丹皮酚金属配合物的合成及生物活性研究

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1、丹皮酚金属配合物的合成及生物活性研究【摘要】目的研究3种丹皮酚金属配合物的合成及其生物活性。方法以丹皮酚和金属盐为原料合成目标产物，并通过元素分析、红外波谱以及紫外波谱对合成的金属配合物进行表征，用琼脂扩散法研究丹皮酚金属配合物的生物活性。结果在一定的浓度范围内，目标产物对所受试菌种具有一定的抑制作用。结论丹皮酚-铜配合物、丹皮酚-钴以及丹皮酚-锰配合物的收率分别为49%，69%和63%。抑菌实验表明丹皮酚-锰配合物抑制作用比较强。【关键词】丹皮酚合成金属配合物生物活性Abstract：ObjectiveTostudythesynt

2、hesisandantimicrobialactivityofthreepaeonolmetalplexes.MethodsThetitlepoundsetalsalt.Theseplexesentalanalysis,IRandUVspectrum.Theagardiffusionmethodicrobialactivityofthetitleplexes.ResultsInthetestrange,thetitleplexesexhibitedantibacterialactivityagainstalltestbacteria

3、lorganisms.ConclusionTheyieldsofpaeonol-copper,paeonol-cobaltandpaeonol-manganeseicrobialactivityindicatedthatthepaeonol-manganeseplexshos.Keyicrobialactivity丹皮酚(paeonol)又称牡丹酚，是牡丹干燥根或全草的主要有效成分，其化学名为2-羟基-4-甲氧基苯乙酮，现代医学研究证明丹皮酚具有抑菌抗炎、解热镇痛、降压利尿、抗凝血、抗过敏、增强免疫功能等作用［1，2］，在医药、香料

4、、化工领域具有广泛的用途。微量金属离子对于细胞发挥正常功能必不可少，但若它们的浓度过高则有害，因为此时它们会对与蛋白质、离子通道、生物膜等组成细胞代谢过程的生物配体上正常的金属结合位置发生竞争。在正常情况下，细胞会通过运输机制调节必需金属的胞内浓度；当金属摄入量偏高时，机体也可以将多余的微量元素排出体外，但这种排出能力也有一定限度，一旦超过限度，势必导致疾病，并且对于不常接触的元素或化合物，生物对其不具备防御能力，因而它们对生物具有毒性。有毒金属进入人体后，将与蛋白质、核酸等生物大分子的配位基团结合，形成配合物，解毒剂应当是一个更强

5、的整合剂，才能胜任将有毒金属从生物大分子的成链部位解脱出来，因此，一种有效的解毒剂必须能和有毒金属形成足够稳定的配合物，此外，解毒剂还应满足药理学要求，如较好的水溶性，能抗代谢降解，容易通过细胞膜，与有毒金属生成的配合物容易排出体外等［3］。丹皮酚本身具有很好的药理性能，也非常容易和许多重金属离子直接配位，形成稳定的配合物，因此，研究丹皮酚金属配合物，对于探索新型解毒剂具有一定的意义，目前，还没有2丹皮酚金属配合物的抑菌活性研究2.1材料所有实验用标准菌株，包括：金黄色葡萄球菌［CMCC(B)26003］，短小芽孢杆菌［CMCC(B

6、)63202］，大肠杆菌［CMCC（B）44102］，沙门氏菌［CMCC（B）50094］，均由连云港市药检所提供。2.2方法［4］取34g培养基加1L蒸馏水，加热溶解，分装后在120℃下高压灭菌15min，备用。将制备好的培养基在50～60℃水浴中加热融化，趁热取15ml培养基液均匀地铺于玻璃平皿的底层，冷却凝固。再取5ml培养基液，以无菌操作加入已培养好的（37℃培养24h）菌液0.5ml，混合均匀后，立即倒入已经铺好培养基底层的玻璃平皿中。待冷却成平板后，垂直放好牛津杯，每个平皿中均匀放置4个。将一定浓度的待测样品用微量进样器

7、定量（0.10ml）地打入牛津杯后，用瓷盖盖好平皿，放入37℃恒温培养箱中培养24h。取出测量每个牛津杯周围产生的透明抑菌圈直径（mm）。空白实验显示DMF对受试菌种不产生抑制作用。所有试样均平行测试3次，以平均值作为最后的试验结果。为了便于比较，实验测试了9种丹皮酚Schiff碱化合物以及丹皮酚的抑菌性。图6为样品［Mn3Pae6］对短小芽孢杆菌所产生的透明抑菌圈。图3［CuPae2］的电子光谱图图4［CoPae2］的电子光谱图图5［Mn3Pae6］的电子光谱图图6不同浓度的样品所产生的透明抑菌圈2.3结果与讨论2.3.1结果为了

8、便于比较，测试了［CuPae2］，［CoPae2］，［Mn3Pae6］，Co(AC)2·4H2O，Mn(AC)2·4H2O，Cu(ClO4)2·6H2O和丹皮酚的抑菌性。结果见表2。表2丹皮酚金属配合物的抑菌圈直径结果表明，在相同的物