甲磺酸多沙唑嗪片+盐酸坦索罗辛缓释胶囊（哈乐胶囊）临床资料

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1、甲磺酸多沙唑嗪片【标准来源】【药品名称】通用名：甲磺酸多沙唑嗪片曾用名：商品名：英文名：DoxazosinMesylateTablets汉语拼音:JiahuangsuanDuoshazuoqinPian本品化学名称为：f1-（4-氨蕪-6，7-二甲氧某-2-喹哩啉扉）-4-（1，4-苯并二噁烷-2-撑羰基）］哌嗪甲磺酸盐。其结构式为：分子或：C23H25N5O5*CH4O3S分子量：547.59【成份】【性状】本品为白色或美白色片。【作用类别】【药理毒理】药理作用多沙唑嗪片是长效?1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后？1-肾上腺素受体，使周围血管

2、扩张，周围血管阯力降低而降低血压，对心排出呈影响不大。与其他的？1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的？1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。本品能轻度降低总胆固醇（2-3%）、LDL-胆固醇（4%）,并轻度升商HDL-胆固醇（4%）0但这些变化的临床意义目前还不清楚。致癌、致突变和生殖毒性大缺和小就分别长期口服（24个月）最人耐受剂量的多沙挫噪（40mg/kg/天和120mg/kg/天），米发现有致癌活性。致突变研究没有

3、显示本品及其代谢产物对染色体和亚染色体结构的影响。大鼠研究证实，口服本品20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服本品后2周内即可恢复其生殖能力。在口服本品5及10mg/kg/天时未见其对雄鼠生育力的影响。R前尚未见任何本品对人类男性生育力影响的报告。妊娠兔和大鼠每日分别口服本品高边41mg/kg和20mg/kg（相当于人类服用本品12mg/天时Cmax和ACU的10倍和4倍）时，未发现对胎崽有影响。兔在服用本品达80mg/kg吋，可降低胎崽的存活率。放射活性研究显示本品能通过妊娠大鼠的胎盘。大鼠围产期的研究表明，每日U服本品40或5

4、0mg/kg（相当于人类服用本品12mg/天时ACU的8倍）可延缓幼鼠产后发育。哺乳期大鼠研宂发现，母鼠单剂量口服［2-14C1标记的本品lmg/kg时，其乳汁屮的最大浓度比母体血浆浓度商出20倍。【药代动力学】本品口服后吸收迅速，达峰时间2-3小时，生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%,终末消除半袞期（tl/2）为19〜22小时。进食后服药吸收延迟约1小时，但临床疗效无明显降低。本品在肝A代谢广泛。虽然已确定儿种活性和非活性代谢产物，但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除，63%为代谢产物，4.8%为原型；肾脏排泄9%。本品早间给药

5、的曲线下面积比晚间给药低11%,且达峰吋间明显低于晚间约2小吋。高血压患者的稳态血药浓度研究显示，每口口服多沙唑嗪2-16mg,药量与药效呈线性关系。药代动力学研宄表明，多沙唑嗪血浆半袋期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响，但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。【适应症】原发性高血压：良性前列腺增生。【用法和用量】1.成人常用铽口服，起始剂M:lmg，每天一次，1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂憧;首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为l-8mg，每日1次，但超过4mg易引起体

6、位性低血压。国外研究资料提示本品最大使用剂量至16mg/日。2.小儿剂量尚米确定。【不良反应】1.发生率在10%以上的不良反应：头晕、头痛、倦怠不适。2.发生率在2-10%的不良反应：嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。3.发生率为1%左右的不良反应：心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、

7、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。4.发生率为0.3%左右的不良反应：心动过速、外周末梢缺血。【禁忌】1.对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者。2.服用本品后发生严重低血压。【注意事项】1.为减少首剂效应和体位性低血压，治疗的首次剂量应为lmg,每1-2周按需增加剂量，初次及每增W:后第一剂，都宜睡前服用。2.病人在开始治疗以及治疗屮增加剂设时应避免引起突然性体位变化和行动，并注意其可能对身体造成的伤害。3.本品治疗屮若加用其他降压药,本品剂量宜减少：若将本品加用于已有的降压药治疗时应格外小心。4.如发生晕厥，应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗

8、。肝功能受损的患者或正使川任何影响肝代谢的药物时，应用多沙唑嗪应十分谨慎。5.阴茎痪挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应，可引起持续性阳