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时间:2018-11-30
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1、作用於自主神經藥物自主神經系統分為交感與副交感神經,二者互相拮抗,保持均衡,並各有其受體與神經傳遞物結合。自主神經系統(autonomicnervoussystem;ANS)控制所有內臟的功能,但不影響骨骼肌。自主神經與血壓、胃腸活動及分泌、體溫、排尿都有密切的關聯,乃為維持生理的平衡,但並未完全脫離中樞神經系統而獨立,仍需接受下丘腦的控制。交感神經的節後纖維較長,節與節互相聯連結成鏈狀,故影響甚為廣泛;副交感神經節較接近支配的器官,且節後纖維短,影響侷限於身體的部分。交感神經興奮的反應,大致與準備「
2、戰鬥或逃生」(fightorflight)的動作相似;副交感神經興奮,則與休息或睡眠的狀況雷同副交感神經的節前、節後纖維均以Ach作為神經傳遞物,稱為膽鹼性(cholinergic)神經Ach受體有兩種:分佈在自主神經節、神經肌肉接合處者,稱為菸樣(nicotinic)受體,因其藥理作用與菸(nicotine)類似;另種分佈於節後纖維,產生與蕈毒(muscarine)類似的藥理作用,稱為蕈毒樣(muscarinic)受體。nicotinicreceptor被箭毒(curare)拮抗阻抑;mus
3、carinicreceptor可被阿托品(atropine)阻抑拮抗。交感神經節後纖維與器官交接處釋出原腎上腺素(norepinephrine;NE),在神經末梢處被單胺氧化(monoamineoxidase;MAO)及兒茶酚-O-甲基轉移(catechol-O-methyltransferase;COMT)分解,此類神經稱為腎上腺素性(adrenergic)神經。腎上腺髓質受交感神經支配,其神經激素為乙醯膽鹼。第一節擬副交感神經藥(Parasympathomimetics)產生類似興奮副交感神經
4、的作用1.類乙醯膽鹼藥:結構與Ach相似,直接作用於副交感神經支配器官之受體,產生與Ach相同的效果。2.抗膽鹼酯藥:與膽鹼酯(ChE)結合,抑制分解Ach,Ach濃度因而提高,間接產生與第1.類藥物相似的效果。一、類乙醯膽鹼藥本藥產生心搏抑制、血管舒張、瞳孔收縮、胃腸分泌增加等作用,與注射Ach的效果類似。禁忌為氣喘、消化性潰瘍及帕金森氏病。卡巴可Carbachol(Doryl)類似Ach但不被ChE破壞,故藥效較長。口服有效,皮下注射更佳,靜脈注射易引發心臟的作用,故很危險。可使腸道及膀胱的
5、平滑肌收縮,末梢血管擴張,用於雷諾氏病(Raynaud‘sdisease)或其他末梢血液循環障礙。臨床用於治療青光眼(glaucoma)Bethanechol(Urecholine)作用與Ach及carbachol類似。選擇作用於胃腸及尿道平滑肌,對心血管作用較弱,為治療術後腹脹及尿滯留的最安全藥物。二﹑抗膽鹼酯藥(Anticholinesteraseagents)本藥抑制膽鹼酯(ChE)分解Ach,延長和增強Ach的作用,故用途甚廣。臨床上用於治療重症肌無力(myatheniagravis)及青
6、光眼。農藥中有機磷殺蟲劑parathion、malathion及神經毒戰劑sarin等,都是強力抗膽鹼酯藥使副交感神經支配的內臟過度興奮,引起胃腸刺激,而生噁心、嘔吐、絞痛及蠕動增加、瞳孔收縮、脈搏微弱、肺分泌物增加,因而呼吸困難,最後衰竭致死。急救法為:1. 迅速注射1~2mg阿托品(atropine)以對抗之。2. 給予PAM(pralidoxime),使中毒者的(ChE)與毒物分離,恢復的水解能力。新斯狄明Neostigmine(Prostigmine)作用於骨骼肌或支配骨骼肌的神經
7、末梢,用於治療術後腸阻塞絞痛及尿滯留,較少用於重症肌無力的長期控制。比啶斯狄明Pyridostigmine(Mestinon)本藥較neostigmine弱,起效較慢,但藥效較長,吸收較規則;副作用較少,故較為安全,或適於夜間用藥,為口服治療重症肌無力的首選藥。重症肌無力:為少見的慢性骨骼肌疾病,死亡率約20%。病人活動時肌肉迅速發生無力,休息後可部份恢復,嚴重時即使經過長久休息,肌肉亦無法收縮。毒扁豆Physostigmine別名eserine,由豆科植物毒扁豆種子中提取。有縮瞳作用,用於降低眼
8、內壓,為最古老的抗膽鹼酯,臨床只用於治療青光眼。第二節 副交感神經解藥(Parasympatholytics)副交感神經解藥又稱抗膽鹼藥(anticholinergicdrugs),有對抗Ach的作用,解除內臟平滑肌過度興奮引起的痙攣,又稱抗痙藥(antispasmodics)。最古老且使用最多者為顛茄(belladonna)及阿托品(atropine),臨床用於:(1)治療腸絞痛;(2)減少胃分泌,治療胃潰瘍,故又稱抗潰瘍藥(antiulceric
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