℃，盐类、碱性物质的加入，一般能降低浊点。实验表明，苯甲醇能显著降低聚山梨酯80吐温-80的浊点，尤以苯甲醇的含量高于聚山梨酯80吐温-80时影响更大

6、，氯化钠对其浊点也有一定影响。由于聚山梨酯80吐温80具有诸多优异性能，作为医药辅料，被广泛应用于药物制剂，可作为药物的增溶剂、稳定剂、乳化剂、分散剂等，主要以辅料形式用于注射剂、片剂，乳膏剂、消毒液、栓剂、滴剂和膜剂等，具体药物的应用事例已有文献报道［2］。2.在医药上的应用聚山梨酯80吐温一80是典型的非离子表面活性剂，HLB值为l5，有较强的亲水性，属于0／w型乳化荆。具有显著的增溶，乳化，分散，润湿性能，含有表面活性剂的药物制剂常能改善促进药物的吸收，非离子型表面活性剂口服可认为是无毒的，聚山梨酯80吐温-80溶液的肌肉注射仍有一定刺激性，据志愿受试者反映在注

7、射5小时后注射部位有明显胀痛感，约24小时后逐渐消失。聚山梨酯80吐温一80可作为药物的增溶剂、稳定剂、乳化剂、分散剂，主要以辅料形式用于注射剂、片剂，乳剂、乳膏、芳香水剂、消毒液、栓剂、滴剂及眼膏中。2.1用于注射液中。聚山梨酯80吐温-80在注射液中可对某些水中难溶药物起增溶作用，它也能物理吸附于脂质双层表面，其聚氧乙烯基从脂质双层中伸出，致密覆盖在双层表面，形成有一定厚度的亲水相，对植物粉末产生润湿作用。它还能降低提取溶剂乙醇的体积分数和提取成本，聚山梨酯80吐温-80表现出良好的增溶作用，在制备难溶性药物的注射剂时，常作为助溶剂、乳化剂和稳定