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时间:2018-11-22
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1、丹参酮IIA的研究进展论文李玉萍,顾兵,刘建涛,熊向源,周春丽,吴光杰【摘要】丹参是一种中国传统草药,丹参酮IIA是丹参的主要活性成分之一,是发挥药理活性的基础。该文章就近5年来国内外有关丹参酮IIA的提取、含量测定和生物活性的研究成果进行综述.freeliltiorrhizaBge.的干燥根及根茎,主产于河北、安徽、江苏、四川等地。其化学成分分为脂溶性和水溶性两部分,前者以丹参酮型的二萜类化合物为主,主要有丹参酮I、丹参酮IIA(tanshinoneIIA)、丹参酮IIB、隐丹参酮、羟基丹参酮、丹参羟甲酯、二氢丹参酮I,以及异丹参酮I、异丹参酮II、异隐丹参酮、二氢异丹参酮I;后者主要
2、为酚酸类化合物,包括丹参素(丹参酸甲),原儿茶醛,丹参酸乙、丹参酸丙、丹酚酸A、丹酚酸C和迷迭香酸等1。其中丹参酮IIA是脂溶性成分的代表,集中分布在丹参根的皮部,木质部的分布甚微或没有,通过韧皮部纵向运输,不能横向运输到木质部中去2,3。本文就近年来国内外对丹参酮IIA的研究现状作一综述,为丹参的进一步开发利用提供理论依据。1丹参酮IIA的理化性质丹参酮IIA又称丹参醌II,丹参醌IIA,为一种樱红色针状结晶,mp209~210℃;不溶或微溶于水,易溶于二甲基亚砜(25mg/ml)、乙醇(5mg/ml)、丙酮、乙醚和苯等有机溶剂;丹参酮IIA乙醇溶液和水溶液随温度升高稳定性下降,其标准
3、品稳定易得4;丹参酮IIA含有醌型结构,电子行为活跃,易被氧化还原,可参与机体的多种生化反应而有多种生物活性。其结构式见图1。图1丹参酮IIA化学结构2丹参酮IIA的提取丹参酮IIA的充分浸出提取是含量准确测定的前提,因此提取方法的研究对于丹参酮IIA的含量测定非常重要,但是有关提取方法的系统研究报道尚不多见。现将主要的提取方法概括如下。2.1醇提法由于丹参酮IIA不溶于水,多用乙醇提取,包括乙醇渗滤法和回流法。①渗滤法:黄琳等5采用正交实验考察了4因素(乙醇浓度、浸泡时间、提取时间和温度)对丹参酮IIA提取率的影响,提取温度、浸泡时间、提取时间、醇浓度(70%~90%)和乙醇用量对提取
4、率均有影响。使用高浓度(90%)的醇溶剂、加温(80~87℃)、浸泡时间延长(6h)可相应缩短提取时间(2h),可获得丹参酮IIA4.4510mg/g。但因丹参脂溶性成分对热不稳定,醇提后处理工序(贮放、回收乙醇、浓缩、干燥)是丹参酮IIA热降解损失的主要工序,因此加热时间范围内应控制在2~4h6。②回流法:于纯淼等7采用乙醇加热回流法,通过单因素实验和正交实验获得提取丹参酮的最佳提取条件为:丹参粉碎后过4号筛,乙醇浓度为75%,提取温度为65℃,提取时间为2.5h,料液比为1∶24。杨广德等8通过正交实验确定了最佳提取溶剂倍量、回流时间和回流次数。考察试验中,由于溶剂用量超过7倍后,丹
5、参酮IIA提取量无显著差异,考虑到大规模生产时的成本与资源利用等因素,选择用7倍量溶剂进行提取较为合适。2.2超声提取法超声能产生空化效应,具有粉碎、搅拌等特殊作用,使丹参根植物组织在溶剂中瞬时产生的空化泡崩溃,而使组织中的细胞破裂,有利于溶剂渗透进植物细胞内部,使细胞中的有效成分进入溶剂中,加速相互渗透、溶解,提高溶解度。于纯淼等7超声提取丹参酮,称取6份5g丹参粉,加入75%乙醇溶液120ml,称重,分别用40KHz超声波提取10,20,30,40,50和60min。实验结果表明,利用超声波法(1次,30min)从丹参中提取丹参酮IIA的提取率比加热回流法(1次,150min)的提取
6、率高约ll%,且无需加热。黄喜茹等9用甲醇为提取液,超声提取40min,平均回收率为99.3%,RSD=1.2%。王猛等10用正交实验法分别考察3种提取方法(冷浸法、热回流法、超声法)对丹参药材提取液中丹参酮IIA含量的影响,优选出丹参酮IIA的最佳提取工艺:4倍量95%乙醇超声2次,30min/次,丹参酮IIA在25.2~126g/ml范围内良好线性关系。本法具有实验设备简单,操作方便,提取无需加热、时间短,提取率高、污染少等特点,优于传统的醇提法,可增加药材的利用率。2.3索氏提取法徐义等11将丹参粉末用滤纸包好放进索式提取器里,再将一定量的苯放入圆底烧杯中,在水浴加热下将苯蒸出,通
7、过索式提取器冷凝后,热的苯溶液流入索式提取器中,浸泡装有药品的滤纸包,重复操作,直至索式提取器里的热苯溶液为无色。用旋转蒸发器将溶液中的苯蒸出,残留物为丹参酮IIA。2.4微波提取法微波提取是一项新兴的技术,加热升温快、能耗低、选择性好,应用于中药提取具有穿透力强、选择性高等显著特点。焦士龙等12称取已粉碎的丹参药材10g,加入6倍量95%乙醇微波提取30min,微波功率320Pa,萃取温度40℃,萃取时间2h,乙醇流量1.0ml/
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