治疗痛风控制尿酸最好的药品非布司他

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1、全球安全有效的抗痛风类药物非布司他一、概况：1．名称：非布司他片2.品牌：风定宁3．规格：80、40mg/片4．用量：80/40/天5．适应症：临床用于痛风、痛风性肾病。对促尿酸排泄的药物无效或不能耐受的患者，本品有效。1．痛风的发病趋势：痛风是嘌呤代谢紊乱和（或）尿酸排泄减少所引起的一种晶体性关节炎，临床表现为高尿酸血症和尿酸盐结晶沉积（痛风石）所致的特征性急、慢性关节炎。痛风石除在关节、肌腱及其周围沉积外，还可在肾脏沉积，并可发生尿酸盐肾病、尿酸性尿路结石等，严重者可出现肾功能不全。痛风常与肥胖、高脂血症、糖尿病、高血压病以及心脑血管病伴发。它是一种全球性的代谢性疾

2、病，其患病率的高低受经济发展程度、环境、饮食习惯、种族、遗传、医疗水平、诊断标准和统计方法等多种因素的影响，无论是在欧美国家还是在亚洲各国，痛风的患病率都有逐年增高的趋势，我国高尿酸血症和痛风的患病率亦呈直线上升趋势。痛风，按照其自然病程可分为急性期、间歇期、慢性期。对于间歇期和慢性期的治疗，旨在控制血尿酸在正常水平。降尿酸药物分为两类，一类是促尿酸排泄药，另一类是抑制尿酸生成药，二者均有肯定的疗效。为防止用药后血尿酸迅速降低诱发急性关节炎，应从小剂量开始，逐渐加至治疗量，生效后改为维持量，长期服用，使血尿酸维持在327μmol/l（5.5mg/dl）以下。非布司他就属

3、于抑制尿酸生成药。近年来由于经济增长带来的饮食结构改变，高蛋白质和高嘌呤食物摄取增加，我国的高尿酸血症和痛风患者日渐增多，有直追西方国家甚至超越之势。据统计，我国痛风患者约有1200万人，我国20岁以上人群中，9%存在尿酸水平过高。据不完全统计，每年有200多万例急性痛风发作，近100万例患者因痛风致残，给家庭和社会造成了沉重的负担。痛风易发于中老年男性，但最近在年轻一族中也有增加的倾向。这与生活水平的提高，饮食习惯改变（即对动物性蛋白、脂肪及酒的消费量大增）有相当大的关系。2．国内抗痛风药物：⑴．在痛风的控制过程中，需要多类药物的配合使用，而鉴于痛风的发病机制，通过使

4、用降低尿酸药物来控制血尿酸水平，是该病控制过程中相当关键的一环。但遗憾的是，近十年来我国抗痛风药的发展并未跟上市场需求，不但品种稀少而且品种更新几乎是停滞不前，用于降低血尿酸水平药物的历年来基本就只有别嘌醇、丙磺舒和苯溴马隆等老品种。⑵．用药有以下几个特点：①第三季度是高峰：鉴于痛风的发病有着明显的季节性特点——秋冬季节是痛风发病和发作的高峰，因而秋冬季节也是抗痛风药用药的高峰季节。其原因之一是，秋冬季节寒冷的气候易致患者体表及内脏血管收缩，包括肾血管的收缩，从而引起尿酸排泄减少；二是由于我国的风俗和饮食习惯，秋冬季节人们进食含嘌呤成分高的鱼、肉等类食物较多，使血尿酸升

5、高，易导致痛风的急性发作。②北京、上海、广州增长速度高于全国增速。③品种青黄不继：抗痛风药品种只有5个，分别是苯溴马隆、别嘌醇、秋水仙碱、别嘌醇+苯溴马隆复方和丙磺舒。4．非布司他的优势：⑴作用机理新颖，比同类药物更加先进：痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降，尿酸体内蓄积，导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此，痛风的治疗通常采取的手段是：促进尿酸排泄和抑制尿酸生成，并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后步骤中，次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶（XOR）的作用下生成黄嘌呤，再进一步生成尿酸，抑制XOR的活性可以有效的减少尿酸

6、的生成。目前别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床。非布司他为新型的非嘌呤类XOR酶抑制剂，其对XOR具有高度的选择性，并对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用，对涉及体内嘌呤和吡啶代谢的以下酶活性没有影响：鸟嘌呤脱氨基酶、次黄嘌呤－鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、嘌呤核苷磷酸化酶、芳香磷酸核糖转移酶以及乳清酸核苷酸脱羧酶等。别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，在别嘌呤醇（及活性代谢产物oxypurinol）与XOR的相互作用中，XOR可由于酶中的钼活性中心自发性还原而恢复活性；另外由于别嘌呤醇为嘌呤类似物，不可避免的造成涉及嘌

7、呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。⑵与别嘌醇相比，非布司他的疗效和不良反应上的表现都要更加优秀：一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布司他的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸(sUA)浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人sUA浓度仅降低了2%；且安慰剂组及