粉防己碱对酶活性的影响论文

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1、粉防己碱对酶活性的影响论文【关键词】粉防己碱（Tet）；,,ATP酶；,,腺苷酸环化酶（AC）；,,磷酸二酯酶（PDE）；,,胆碱酯酶；,,磷酯酶A2（PLA2）摘要：综述了粉防己碱（Tet）对酶活性的影响。Tet能使急性胰腺炎胰腺腺泡细胞Ca2+Mg2+ATP酶活性由8.3%提高到50%，肝细胞Ca2+Mg2+ATP酶活性由25%提高到70.8%。Tet能使缺血再灌注的心肌组织ATP完全恢复到正常，降低心肌胶原含量，升高肌球蛋白ATP酶活性。能够有效地抑制磷脂酶A2（PLA2），对其造成的肾脏损伤有保护作用。Tet能降低炎症白细胞磷酸

2、二酯酶（PDE）的活性，减少cAMP的降解而促进炎症修复。Tet能使有机磷抑制的胆碱酯酶复活。关键词：粉防己碱（Tet）；ATP酶；腺苷酸环化酶（AC）；磷酸二酯酶（PDE）；胆碱酯酶；磷酯酶A2（PLA2）粉防己碱（tetrandrine，Tet）主要存在于防己科多年生木质藤本植物粉防己StephaniatetrandraS.Moore的根中，又名汉防己碱或汉防己甲素。为一双苄基异喹啉生物碱（6.freelin后粗制心肌质膜Na+K+ATP酶活性和粗制内质网Ca2+ATP酶活性均明显降低，再灌注后Na+K+ATP酶逐渐回升，而Ca2+

3、ATP酶活性进一步降低，以后虽然有部分回升，但在2h时仍未达假结扎水平，与离体心肌缺血时的结果相似。心肌ATP酶活性降低，使细胞内Na+超载，通过Na+Ca2+交换，使细胞内Ca2+增加。钙离子拮抗剂是目前治疗缺血再灌注损伤的常用药物之一，其共同特点是竞争性地抑制通过钙通道的Ca2+内流。近年来的研究证实，Tet具有Ca2+拮抗作用，能与L型Ca2+通道作用，以电压依赖型方式阻断钙内流，也能与T型Ca2+通道作用，以非电压依赖型方式阻断钙内流。Tet尚有阻断Ca2+内流的作用。Tet能显著增加心肌血流量，非竞争性地拮抗异丙基肾上腺素的正

4、性肌力作用，对异丙基肾上腺素所致大鼠心肌缺氧和坏死具有保护作用，部分减轻钙反常时心肌组织超微结构的破坏，改善离体缺血大鼠心功能。在与硝苯吡碇同时治疗时显示出同样结果，对在体大鼠心肌短暂缺血后再灌注损伤有一定的保护作用。同时还发现在缺血15min后再灌注2h，心肌组织ATP己完全恢复，因此Tet对缺血再灌注损伤的保护作用可能不是通过高能磷酸盐而实现的，可能与其对内质网Ca2+ATP的保护有关［9］。在观察Tet对高血压心肌肥厚大鼠心肌胶原含量和肌球蛋白ATP酶活性的影响时，采用二肾一夹肾血管性高血压造成大鼠左心室肥厚模型，自术后第9周起按

5、Tet50mgkg-1d-1,依那普利6mgkg-1d-1ig给药，连续8周。用分光光度法测定心肌羟脯氨酸含量及肌球蛋白ATP酶活性。结果表明左心室肥厚组心肌羟脯氨酸为（5.9±0.3）mgg-1干重，明显高于假手术对照组［（3.6±0.4）mgg-1干重］，Tet组和依那普利组心肌羟脯氨酸含量分别较左心室肥厚组低28.2%和39.0%。左心室肥厚组肌球蛋白ATP酶活性仅为（0.43±0.09）mmolPimin-1.g-1蛋白质，较假手术对照组［（0.97±0.06）mmolPiming-1蛋白质］明显降低，而Tet组和依那普利组分别

6、比左心室肥厚组高60.5%和118.6%。实验结果表明Tet可部分逆转肾血管性高血压所致的大鼠左心室肥厚，降低心肌胶原含量，升高肌球蛋白ATP酶活性［10］。2对PLA2的影响现已知，PLA2激活在控制肾血流和改善肾功能中具有重要的负调节作用，其在缺血-再灌注所致的急性肾损伤的病理生理中的作用已引起肾脏病学术界的广泛重视。使用PLA2抑制剂以降低细胞膜磷脂分解，减少花生四烯酸代谢产物释放，最终防止组织损伤的发生已成为目前肾病研究的一个热门课题。PLA2作为一种炎症介质，在炎症反应和组织损伤过程中起重要作用。Tet由于具有明显抑制PLA2

7、活性的作用，能够明显降低体内花生四烯酸释放的各种代谢产物。在脏器缺血，炎性损伤中发挥着重要的作用。对大鼠急性缺血性肾损伤的疗效是肯定的。这可能与Tet的保护作用及抑制PLA2活性的作用密切相关，是通过抑制PLA2活性，影响花生四烯酸及其代谢产物释放、减少多种炎性介质合成，改善肾脏血流动力学，增加肾损伤大鼠的RPF与GFR而发挥作用的。Tet对PLA2活性的抑制性作用，可能与其抑制钙离子的作用有一定联系。Tet能够明显抑制Na+-Ca2+交换和调钙素活性，阻滞钙离子发生细胞内流，降低胞浆内游离钙的浓度，肾缺血再灌注后，肾近曲小管细胞内PL

8、A2活性、钙离子浓度都明显升高，而肾缺血再灌注后使用PLA2抑制剂，则能明显减轻钙离子对线粒体内电子转移链、F1-ATP酶、腺嘌呤核苷酸易位酶等的损害作用，因此Tet还可能是通过抑制Ca2+内流而间接抑制P