安徽中医药高等专科学校药理教研室

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1、安徽中医药高等专科学校药理教研室第四章胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)胆碱受体阻断药即抗胆碱药，分类：M受体阻断药：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱N受体阻断药N1R（-）药—神经节阻断药，降压N2R（-）药—肌松药第一节M受体阻断药一、阿托品类生物碱阿托品(atropine，Atro.)来源：植物提取：颠茄、曼陀罗、莨菪等人工合成：历史：颠茄AtropabelladonnaAtropa是纪念它作为一种能杀人的毒物，取自于希腊神话命运三女神中的长女Atropos的，在神话中

2、，她掌管人的生、死，能切断生命之线。第二个字belladonna起因古代妇女一度时兴的做法：用颠茄植物的提取物扩瞳，示美。癫茄曼陀罗刺茄体内过程药理作用临床应用不良反应口服易吸收可通过BBB及胎盘排泄较快:约80%尿排。滴眼—扩瞳持久，可能是阿托品减慢房水循环所致。一、体内过程返回二、药理作用作用机制(-)M受体(对M受体无选择性)大剂量(-)N1受体。药理作用：1.抑制腺体分泌止泌效果：唾液腺、汗腺>消化、呼吸道、泪腺副作用：口干、皮干。较大量：（-）胃液分泌，但对胃酸的分泌影响较少。2.松弛内脏平滑肌解

3、痉特点：（1）对过度兴奋或痉挛的平滑肌解痉显著,对正常平滑肌影响较小（2）胃肠>输尿管膀胱>胆道、支气管>子宫3．对眼的作用扩瞳（1）散瞳　瞳孔括约肌松弛，瞳孔扩大。副作用：畏光、流泪（2）升高眼压　前房角变窄,阻碍房水流通青光眼禁用。（3）调节麻痹　睫状肌松弛，拉紧悬韧带,晶状体扁平，屈光度降低，物体成像在视网膜之后，视远物清楚，视近物模糊不清，导致远视。副作用：阅读、精细的手工劳动受影响。4．心血管护心（1）心率治疗量（0.5mg）：HR（+）迷走较大剂量（1～2mg）：HR（-）心脏MR，解除迷走神经

4、对心脏的抑制（2）血管、血压治疗量：无明显影响大剂量：解除小血管痉挛皮肤血管扩张（潮红与温热）扩张血管作用与阻断M受体无关，可能是代偿性散热反应或直接扩张血管。5．CNS：（+）(-)治疗量：（+）迷走中枢,（+）大脑表现出：烦躁、多言、谵妄等。中毒剂量（>10mg）：过度（+）转入（-）表现:幻觉、定向力障碍、运动失调、惊厥，最终呼吸麻痹导致死亡。返回1．解痉　适用于各种内脏绞痛。效果：胃肠绞痛>肾,膀胱>胆绞痛（合用度冷丁）2．止泌①全麻前给药:减少呼吸道和唾液腺的分泌。②严重盗汗、流涎“③某些感冒药的

5、成分:减少呼吸道分泌物三、临床应用3．眼科①治疗虹膜睫状体炎；②检查眼底时的散瞳；③验光配镜　准确测定晶状体的屈光度特点:作用强,维持时间长（2周），视力恢复较慢，目前已少用。儿童验光时仍用之。因儿童睫状肌调节作用强.4．抗心律失常　缓慢性心律失常5．抗休克　感染性休克，改善微循环。6．解毒　解救有机磷酸酯类中毒特点:解除M样和部分中枢症状对ChE无复活作用.返回1．常见的副作用止泌口干、皮肤干燥扩瞳视力模糊解除迷走（-）心脏心悸扩血管面部潮红、体温增高松弛膀胱逼尿肌尿潴留四、不良反应和注意事项禁忌症青光眼

6、幽门梗阻前列腺肥大2．中毒及抢救中毒量5~10mg，致死量80~130mg。婴儿和幼儿易中毒。许多儿童中毒是由于用阿托品滴眼经鼻泪管吸收或咽下经肠道吸收而引起的。服用过量的含颠茄平喘药，也可中毒。严重中毒曾发生于食用含有颠茄生物碱的浆果或种子，及饮用由紫曼陀罗种子制成的茶。（1）中毒症状：口干（伴有吞咽困难）、皮干、视力模糊、畏光、高热、烦躁不安、兴奋、幻觉、谵妄、躁狂、惊厥等兴奋症状，严重时可由兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸麻痹而死亡。例：美国士兵在行军途中使用曼佗罗果充饥而导致中毒，症状持续数十天之久，这

7、些士兵个个成为天然小丑，丧失了战斗力。美国人把这种中毒症状编了一个顺口溜：“病人烫得像野兔，瞎得像蝙蝠，干得像骨头，红得像紫菜头，疯狂的母鸡比他不如！”（2）抢救a.停药,清除毒物；支持对症；预防并发症b.具体措施：口服中毒者：洗胃、导泻兴奋症状：可用地西泮或短效巴比妥类；设疑：可否用CPZ？为何？呼吸抑制：人工呼吸、给氧等；体温升高：冰袋、酒精擦浴，尤其是儿童；对抗药：毛果芸香碱消除MR（-）的症状；毒扁豆碱消除中枢症状，因其代谢快，需反复给药，应注意毒性。新斯的明对中枢症状无效（不易入脑）。注意：当解救

8、有机磷酸酯类中毒导致的阿托品过量时，不能用胆碱酯酶抑制药（毒扁豆碱、新斯的明）?返回东莨菪碱（scopolamine）是由洋金花等植物提取的生物碱。作用特点：１．CNS（-）大脑镇静、催眠（+）呼吸中枢机制不清，有人认为中枢存在MR的两个亚型，即M1-R：抑制性受体，阿托品（-）M1-R，出现兴奋症状M2-R：兴奋性受体，东莨菪碱（-）M2-R，出现抑制性效应2．止泌、扩瞳作用强；解痉、心血管作用弱；3．麻醉前给