临床常用雌孕激素制剂的药学特点分析

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1、临床常用雌孕激素制剂的药学特点分析湖南省妇幼保健院药学部湖南长沙410008摘要：目的：观察并分析临床上常用的雌孕激素制剂的具体药学特点。方法：选取临床上常用的雌孕激素制剂如雌二醇、黄体酮、甲羟孕酮和屈螺酮等的相关研究和报道进行回顾性研究，分析并总结其药学特点。结果：雌二醇、黄体酮、甲羟孕酮和屈螺酮等雌孕激素制剂均有着确切的临床治疗效果，但是也会引发一系列的不良反应。结论：在应用雌孕激素制剂的过程中要注意加强药学监测，在确保疗效的前提下做好不良反应的预防工作，以确保治疗效果。关键词：雌孕激素制剂；药学特点；不良反应绝经期女性由

2、于自身的雌激素水平会不断地下降，因此往往需要使用雌孕激素进行治疗，所以，近年来，有关雌孕激素制剂的研究与报道不断地增多。为了深入地分析临床上常用的雌孕激素制剂的具体药学特点，木研究选取雌二醇、黄体酮、甲羟孕酮和屈螺酮等雌孕激素制剂进行综述，现作如下汇报。1.雌二醇1.1药物剂型主要有口服、经皮、阴道以及注射等给药途径，其中，经皮给药主要是有凝胶、软膏、喷雾以及贴片等剂型，而阴道给药剂型主要是有阴道片、乳膏以及阴道环等。1.2药物代谢动力学分析雌二醇被服用后主要是经由皮肤、胃肠道以及粘膜等吸收，但是口服疗法容易出现首过效应，会显

3、著地降低药物的生物利用度，而经皮或者阴道等给药方式能够有效地避免首过效应。这一药物主要是经由肾脏代谢被排出体外，其药物半衰期往往是1〜2h[l]。1.3药物不良反应情况雌二醇所引发的不良反应主要是包括循环系统（主要是水肿）、生殖系统（常见的包括月经紊乱、乳房压痛等）、皮肤（常见的包括瘙痒、红肿等）、消化道系统（主要是恶心呕吐、胃酸、胃胀等）；病情严重的患者会出现心肌梗死、视网膜静脉栓塞、乳腺癌、痴呆、子宫内膜癌等。所以，要注意加强药学监测:①注意对血压进行监测，以及吋地发现并处理高血压这一不良反应；②针对未成年患者，要注意对其

4、生殖器官的发育情况和骨骺情况进行监测；③教会患者自检乳房的正确方法。1.4与其他药物或者食物之间的相互作用分析①酶诱导剂（常见的包括利福平、苯妥英钠等）可以使雌二醇的代谢加速，致使艽药物活性显著降低；②降压药、降糖药会严重影响雌二醇的药效；③左甲状腺素钠和利多卡因等会导致雌二醇的蛋白结合能力显著降低，会致使患者血浆中的游离药物的浓度出现异常变化。与此同吋，①雌二醇能够对咖啡因的正常代谢起到抑制作用，会导致咖啡因持续刺激机体的中枢神经系统；②西柚汁可以使雌二醇的代谢显著减缓，会导致血浆雌二醇浓度显著升高。2.黄体酮1.1药物剂型

5、主要是包括注射、U服、阴道给药等剂型，其中，阴道用药主要是片剂和凝胶。1.2药物代谢动力学分析黄体酮在U服情况下会出现首过效应，所以会降低其生物利用度，但是对其进行微粉化处理后，其生物利用度便会显著提高，此外，阴道给药和注射均能够有效地避免首过效应。在临床上，黄体酮蛋白结合率可以高达99%左右，能够和白蛋白有机结合，也能够和皮质激素蛋白有机结合［2】。此外，其代谢产物主要是硫酸盐、孕二醇等的结合物，且可以经人体的肾脏被排出，这一药物的半衰期较短。1.3药物不良反应情况黄体酮引发的不良反应主要包括消化系统（常见的包括便秘、腹疼等

6、）、生殖系统（主要是会阴疼痛和乳房胀痛）、免疫系统（主要是病毒感染）、神经系统（常见的包括头晕、头痛等）以及运动系统（主要是抽筋和骨骼肌痉挛）等,同吋也会引发焦躁、抑郁等不良反应；严重吋患者可出现异位妊娠、胆囊病变、心肌梗死、痴呆、血栓性静脉炎等严重不良反应。因此，在使用过程中，①要注意对患者的血脂、血压进行全面监测，以有效地预防各种心血管疾病；②由于黄体酮可以使机体的葡萄糖耐受能力显著降低，所以存在糖尿病合并症的患者在使用这一药物吋要加强对其各项指标的监测；③针对存在偏头痛、复视等现象的患者，需要立刻停药，同吋对其实施全面的

7、眼科检查。1.4药物相互作用①酶诱导药物（主要包括灰黄霉素、卡马西平、苯巴比妥、利福平以及苯妥英纳等）可以对黄体酮的正常代谢产生明显影响，会严重影响黄体酮的治疗效果；②孕激素可以对环孢素的正常代谢起到抑制作用，从而会使艽血药浓度显著升高，因此需要控制好药物的使用剂量。2.甲羟孕酮1.1药物剂型主要是包括皮下注射、肌内注射以及口服等3种给药途径，而皮下注射的最理想的部位便是腹部和大腿上部。1.2药物代谢动力学分析在临床上，甲羟孕酮的生物利用度往往较低，但是其蛋白结合率可以高达95%左右，且能够伴随尿液被排出患者体外。此外，其半衰

8、期为30h左右，如果患者的给药途径为肌内注射，则其半衰期能够达到40〜50d[3]。1.3药物不良反应情况在临床上，甲羟孕酮引发的不良反应主要是包括消化系统（主要是腹部疼痛）、内分泌系统（主要是体重上升）、生殖系统（常见的包括突发性流血以及月经不调等）以及神经系统（常见的包括