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1、孕激素制剂分类及临床应用特点李扬志，谢梅青中山大学孙逸仙纪念医院孕激素是女性馆体激素，山卵巢黄体产牛•的孕激素是孕酮。目而临床上应用的孕激素制剂主要分为天然孕激索和人工合成孕激素两大类。孕激索制剂临床应用非常广泛，主要包括以下3个方面:妇科内分泌治疗及药物避孕、辅助生殖领域、围生医学领域。1孕激素制剂的分类，剂型及使川途径1.1分类孕激素制剂从其來源，可分为天然孕激索和人工合成孕激索2人类。天然孕激素制剂主耍有黄体酮针剂、微粉化黄体啊、黄体啊胶囊（丸），地屈孕酮主要分为以下4大类:①17a-羟孕酮类,为孕酮衍生
2、物，包括「卩轻孕酮、甲地孕酮、环丙孕酮;②19-去甲睾酮类,为睾恫衍生物，包括左烘诺孕酮、块诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、地诺孕索;③19-去甲孕酮类:包括地美孕酮、普美孕酮、曲美孕酮、诺美孕酮、酷酸烯诺孕酮、己酸孕诺酮;④螺旋内酯衍生物:屈螺酮。1.2孕激素剂型及使用途径主要有5种:针剂、片剂、丸剂、胶囊剂（可以口服，也可以置阴道内）、缓释剂（可以置子宫腔内或置阴道内，或皮下埋植）。2孕激素制剂的临床应用天然孕酮和人工合成孕激素有两个共同的特性:抑制下丘脑-垂体系统和转化子宫内膜。但是，由于合成类孕激索的
3、不同來源，在发挥孕激素作川的同时，还可以表现出其他笛体激索样的作用，特別是长期使用或大量使用时,如19-去甲睾酮类可以同时表现出雄激素样作用，17a-^孕酮类可以冇糖皮质激索样作用。临床上还根据某些合成类的孕激索具冇较强的抗雄激素作用，用于对抗高雄激素血症;螺旋内酯衍生物具冇抗盐皮质激素作川,对稳定血压冇益。根据孕激索的不同來源，表1较详细罗列了各类孕激索牛物学活性的异同。表1孕激素的心物学效应类别制剂孕激素作用抗Gn作用抗雌激素作川雌激素作用雄激素作用抗雄激索作用糖皮质激素作用抗盐皮质激索作用天然孕酮+++-
4、-±++逆转孕酮地屈孕酮+_+±-±17—疑孕酗类甲瓮孕酣卜++-±-+-甲地孕酮+++-±++-环丙孕酮+++——+++氯地孕酮+++--++-19-去甲睾酮类左烘诺孕酮+++-+—烘诺酮+++++去氧孕烯+++-+孕二烯酮+++-+-++地诺孕素++土土・+一一诺孕酯+++-+19-去甲孕酮类诺美孕酗+++—土—普美孕酮+++曲美孕酮+++--±'±螺旋内酯衍生物曲螺酮+++--+-+注：+表示有活性；土表示有弱活性；-表示无活性2.1孕激素制剂在妇科内分泌治疗和避孕药领域的应用孕激素使子宫内膜山增殖期转变
5、为分泌期，发挥转化了宫内膜及调整刀经的作川;通过抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放，使黄体生成激素(LH)、卵泡刺激素(FSH)分泌受抑制,从而抑制排卵;使宫颈黏液减少，黏度增加，子宫内膜增殖受抑制,腺体发育不良而不适于受粕卵着床，从而发挥避孕的作用。2.1.1孕激素撤退试验対于闭经患者，用于评估体内雌激素水平以确定闭经程度。黄体酮20mg/d,肌内注射，连用3~5天;地屈孕酮10、20mg/d,口服,连用厂10天；甲疑孕酮10mg/d,口服，连用7〜10天。如停药数日出现撤药性岀血，提示了宫内膜已
6、受一定水平的雌激索影响，表明闭经不是缺乏雌激索，而是无排卵所致的孕激索缺乏，并仇排除了子宫性闭经。2.1.2功血和闭经2.1.2.1止血孕激素使雌激素作用下持续增殖的了宫内膜转化为分泌期,达到暂时止血作用,停药后撤药性出血使了宫内膜脱落较完全，又称“药物性刮宫”或内膜脱落法止血。要求患者血红蛋口不低于80~90g/L方可使用。具体用法:黄体酮20mg/d,肌内注射,连用3~5天;地屈孕酮片10~20mg/d,口服，连用5~7天;微粉化黄体酮100〜200nig/d,口服或阴道置药，连用5〜7兀甲拜孕酮片旷12吨
7、/d,口服，连用5〜7天。人剂量孕激素长时间使用可使子宫内膜萎缩,达到止血目的，乂称内膜萎缩法。具体川法：甲梵孕酮6、8mg/次，每6〜8小时重复一次，血止后3天开始减呆，每3天减量不超过1/3,维持量为Omg/d,连用21天停药;烘诺酮片5mg/次，每6~8小时重复一•次,减量时机和方法同上，至维持量2.5~5mg/d,连用21天停药;短效复方口服避孕药，「2片/次,每6〜8小吋重复一次，减量时机和方法同上,至维持量1片/d,连用21天停药。2.1.2.2调经①无排卵性功血。A:后半周期疗法。对内源性雌激素充
8、足而孕激素缺乏所致的无排卵性功血，定期孕激素治疗可使雌激素充分的了宫内膜出现撤药性出血从而保护子宫内膜，黄体酮20mg/d,肌内注射，连用5~10天;地屈孕酮10~20mg/d,口服,连用10天;微粉化黄体酮100〜200mg/d,口服或阴道置药，连用10天；甲疑孕酮旷12mg/d,口服，连用10天，从撤药性岀血第12〜15天起使用。B:雌孕激素序贯治疗(人工周期)。适用于年轻女性，从
