补佳乐在妇科领域中的应用

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1、补佳乐在妇科领域中的应用拜耳医药保健有限公司陈敏艳雌激素介绍雌激素之一——补佳乐介绍补佳乐在妇科领域的临床应用补佳乐的副作用和禁忌症总结内容雌激素介绍内源性雌激素外源性雌激素雌激素的生理作用内源性雌激素人体自身分泌的雌激素内源性雌激素来源和分类C27胆固醇孕烯醇酮17α－羟孕烯醇酮17α－羟孕酮孕酮C21脱氢表雄酮雄烯二醇C19雄烯二酮雌酮(E1)睾酮17β－雌二醇(E2)代谢产物雌三醇(E3)内源性雌激素约95%雌激素在血循环中与特异的SHBG或白蛋白相结合，仅4－5％呈游离状态游离状态和与白蛋白结合的部分雌激素发挥生物效应雌激素经肝脏代谢，其代谢速度

2、与SHBG结合容量呈反比，大部分经肾脏排泄，少部分经胆道入肠腔，吸收入肝进行肠肝循环，极少经粪便排泄E2（100％）>E1（30－50％）>E3（10％）内源性雌激素的生物活性内源性雌激素外源性雌激素药物制剂来源的雌激素外源性雌激素分类天然雌激素类：基本上是体内分泌的天然雌激素制剂，包括雌二醇、雌酮、雌三醇半合成雌激素类：是在甾体激素的基本结构上经过人工方法去丢某些基团或增加某些基团而合成的具有雌激素活性的药物合成雌激素类：也称为非甾体雌激素。此类药物的基本结构并非甾体的框架结构，但它们具有雌激素活性外源性雌激素戊酸雌二醇：商品名补佳乐，即雌二醇的戊酸酯

3、，是长效雌二醇衍生物17β－雌二醇：商品名诺坤复，是微粒化的天然17β－雌二醇妊马雌酮：商品名倍美力，是从孕马尿中提取的水溶性天然结合型雌激素，其中含50－65％的雌酮硫酸钠和20－35％孕烯雌酮硫酸钠苯甲酸雌二醇：是雌二醇的苯甲酸酯，作用时间维持2－5天，是油溶剂，仅供肌肉注射环戊丙酸雌二醇：长效雌激素制剂，是雌二醇的环戊丙酸酯，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持3－4周以上雌三醇：是体内雌二醇的代谢产物，对阴道和宫颈管具有选择性，对子宫内膜无影响天然雌激素类外源性雌激素炔雌醇：也称乙炔雌二醇，是口服强效的雌激素制剂，作用约为己烯雌酚的20倍左右或雌二醇的

4、7－8倍，常作为复方口服避孕药的雌激素成分尼尔雌醇：是雌三醇衍生物，为长效口服雌激素，特点与雌三醇相同，即能选择性作用于阴道及宫颈管，而对子宫内膜作用小半合成雌激素类外源性雌激素己烯雌酚，也称为乙菧酚：作用较强，是以往常用的雌激素制剂之一，近年因恶心、呕吐等副反应已较少使用氯烯雌醚：雌激素活性比乙烯雌酚弱，仅为后者的1/10，但作用持久，耐受性较好合成雌激素类外源性雌激素雌激素的生理作用增加子宫血供，使子宫肌层增厚，提高肌层对缩宫素的敏感性，促进子宫内膜的修复，增殖促进宫颈管分泌腺体增多，利于精子的存活和穿透促进输卵管肌层发育及收缩，利于受精卵运行，促进

5、输卵管管腔上皮细胞分泌增多及纤毛生长促进阴道粘膜增厚和成熟，角化细胞增多，细胞内糖原储存，在乳酸杆菌作用下，阴道内PH值呈酸性，促使大、小阴唇色素沉着，脂肪沉积促使卵泡早期发育，协同FSH促使卵泡膜细胞和颗粒细胞合成LH受体，促进颗粒细胞增殖分化对下丘脑、垂体具有正负反馈的双重生理调节作用雌激素的生理作用－生殖系统雌激素的生理作用代谢：促进肝内多种蛋白（SHBG，CBG，肾素底物即血管紧张素原等）合成，促进水钠潴留，促使体内脂肪呈女性化分布，刺激肝内胆固醇代谢酶的合成，改善血脂骨骼：促进儿童期长骨生长，加速骨骺闭合。直接促进成骨细胞功能，抑制破骨细胞分化

6、及功能，抑制骨吸收和骨转换。可通过促进1,25－(OH)2VitD3的合成而增加肠钙吸收，促进降钙素合成，对抗甲状旁腺素作用，保持骨量雌激素的生理作用－其他靶器官1雌激素的生理作用乳腺：促使乳腺基质和腺管生长发育，可刺激垂体泌乳素分泌，促进乳汁生成心血管：通过改善血脂成分，抑制动脉粥样硬化斑块形成，扩张血管，改善血供脑：促进神经细胞的生长，分化，存活与再生，促进神经胶质细胞发育及突触形成，促进乙酰胆碱、多巴胺、5－羟色胺等神经递质的合成皮肤：使真皮增厚，结缔组织内胶原分解减慢，使表皮增殖，皮肤弹性和血供改善雌激素的生理作用－其他靶器官2雌激素的生理作用补

7、佳乐介绍补佳乐的来源补佳乐的化学结构补佳乐的代谢过程补佳乐的药代动力学补佳乐的特点雌二醇来源于天然植物：谷固醇，胆固醇来源于大豆的加工薯蓣皂苷元来源于大豆和薯蓣大豆薯蓣补佳乐——外源性天然雌激素补佳乐介绍补佳乐的化学结构OHOO微粒化、酯化的雌二醇溶解更迅速，吸收更好在体内平稳转换，对肝脏的影响小，副反应更少在雌二醇的17位加上了戊酸补佳乐介绍补佳乐的代谢过程E2VE1CO2H2OE3E2V++补佳乐介绍补佳乐的药代动力学18位绝经后妇女每天一次服药2mg戊酸雌二醇后，血浆中雌二醇及雌酮水平。DataonfileatScheringAG(Resear

8、chReportNo.A633)400350300250200150100500