治疗痛风控制尿酸最好的药品非布司他片

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1、全球女全有效的抗痛风类约物非布司他一、概况:1.名称:非布司他片2.品牌:风定宁3.规格:80、40mg/片4.用量:80/40/天5.适应症:临床用于痛风、痛风性肾病。对促尿酸排泄的药物无效或不能耐受的患者,本品有效。1.痛风的发病趋势:痛风是瞟吟代谢紊乱和(或)尿酸排泄减少所引起的一种晶体性关节炎,临床衣现为高尿酸血症和尿酸盐结品沉积(痛风石)所致的特征性急、慢性关节炎。痛风石除在关节、肌腱及其周围沉积外,还可在肾脏沉积,并可发生尿酸盐肾病、尿酸性尿路结石等,严重者可出现肾功能不全。痛风常与肥胖、高脂血症、糖尿病、高血压病以及心脑血管病伴发。它是一种全球性的代谢性疾病,其患病率的高低受经

2、济发展程度、环境、饮食习惯、种族、遗传、医疗水平、诊断标准和统计方法等多种因素的影响,无论是在欧美国家还是在亚洲各国,痛风的患病率都有逐年增高的趋势,我国高尿酸血症和痛风的患病率亦呈立线上升趋势。痛风,按照其自然病程川分为急性期、间歇期、慢性期。对于间歇期和慢性期的治疗,旨在控制血尿酸在正常水平。降尿酸药物分为两类,一类是促尿酸排泄药,另一类是抑制尿酸牛成纱,二者均有肯定的疗效。为防止用药后血尿酸迅速降低诱发急性关节炎,应从小剂量开始,逐渐加至治疗量,生效后改为维持量,长期服用,使血尿酸维持在327pmol/I(5.5mg/dl)以下。非布司他就属于抑制尿酸生成药。近年来由于经济增长带来的饮

3、食结构改变,高蛋口质和高嚓吟食物摄取增加,我国的高尿酸血症和痛风患者口渐增多,有直追西方国家甚至超越之势。据统计,我国痛风患者约有1200力人,我国20岁以上人群中,9%存在尿酸水平过高。据不完全统计,每年有200多万例急性痛风发作,近100万例患者因痛风致残,给家庭和社会造成了沉重的负担。痛风易发于中老年男性,但最近在年轻一族屮也有增加的倾向。这与生活水平的提高,饮食习惯改变(即对动物性蛋白、脂肪及酒的消费量人增)有相当人的关系。2.国内抗痛风药物:⑴.在痛风的控制过程中,需要多类药物的配合使用,而鉴于痛风的发病机制,通过使用降低尿酸约物來控制血尿酸水平,是该病控制过程中相当关键的一环。但

4、遗憾的是,近十年來我国抗痛风药的发展并未跟上山场需求,不但甜种稀少而且甜种更新儿乎是停滞不前,用于降低血尿酸水平药物的历年來基本就只有别喋醇、丙磺舒和苯滉马隆等老品种。⑵.用药有以下几个特点:①第三季度是高峰:鉴于痛风的发病有着明显的季节性特点一一秋冬季节是痛风发病和发作的高峰,因而秋冬季节也是抗痛风药用药的高峰季节。其原因Z—是,秋冬季节寒冷的气候易致患者体表及内脏血管收缩,包括肾血管的收缩,从而引起尿酸排泄减少;二是由于我国的风俗和饮食习惯,秋冬季节人们进食含嚓吟成分高的鱼、肉等类食物较多,使血尿酸升高,易导致痛风的急性发作。②北京、上海、广州增长速度高于全国增速。③品种青黄不继:抗痛风

5、药品种只有5个,分别是苯混马隆、别瞟醇、秋水仙碱、别瞟醇+苯漠马降复方和丙磺舒。4.非布司他的优势:⑴作用机理新颖,比同类药物更加先进:痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蒂积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸牛成,并采用适当措施改善和关症状。体内尿酸的生成与瞟吟代谢有关,在嚟吟代谢的最后步骤中,次黄瞟吟在黄嚟吟氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄啜吟,再进一步生成尿酸,抑制XOR的活性可以有效的减少尿酸的生成。目前别嚟吟醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床。非布司他为新

6、型的非嚟吟类XOR酶抑制剂,其对XOR具有高度的选择性,并対氧化型和述原型的XOR均有显著的抑制作用,对涉及体内卩票吟和毗唳代谢的以下酶活性没有影响:f炉票吟脱氨基酶、次黄嚓吟一鸣嚓吟磷酸核糖转移酶、嚓吟核昔磷酸化酶、芳否磷酸核糖转移酶以及乳清酸核昔酸脱竣酶等。别啜吟醇只对还原型的XOR有抑制作用,在别嚟吟醇(及活性代谢产物oxypurinol)与XOR的相互作川屮,XOR可由于酶屮的钳活性中心自发性还原而恢复活性;另外由于別喋吟醉为喋吟类似物,不可避免的造成涉及喋吟及毗旋代谢其他酶活性的影响。因此别喋吟胛治疗中,需要重复人剂量给药來维持较高的药物水平。山此也带來山于药物蓄积所致的严重其至致

7、命的不良反应。⑵与别瞟醇相比,非布司他的疗效利不良反应上的表现都要更加优秀:一项多中心、双盲、随机II期临床研究评价了非布司他的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或12Om0d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸(sUA)浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人sUA浓度仅降低了2%;且安慰剂

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