丹参次生代谢产物丹参酮iia的开发和利用

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1、丹参次生代谢产物丹参酮IIA的开发和利用姓名李奇学号20131130146学院化工学院专业制药工程摘要：丹参，传统中药。是唇形科植物丹参的干燥根和根茎。全国大部分地区都有分布。具有活血祛淤，通经止痛，清心除烦，凉血消痈之功效。用于胸痹心痛，脘腹胁痛，热痹疼痛，心烦不眠，月经不调，痛经经闭，疮疡肿痛。本文就丹参酮的主要提取方法，在心脑血管疾病，抗菌，抗炎方面的应用做简要介绍。丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎，其化学成分分为脂溶性和水溶性两部分。其中丹参酮IIＡ是脂溶性成分的代表，集中分布在丹参根的皮部，木质部的分布甚微或没有。通过韧皮部纵向运

2、输，不能横向运输到木质部中去。一．丹参酮IIA的提取丹参酮IIA的提取是其含量准确测定的基础。１．醇提法：由于丹参酮IIA不溶于水,多用乙醇提取,包括乙醇渗滤法和回流法等。①渗滤法：使用高浓度使用高浓度90%的醇溶剂·加温80~87泡时间延长6h可相应缩短提取时间2h,可获得丹参酮IIA。但因丹参脂溶性成分对热不稳定,醇提后处理工序(贮放、回收乙醇、浓缩、干燥)是丹参酮IIA热降解损失的主要工序,因此加热时间范围内应控制在2~4h。②回流法:丹参粉碎后过4号筛,乙醇浓度为75%,提取温度为65,提取时间为2.5h,料液比为124。考察试验中,

3、由于溶剂用量超过7倍后,丹参酮IIA提取量无显著差异,考虑到大规模生产时的成本与资源利用等因素,选择用7倍量溶剂进行提取较为合适。　　２．超声波提取法：超声提取丹参酮,称取6份5g丹参粉,加入75%乙醇溶液120ml称重,分别用40KHz超声波提取10，20，30，40，50和60min。实验结果表明,利用超声波法(1次,30min)从丹参中提取丹参酮IIA的提取率比加热回流法(1次,150min)的提取率高约l1%,且无需加热。用甲醇为提取液,超声提取40min,平均回收率为99.3%,RSD=1.2%。本法具有实验设备简单,操作方便,提取

4、无需加热、时间短,提取率高、污染少等特点,优于传统的醇提法,可增加药材的利用率。二．丹参酮IIA的利用１．心脑血管疾病的应用丹参酮类化合物在心血管方面具有扩张血管、改善微循环、抑制血小板聚集和抗血栓形成等作用,并可通过清除氧自由基、减轻钙超负荷、改善能量代谢调整TXA2/PGI2平衡等途径来保护缺血再灌注心肌。新生儿缺血缺氧性脑损伤(HIBD)是引起神经系统后遗症的主要疾病之一。脑细胞发生一系列病理生理变化,其中钙离子的聚集又可引起一系列如氧自由基的损害,因此对细胞内游离钙聚集的治疗成为HIBD研究的重点。通过研究丹参酮对大鼠缺氧缺血性脑损伤

5、对脑细胞内游离钙[(Ca2+)i]的影响,结果发现,缺氧前腹腔注射丹参酮可明显降低左、右大脑半球脑细胞[(Ca2+)i]比值,说明丹参酮可影响脑细胞[(Ca2+)i]浓度的变化,降低缺血缺氧损伤后极早期脑细胞内钙聚集。２．抗菌方面的作用新生儿缺血缺氧性脑损伤(HIBD)是引起神经系统后遗症的主要疾病之一。脑细胞发生一系列病理生理变化,其中钙离子的聚集又可引起一系列如氧自由基的损害,因此对细胞内游离钙聚集的治疗成为HIBD研究的重点。通过研究丹参酮对大鼠缺氧缺血性脑损伤对脑细胞内游离钙[(Ca2+)i]的影响,结果发现,缺氧前腹腔注射丹参酮可明

6、显降低左、右大脑半球脑细胞[(Ca2+)i]比值,说明丹参酮可影响脑细胞[(Ca2+)i]浓度的变化,降低缺血缺氧损伤后极早期脑细胞内钙聚集。３．抗炎方面的作用小鼠腹腔巨噬细胞系RAW264.7作为药物刺激靶细胞,使用不同浓度的分析纯丹参酮IIA对RAW264.7细胞系进行刺激,分别在24、48h后,使用MTT比色法和半定量RTPCR法对刺激后的细胞进行检测。研究发现,丹参酮IIA抑制炎症细胞的增殖,丹参酮IIA的半抑制浓度(IC50)为43.2mol/L;半定量RTPCR实验发现,在发生炎症后,丹参酮IIA通过抑制磷脂酶A2来减轻炎症。三．

7、结语丹参酮IIA在临床方面已取得了很好的应用，但是其药理研究目前还处于体外细胞水平，体内实验尚不多见。相信随着科学技术的发展，其应用将越来越广泛，我们对它的了解也将越来越深。参考文献：１邓寒霜,李筱玲.丹参根中丹参酮IIA及丹参素分布规律研究[J]商洛师范专科学校学报,2005,19(4):45.２黄琳,肖晓丽,罗杰,等.丹参醇提工艺条件的优化研究[J].中成药,2006,28（9）:1385３于纯淼,于栋华,于国萍.丹参酮的提取工艺研究[J].中国中医药科技,2006,13(3):194.４杨广德,张继业,张莉,等.丹参中丹参酮IIA和隐丹

8、参酮的提取方法研究[J].药物分析杂志,2006,26(12):1807.５薛明,崔颖,张彬,等.隐丹参酮在猪体内外的代谢转化与抗菌活性[J].中国兽医学报,199