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1、HPLC法测定人唾液中卡马西平浓度及其药代动力学作者：唐哲，文爱东，吴寅，赵磊，李宏力，石茹【关键词】卡马西平 DeterminationofcarbamazepineconcentrationinhumansalivabyHPLCanditspharmacokiicstudy 【Abstract】AIM:Todeterminecarbamazepine(CBZ)concentrationinhumansalivabyHPLCandstudyitspharmacokiics.METHODS:ShimpackCLCODSC18(
2、150mm×6mm,5μm)spectrumanalyticalcolumnethanolobilephase.FloL・min-1,detection,columntemperatureacokiicparametersofCBZtabletstakenby6healthyvolunteersatasingleoraldoseof200mgg・L-1forCBZ.ThelimitofdetectioninsalivaacokiicsofCBZentopenmodel.Tmax,Cmax,ke,T1/2
3、andAUC(0~inf)g・L-1,(0.0090±0.0006)h-1,(77.16±5.26)hand(132.18±8.82)mg・h・L-1respectively.Aftersingledosing,theconcentrationtimecurveofCBZinsalivapresentedmultiplepeaks.CONCLUSION:Thismethodissimple,quickandspecific,andcanbeusedtodetermineCBZconcent
4、rationinhumansalivaandtostudyitspharmacokiics. 【Keyatography,highpressureliquid;carbamazepine;saliva;pharmacokiics 【摘要】目的：利用HPLC法测定人唾液中卡马西平浓度，并观察其药代动力学特征.方法：采用ShimpackCLCODSC18色谱分析柱(150mm×6mm,5μm)，以甲醇水（53∶47）为流动相，流速为1.0mL・min-1,检测波长为212nm,柱温为室温,进样量50μL.根据唾液药物
5、浓度求算6名健康受试者单剂量口服卡马西平片剂的药代动力学参数.结果：本测定方法线形范围为0.40~4.32mg・L-1，相关系数r=0.999，最低检出浓度为30μg・L-1(按S/N≥3计)，方法平均回收率为99.17%-104.80%；日内RSD、日间RSD分别在2.6%-4.9%和3.0%-8.6%.药动学参数表明，卡马西平人体内过程符合单室开放模型，Tmax,Cmax,ke,T1/2,AUC(0~inf)分别为（4.50±3.15）h,(1.52±0.22)mg・L-1,(0.00
6、90±0.0006)h-1,(77.16±5.26)h,(132.18±8.82)mg・h・L-1.单次给药后，CBZ唾液浓度时间曲线出现多峰现象.结论：该法简便、快速、专一性强，适用于卡马西平唾液药物浓度测定及药代动力学研究之用. 【关键词】色谱法，高压液相；卡马西平；唾液；药代动力学 0引言 卡马西平（carbamazepine，CBZ）是临床上常用的抗癫痫药.由于此药的药代动力学个体差异大，吸收不规则，血药浓度治疗窗窄（4~12mg・L-1）,容易引起毒副反应［1］.为保证药品
7、质量及临床疗效，把好临床合理用药关［2-4］，有必要对其进行血药浓度监测和个体化用药.但血样采集常增加患者痛苦，且操作较繁琐［5］，尤其对于婴幼儿更为不便.而唾液取样具有无创伤、经济简便、易于接受等优点.为探讨用无创伤性生物制品取代血样的新途径，通过监测唾液中药物浓度,实现个体化用药,并在社区、家庭推广，取代传统的患者到医院门诊抽取血样的不方便模式，我们利用HPLC法测定卡马西平唾液浓度，并通过药代动力学研究，考察其适用性［6］. 1材料和方法 1.1材料①对象健康受试者6（男3，女3）名，年龄20~25岁，平均（22.2±1
8、.8）岁；体质量42~65kg，平均（53.7±8.9）kg.肝肾功能正常，受试前1adzu，Japan）：含两台LC10ATvp型泵，7725型进样阀（配100μL定量环），CTO10Asvp柱箱，Classvp5.032色谱工作站(Shimad
