药理学第二十章抗心绞痛药(考前辅导)

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1、药理学第二十章抗心绞痛药(考前辅导)掌握硝酸甘油、硝苯地平、普萘洛尔抗心绞痛的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。熟悉其它抗心绞痛药的药理作用特点。了解抗心绞痛药物的联合应用。硝酸脂类硝酸甘油（Nitroglycerine）、硝酸异山梨醇酯（消心痛），以前者最常用，后者为长效硝酸酯类。[抗心绞痛机理]硝酸酯类基本的药理作用是直接松弛血管平滑肌，尤其是小血管的平滑肌：1、扩张容量和阻力血管à降低心脏前后负荷à心肌耗氧量下降。2、扩张阻力血管，减轻心脏射血阻抗；同扩张容量血管，减少回心血量，使左心室舒张期末压力和心室壁张力降

2、低，有利于血流向心肌缺血区流动。3、改善冠脉侧支循环，增加缺血区血流量。[临床应用]主要用于心绞痛、急性心肌梗塞及难治性充血性心力衰竭。[不良反应]面部发红、血压下降，反射性心率加快；用于扩张颅内血管，故颅内压增高者慎用。本类药物易产生耐受性，但停药一段时间可消退。二、b受体阻断药普萘洛尔（Propanolol）[抗心绞痛机理]1、阻断心肌β1受体，减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量。2、由于心率减慢，舒张期延长，使心内膜下层血流量增加。但同时由于心率减慢，造成回心血量增加以及抑制心肌收缩力，从而使心室容积增大，心室射

3、血时间延长，反而增加心耗氧量。普耐洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量，提高疗效和减轻副作用，因为：①普耐洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加。②硝酸酯类可缓解普耐洛尔引起的心室容积增加[临床应用]主要用于劳力型心绞痛，对兼有高血压和心律失常的心绞痛患者尤为适用。对变异型心绞痛无效。[禁忌症]房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。三、钙拮抗药硝苯地平（心痛定）、维拉帕米、地尔硫卓[抗心绞痛机理]1.通过阻滞细胞外Ca++内流，使肌收缩力减弱,有利于降低心肌耗氧量。2.通过阻滞窦房结慢反应细胞4Ca++内流，减慢心率，

4、使心肌耗氧量降低。3.通过阻滞血管平滑肌细胞Ca++内流，阻力血管扩张，心脏后负荷下降。4.冠状动脉平滑肌扩张有利于冠脉流量供应。[临床应用]1.变异型心绞痛（与冠脉痉挛收缩有关）疗效好。常用心痛定（硝苯地平）。2.劳力型心绞痛。常用地而硫卓。3.急性心肌梗塞。