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1、WORD完美格式实验时间:2012年12月4日药物化学实验——苯妥英锌(Phenytoin-Zn)的合成组员:技术资料专业整理WORD完美格式一、药物概述简介苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌,化学结构式为:苯妥英锌为白色粉末,mp.222~227℃(分解),微溶于水,不溶于乙醇、氯仿、乙醚。适应症苯妥英锌可作为抗癫痫药,用于治疗癫痫大发作,也可用于三叉神经痛。药理作用苯妥英锌可作为抗癫痫药,用于治疗癫痫大发作,也可用于三叉神经痛。苯妥英锌腹腔注射的ED50和LD50分别为9.74mg/kg和138.1mg/k
2、g,治疗指数与苯妥英钠接近,刺激性比苯妥英钠小。在亚急性毒性试验中,白细胞总数和血小板数似有减少趋势,血红蛋白含量和血清谷丙转氨酶活力无较大改变。1.动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌
3、胶原酶。其主要有效成分是苯妥英,用于治疗癫痫大发作,对大发作有明显的对抗作用,增加剂量对小发作也具有一定的作用,但不如大发作明显.该药呈强碱性,口服对胃肠道刺激性大,而且长期服用可致眼球震颤、共济失调、机体锌缺乏等副作用.二、实验目的1.学习二苯羟乙酸重排反应机理。2.掌握用三氯化铁氧化的实验方法。技术资料专业整理WORD完美格式三、实验原理苯妥英锌可作为抗癫痫药,用于治疗癫痫大发作,也可用于三叉神经痛。苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌,化学结构式为:苯妥英锌为白色粉末,mp.222~227℃(分解),微溶于
4、水,不溶于乙醇、氯仿、乙醚。合成路线如下:四、实验主要仪器和试剂及物理常数1、相关物质的性质1)苯妥英钠中文名:27195苯妥英钠;5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐英文名:7372Phenytoinsodium别名:5,5-Diphenylhydantoinsodiumsalt;Sodium5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedione;5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedionemonosodiumsalt技术资料专业整理WORD完美格式分子结构:分子式:C1
5、5H11N2NaO2分子量:274.25物理化学性质性质描述:白色粉末。易溶于水,溶于乙醇,几乎不溶于乙醚、氯仿。在空气中渐渐吸收二氧化碳而析出苯妥英。苯妥英熔点295-598℃,不溶于水,无臭,味苦。安全信息安全说明:S22:不要吸入粉尘。S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。危险品标志:Xn:有害物质危险类别码:R22:吞咽有害。R43:皮肤接触会产生过敏反应。R62:有削弱生殖能力的危险。R63:可能危害未
6、出生婴儿。2)苯妥英中文名:5587苯妥英;5,5-二苯基海因英文名:757635,5-Diphenylhydantoin别名:5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione;Phenytoin分子结构:技术资料专业整理WORD完美格式分子式:C15H12N2O2分子量:252.27物理化学性质熔点:293-295ºC水溶性:<0.01G/100MLAT19ºC性质描述:熔点293-295°C安全信息安全说明:1、出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。2、避免暴
7、露——使用前先阅读专门的说明。3、穿戴合适的防护服和手套。危险品标志:T:有毒物质Xn:有害物质危险类别码:1:吞咽有害。2:有限证据表明其致癌作用。3:可能致癌。R61:可能对未出生的婴儿导致伤害。4:可能危害未出生婴儿。3)安息香中文名称:二苯乙醇酮中文别名:苯偶姻;安息香;二苯基乙醇酮;苯甲醇苯甲酮;苯甲酰苯甲醇;苯基-α-羟基苯甲酮;1,2-二苯-2-氧化乙醇-[1];2-羟基-2-苯基苯乙酮;1,2-二苯羟乙酮;(±)-安息香醇;二苯羟乙酮;苯偶姻;(±)-苯甲酰苯甲醇英文名称:Benzoin英文别名:2-
8、Hydroxy-1,2-diphenylethanone;2-hydroxy-2-phenylacetophenone;技术资料专业整理WORD完美格式Alpha-hydroxy-a-phenylacetophenone;Alpha-hydroxybenzylphenylketone;benzoylphenylcarbinol;bitteral