皂角刺抗肿瘤作用有效成分研究进展

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1、皂角刺抗肿瘤作用有效成分研究进展【摘要】中药皂角刺中含有多种生物活性成分且作用广泛，药理研究已表明具有抗肿瘤活性。本文综述了皂角刺中主要抗肿瘤成分的研究。【关键词】皂角刺;抗肿瘤;有效成分近年来，中草药及其活性成分抗肿瘤作用的研究已成为国内热点，天然物有效成分在新药及新药先导化合物中占有不可替代的作用，越来越受到人们的关注。皂角刺(SpinaGleditsiae)，又称皂刺、天丁、皂针等，是我国民间常用的中草药，始载于《本草纲目》，具有消肿脱毒、排脓及杀虫之功，常用于消炎、镇痛及癌症等治疗，已被列为抗癌中草药之一。皂角刺分布于东北、

2、华北、华东、华南、以及四川、贵州等地，为双子叶植物药豆科植物，药用部位主要是皂荚(GleditsiasinensisLam.)的棘刺。中药化学成分含黄酮、皂苷、三萜、氨基酸、酚类等，具有抗癌作用的部分主要是黄酮类化合物。黄酮类化合物为黄颜木素、非瑟素及少许无色花青素等。目前国内外尚无对皂角刺抗肿瘤有效成分的系统研究，化学成分研究局限在醇提取部分的分离。本文参考近年来的文献，就皂角刺的抗肿瘤有效成分做了初步总结，综述如下。　　1鉴别研究　　《中国药典》规定，皂角刺为主刺及1-2次分枝的棘刺，分枝基部常有小阜状隆起，刺端锐尖，表面紫棕色

3、或紫褐色，有的带浅色斑块。体轻、质硬不易折断，断面皮部极薄，木部黄白色，髓部疏松，红棕色。无臭，味淡。但是，由于皂角刺与其同属植物如山皂角刺等在性状及形态上均相似，且因其原生药较坚硬，包装不便，常切成饮片收购，造成长期以来有不少伪品与其鱼目混珠，难以鉴别。1991年，刘静[1]等就从性状、组织及粉末显微特征方面对皂角刺及其五种混伪品(酸枣刺、野蔷薇等)进行了比较研究，为皂角刺的真伪鉴别提供依据。周日宝[2]主要从两方面对皂角刺及其同属植物山皂荚、华南皂荚、绒毛皂荚和滇皂荚的棘刺进行了鉴别研究，其中薄层层析显示皂角刺与其同属植物在斑点

4、数量、分布上均有区别，而紫外吸收光谱上最大吸收峰也有明显差异。王兰[3]采用荧光分析法、0.2﹪茚三酮反应、1﹪FeCl3反应对皂角刺及其同属植物山皂角刺进行理化鉴别，预试出两者在含黄酮、酚类、氨基酸成分上有较大的差异。王云珠[4]等采用紫外吸收光谱法及一阶导数光谱法对皂角刺及其伪品豆科植物野皂荚刺、山皂夹及蔷薇科植物插田泡，根据皂角刺与野皂角刺在吸收度上不同，与山皂角刺、插田泡的最大吸收波长及吸收度亦有差异进行了鉴别。　　2抗癌有效成分研究　　2.1黄酮类化合物?槲皮素据文献资料报道，对槲皮素抗肿瘤的研究较多。槲皮素是从皂角刺中分

5、离得到的黄酮类化合物之一，也是许多植物药中所含的主要成分，具有较强的抗肿瘤活性，可诱导多种肿瘤细胞凋亡，对肿瘤有化学预防和治疗双重作用。槲皮素诱导肿瘤细胞凋亡过程可能受凋亡促进基因(如野生型p53、p16)、凋亡抑制基因(如bcl?2、ras)以及双相调节基因(如c?myc)等共同调节[5]。研究发现[6]槲皮素7μgml-1可显著抑制人乳腺癌MDA?MB468细胞株的生长和突变型P53蛋白的表达，作用呈时间和剂量依赖性。李岩松[7,8]等报告了槲皮素可能通过对人早幼粒白血病细胞系HL?60中p53、bcl?2、c?myc、c

6、yclinD1基因表达的抑制，来促进HL?60细胞凋亡和抑制增殖，且呈明显的浓度依赖关系。谢庆文[9]等用三种不同浓度的槲皮素处理呈突变型p53基因的急性早幼粒细胞白血病NB4细胞株，结果在30-90μmolL-1浓度时抑制作用明显。Ranelletti[10]等发现10mmol槲皮素可抑制p21?ras癌基因在结肠癌细胞系中的表达，具有时间和剂量依赖性。另有研究报道，槲皮素可抑制ras基因依赖型肿瘤细胞(鼠乳腺癌细胞、人膀胱癌细胞等)的增殖和迁移[11]，认为槲皮素是对ras高表达肿瘤的有效化学预防药。　　李万华[12]等用

7、有机溶剂萃取、反复柱层析方法，分离纯化皂角刺中黄酮类化合物，通过NMR，MS等波谱技术对其进行化学结构鉴定，并对部分化合物进行体外活性筛选。结果从皂角刺中首次分离得到两种单体黄酮类化合物，结构鉴定为(+)trans?2R，3R?3，4，5，7?tetrahydroxyflavanonol(1)和8?C?glucopyranosyl?3，4，7?trihydroxyflavone(2)。其中化合物2显示出明显的组织蛋白酶B(CathepsinB，CB)抑制活性。CB是溶酶体内半胱氨酸蛋白水解酶，可促进肿瘤细胞向深部组织浸润及远处转移，

8、表明皂角刺在抑制肿瘤血管生成和侵袭转移上可能有重要作用。　　2.2黄颜木素张珉[13]等以激活的永生型大鼠肝储脂细胞HSC?T6细胞为靶细胞，血小板衍生生长因子(PDGF)、转化生长因子β1(TGFβ1)为刺激因素