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《抗癌药物靶向制剂-新制剂开发与应用论》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、2013级新制剂开发与应用课程论文英文题目Anti-cancerdrugstargetingagents中文题目抗癌药物靶向制剂学号2013122850姓名王玄专业制药工程班级职教131分数指导教师评语2016年5月26日抗癌药物靶向制剂王玄（贵州理工学院制药工程职教师资方向）摘要:抗癌靶向药物制剂能使药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应,使药物能够可控性地分布,并于靶区持续缓慢地释放药物,有效降低其对正常组织的毒副作用,从而提高化疗疗效。针对目前国内外正在研究并取得了一定进展的抗癌靶向药物制剂,进行了全面客观的综述。通过大量文献,从靶向治疗设计模式、靶向制剂的分类、抗癌靶向
2、药物载体及影响药物靶向性的因素等方面进行探讨。发现尽管靶向制剂广泛应用于临床尚需时日,但它们对于克服肿瘤治疗中的毒副作用,从而提高疗效具有不可忽视的作用。关键词:药物靶向;靶向给药系统;癌症治疗;靶向药物载体Anti-cancerdrugstargetingagentsWangxuan（PharmaceuticalEngineeringVocationalTeachersdirection）[ABSTRACT]Anticancerdrugstargeteddrugformulationenablesselectivelytargettissueatthecellularleveloron
3、asub-cellularresponses,drugdistributioncanbecontrollablyandsustainedslowreleaseofthedrugtotargetandeffectivelyreducethenormaltissuetoxicsideeffects,therebyenhancingtheefficacyofchemotherapy.Forstudyingathomeandabroadandhasmadesomeprogressinanti-cancerdrugtargetingagents,acomprehensiveandobjective
4、review.Throughalotofliterature,intermsofdesignpatterntargetedtherapy,classificationoftargeteddrug,anti-cancerdrugstargetingvectorandtheinfluenceofdrugstargetingthefactorsdiscussed.Itfoundthatalthoughwidelyusedinclinicaltargetingagentswilltaketime,buttheyaretoovercomethesideeffectsofcancertreatmen
5、t,therebyimprovingtheefficacyofhavinganessentialrole.[KEYWORDS]Drugtargeting;targeteddrugdeliverysystem;cancertreatment;targeteddrugcarriers1、概述化疗经历了半个多世纪的不断发展和完善,已成为恶性肿瘤综合治疗的重要手段之一。但化疗的疗效却一直处于较低的水平,其原因在于化疗药物用量大,大多缺乏药理活性的专一性,对癌组织及正常组织均产生严重的毒副作用,患者在用药期间发生变态反应和产生多重耐药性,被迫停药,贻误治疗时机。为了提高抗癌药物的疗效,克服以上不足
6、,药物靶向治疗在提高化疗药物疗效,降低毒副作用方面具有广阔前景。大约一个世纪前PaulEhrlich提出靶向治疗的概念,即在特定的导向机制作用下,将药物输送到特定靶器官从而充分发挥治疗作用。这类药物载体系统被称为“神奇子弹”,它是由药物、导向和载体3部分构成。应用这种靶向制剂的主要优点有:减少用药剂量,降低对机体的毒副作用;持续产生药效,长时间保持靶目标的有效药物浓度。笔者着重探讨了靶向治疗设计模式、靶向制剂的分类、抗癌靶向药物载体、及影响药物靶向性的因素等。2、靶向制剂分类药物的靶向从到达的部位讲可以分为三级，第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内
7、的特定部位。从方法上分类，靶向制剂大体可分为以下三类：2.1被动靶向制剂被动靶向制剂（passivetargetingpreparation)即自然靶向制剂。载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞（尤其是肝的kupffer细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。通常粒径在2.5~10μm时，大部分积集于巨噬细胞。小于7μm时一般
