作用于子宫平滑肌药物

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1、作用于子宫平滑肌的药物DrugsAffectUterineSmoothMuscles药物分类增强子宫平滑肌收缩，促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。抑制子宫平滑肌收缩，防治早产和痛经。包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药。子宫平滑肌抑制药(inhibitorydrugsofuterinesmoothmuscles)子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)第一节子宫平滑肌兴奋药S————————SCys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Len-Gly-NH

2、2123456789S————————SCys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH2123456789OxytocinVasopressin一、垂体后叶激素(pituitrin)缩宫素(oxytocin；催产素，pitocin)【药理作用及机制】1.兴奋子宫增强子宫收缩力，加快收缩频率。其收缩强度取决于所用剂量及子宫生理状态。小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩，用于产后止血。雌激素提高子宫对oxytocin的敏感性；孕激素则降低此敏感性。作用机制：(1)与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过

3、其偶联的G蛋白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。(2)通过细胞膜去极化，激活电压敏感性钙通道，增加胞浆中Ca2+浓度。子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相平行。2.排乳收缩乳腺小叶周围肌上皮细胞，促进排乳。3.舒张血管平滑肌大剂量尤其麻醉状态下，引起短暂而显著的血管平滑肌舒张，使收缩压、舒张压均下降。4.其他作用大剂量抗利尿作用。【临床应用】1.催产和引产小剂量2-5U用于无产道障碍而宫缩无力的难产、死胎、过期妊娠、患心脏病及肺结核需提前终止妊娠者。用药期间密切观察宫缩和胎心，以调整药量。2.产后止血较大剂量5-10U皮下或肌

4、内注射迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫内肌层血管而止血。作用时间短，需加用麦角生物碱维持疗效。1.大剂量使用或对oxytocin高度敏感的产妇可造成子宫强烈收缩、子宫破裂及广泛性软组织撕裂。2.可引起胎儿心率减慢、心律失常、窒息，甚至胎儿或产妇死亡。3.静脉内较长时间给药后，可导致水潴留、水中毒、肺水肿、惊厥、昏迷，甚至死亡。4.产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用。【不良反应】垂体后叶素【药理作用及机制】1.兴奋子宫平滑肌、收缩血管、升高血压、抗利尿及升高血糖。2.对妊娠和非妊娠子宫均有兴奋作用。vas

5、opressin收缩血管，oxytocin使子宫收缩压迫血管，两者共同作用达到止血效果。3.Vasopressin能与肾脏集合管的受体相结合，增加集合管对水分的再吸收，使尿量明显减少。【临床应用】1.产后宫缩乏力性出血、功能失调性子宫出血、肺出血、食道及胃底静脉曲张破裂出血。2.尿崩症。【不良反应】可出现面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。冠心病患者禁用。二、前列腺素(prostaglandins,PGs)一类广泛存在于体内的含有二十个碳原子的不饱和脂肪酸，基本结构为前列腺烷酸。PGF2αPGE2【药理作用与临床用途】对各期妊娠子宫均有

6、显著兴奋作用，对分娩前子宫更为敏感。可用于足月引产、流产。【常用药物】地诺前列酮(dinoprostone,前列腺素E2,PGE2)地诺前列素(dinoprost,前列腺素F2α,PGF2α)硫前列酮(sulprostone)卡前列素(carboprost,15-甲基前列腺素F2α,15-Me-PGF2α)三、麦角生物碱类(ergotalkaloids)ergotamineergometrine【化学结构与分类】1.氨基酸麦角生物碱类(aminoacidergotalkaloids)有麦角胺(ergotamine)和麦角毒(ergotoxine)

7、。2.氨基麦角生物碱类(amineergotalkaloids)有麦角新碱(ergometrine)和甲基麦角新碱(methyl-ergometrine)。Table32-1.Effectsofergotalkaloidsatseveralreceptors.ErgotalkaloidsSerotoninreceptorα-AdrenoceptorDopaminereceptorUterinesmoothmusclestimulationClinicaluseLysergide(LSD)++inCNS0++++Ergometrine(PA)

8、+++++PostpartumhaemorrhageMethysergide(PA)+/0+/0+/0MigraineErgota