《药理学》辅导：常用抗心律失常药

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1、《药理学》辅导：常用抗心律失常药Ⅰa类药奎尼丁（quinidine）1918年用于临床，为金鸡纳树皮的生物碱，是奎宁的右旋体。一、药理作用1.奎尼丁与心肌细胞膜Na+通道蛋白结合，阻滞Na+内流①降低自律性（↓4相除极速度，↑阈电位）②减慢传导（↓0相Na+内流，↑0相上升速度、幅度）③延长ERP2．抑制Ca2+内流——负性肌力作用3阻滞K+通道，减少K+外流——延长APD和ERP4．阻断α受体和M受体（静注引起低血压和心动过速）二、体内过程吸收：生物利用度70%?80%分布：心肌>血浆10?20倍；血浆蛋白结合率80%代谢：肝氧化（羟

2、基化物仍有活性）排泄：肾原型10%?25%t1/2：6h,心衰、肝肾疾病延长三、临床应用广谱抗心律失常药1．预防和转复心律（心房颤动、心房扑动、室上性和室性心动过速）2．治疗频发性室上性和室性早博四、不良反应：安全范围小，个体差异大，不良反应多1．金鸡钠反应：恶心、呕吐、耳鸣、头昏2．心血管：低血压、心力衰竭、传导阻滞、尖端扭转型室性心动过速（奎尼丁晕厥可致意识丧失，四肢抽搐、呼吸停止）心室颤动或停搏奎尼丁晕厥治疗：异丙肾上腺素或阿托品，心率>110次/分，补钾、镁，电复律四、药物相互作用苯巴比妥、苯妥英钠（药酶诱导）→加速奎尼丁代谢地

3、高辛合用（降低地高辛清除率）普萘洛尔、维拉帕米、西米替丁（减慢奎尼丁肝代谢）双香豆素、华法林（竞争与血浆蛋白结合，增加血药浓度）普鲁卡因胺(procainamide)一、药理作用(奎尼丁比较)特点：1.作用弱于奎尼丁2.电生理同奎尼丁，但代谢产物有明显的III类药物特性3.对室性心律失常较好二、临床应用室性心律失常（早搏、心动过速等），快速静脉给药用于危急病例三、不良反应1．心脏：可致窦性心动过缓、房室传导阻滞2．胃肠道：恶心、厌食3．过敏反应（皮疹、药热、in）3．肝代谢（全部）——严重肝功能不良慎用4．急性心肌梗死产生耐受（与α1-酸性糖

4、蛋白合，↓游离药物浓度）三、临床应用室性心律失常（早搏、心动过速、室颤）心肌梗死急性期防室颤