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1、关于的降糖药慎与哪些药合用关于的降糖药慎与哪些药合用导读：都会降低30%,可能导致口服避孕药失效,故合用时避孕应更谨慎。 格列奈类药物 格列奈类药物有瑞格列奈和那格列奈,主要经肝药酶代谢。 瑞格列奈 在肝脏主要经CYP3A4和CYP2C8代谢。 利福平可诱导CYP2C8活性,加快瑞格列奈代谢,使其降糖效果降低。 吉非罗齐、甲氧苄啶为CYP2C8抑制剂,可显著增强瑞格列奈王女士今年58岁,患有2型糖尿病,既往患十二指肠溃疡,已愈。现服用二甲双胍500毫克,一日3次,血糖水平制约理想,肾功能
2、正常。这几天胃又不舒服,为预防溃疡复发,她加服西咪替丁400毫克,一日3次。但4天后,出现乳酸酸中毒和急性肾衰竭,紧急送医院治疗,她后悔不已。 糖尿病患者多为老年人,常合并多种疾病,需要多种药物联合治疗,随着用药种类和数量的增加,药物间发生相互作用的可能性增加。如果不了解常见口服降糖药物与其他药物的相互作用,则可能在治疗过程中发生低血糖或高血糖,或影响其他疾病的治疗。 双胍类降糖药 目前应用于临床的此类药物为二甲双胍。二甲双胍口服后,主要由肾小管分泌,以原型经尿排泄。二甲双胍与以下药物合用
3、需要注意: 西咪替丁与二甲双胍竞争通过肾小管排泄,可引起二甲双胍蓄积。如果必须合用,二甲双胍剂量应酌减,并密切监测血糖。 头孢氨苄通过抑制肾小管排泄,可减少二甲双胍的清除,从而增加二甲双胍不良反应的发生率。 硝苯地平可推动二甲双胍的吸收,并使尿中排泄量增加,但不影响血药浓度达峰时间(Tmax)和半衰期。 含碘造影剂这类药物通过肾脏排泄,与二甲双胍合用可导致乳酸酸中毒和急性肾衰竭,因此应在注射这类造影剂前72小时停用二甲双胍,禁止两者合用。 酒精可增强二甲双胍对乳酸的代谢。在用药期间饮酒可增加乳酸酸
4、中毒的风险,因此用药期间应避开饮酒。 α-糖苷酶抑制剂 α-糖苷酶抑制剂主要包括阿卡波糖和伏格列波糖。这类药物通过竞争性抑制寡糖的分解,延缓肠腔内双糖、低聚糖及多糖释放为葡萄糖,从而降低血糖。α-糖苷酶抑制剂口服后很少被吸收,可能通过影响其他药物的吸收而对药效产生相互影响。 阿卡波糖 阿卡波糖可增加华法林的吸收,却可减少地高辛的吸收。 此外,抗酸药、考来烯胺、肠道吸附剂和消化酶制剂可减弱阿卡波糖的降糖作用,应避开合用。 伏格列波糖 伏格列波糖口服后在胃肠道不被吸收,在体内很少被代谢。与
5、阿卡波糖不同,伏格列波糖不影响地高辛的吸收,也不影响华法林的作用。 噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮。此类药物主要经肝药酶代谢,因此肝药酶抑制剂或诱导剂可能会对此类药物产生影响。 要理解这个理由,首先要明白什么是肝药酶。 与药物代谢有关的酶主要是存在于肝脏中的细胞色素P450酶系,这个酶系中有许多同功酶,有CYP3A4、CYP2C(包括CYP2C8、CYP2C9、CYP2C10、CYP2C19)、CYP2D6等6种。 药物间相互作用中最常见的理由是通过对CYP45
6、0酶系的诱导或抑制实现的。以A、B、C药为例:若A药可以诱导某种酶的活性,从而使另一种药通过该酶代谢的B药代谢增快,血药浓度降低,B药的作用就会降低(若代谢形成活性药物则可增加药物的作用)。反之,若C药可以抑制该种酶,则通过该酶代谢的B药代谢会减慢,B药的血药物浓度维持在比较高的水平,作用时间延长,通常表现为毒性反应增加。这个例子中,A药就称为药酶诱导剂,C药则称为药酶抑制剂。 罗格列酮 该药不久前在欧洲撤市,但目前国内仍有不少人在使用。罗格列酮药物代谢过程中,细胞色素酶CYP2C8起主要作用。
7、利福平利福平通过诱导CYP2C8活性,使罗格列酮代谢加快,降糖效果减低,因此在开始或停用利福平时,应调整罗格列酮剂量,并密切监测血糖。 吉非罗齐吉非罗齐通过抑制CYP2C8活性,增加了罗格列酮的降糖作用。两者合用时,罗格列酮应减量,同时密切监测血糖,预防低血糖的发生。 吡格列酮 在吡格列酮的代谢过程中,CYP2C8起主要作用,其次是CYP3A4、CYP2C9和CYP1A1/2。 吉非罗齐为CYP2C8抑制剂,会增强吡格列酮的降糖作用,合用时要预防低血糖的发生。 利福平是CYP2C8诱导剂,会降
8、低吡格列酮的降糖作用。 酮康唑酮康唑会抑制CYP3A4和CYP2C8活性,从而影响吡格列酮的代谢。当两者合用时,应密切监测血糖水平,预防低血糖的发生。 阿托伐他汀会降低吡格列酮的作用,但作用机制尚不明确。 此外,吡格列酮可影响一些药物的代谢和疗效,如吡格列酮可影响咪达的代谢,合用时需调整咪达剂量;与口服避孕药(含乙炔雌二醇、炔诺酮)合用时,两者的血药浓度都会降低30%,可能导致口服避孕药失效,故合用时避孕应
