芦可替尼中文说明书

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1、芦可替尼中文说明书【药物名】Ruxolitinib【商品名】Jakafi【通用名】芦可替尼/鲁索利替尼【美国上市时间】2011年11月16日【类别】激酶抑制剂【靶点】JAK1/JAK2【分子结构】 分子量为：404.36【生产公司】诺华【适应症】芦可替尼作为一种激酶抑制剂，用于治疗：（1）骨髓纤维化：中度或高风险的骨髓纤维化：包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化，原发性血小板增多症继发骨髓纤维化患者。（2）真性红细胞增多症：对羟基脲无应答或不耐受的真性红细胞增多症患者。【剂量和药物管理】（1）  骨髓纤维化：根据血小板计

2、数来进行剂量调整。A．芦可替尼的开始使用剂量是根据患者的血小板计数来确定的。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整剂量。B.对血小板计数小于50×109/L中断治疗。血小板计数恢复在这个水平上后，可能再开始给药或血小板计数恢复至可接受水平后增加。表2示范以前中断后再开始Jakafi可能使用最大允许剂量。C．根据反应调整使用剂量：在前4次治疗中不增加使用剂量，且之后增加使用剂量的频率应＞2周/次。如果无响应可将剂量增加至5mg/次、每天2次，最大剂量为

3、10mg/次、每天2次。 D．出血症状的剂量调整：一旦出现出血症状时终止芦可替尼的治疗。如果出血症状症状缓解，可在恢复先前的使用剂量。如果出血症状缓解，但潜在的出血原因仍存在，可考虑低剂量恢复治疗。 （2）真性红细胞增多症： 初始计量为10mg/次，每天2次，并根据安全性和有效性进行剂量的调整。 A．芦可替尼的开始使用剂量是根据患者的血小板计数来确定的。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整使用剂量。 B．与强CYP3A4抑制剂或氟康唑同时用药的剂量

4、调整：当芦可替尼与强CYP3A4抑制剂同时给药时，调整剂量(例如但不限于boceprevir、克拉霉素、考尼伐坦、葡萄柚汁、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、咪拉地尔、奈法唑酮、那非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素、伏立康唑)，与氟康唑同时给药时，氟康唑的剂量应≤200mg。 C.器官受损：肾受损：在有肾受损志愿者中药代动力学研究基础上，对血小板计数100/μL和150/μL间和中度(CrCl30-59mL/min)或严重肾受损(CrCl15-29mL/min)患者推荐的开始剂量是10mg/次、每天2次

5、。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。对用透析有终末肾病患者对有血小板计数100/μL和200/μL间患者推荐的开始剂量是15mg或对有血小板计数大于200/μL患者20mg。随后剂量应在每次透析阶段后透析天给予。应用仔细监视安全性和疗效做另外剂量调整。在不需要透析终末肾病患者中(CrCl小于15mL/min)和中度或严重肾受损有血小板计数小于100/μL患者应避免使用芦可替尼肝受损：在有肝受损志愿者中药代动力学研究的基础上，对有血小板计数100/μL和150/μL间患者推荐的开始剂量是10mg每天2次。应用仔细监视安全性和疗效做另外

6、剂量调整。有肝受损和有血小板计数小于100/μL患者中应避免使用芦可替尼。（3）给药方法：口服给药，可与食物同服用或不同时服用；如丢失一剂量，无须弥补，但是需要正常服用下一剂量；当血小板计数减少时中止给药，可考虑逐步减少芦可替尼的使用剂量，如每周减少5mg/次，每天2次；对于摄入片剂的患者，可以通过鼻胃管给药。如下：A． 一个片剂溶解在10mL的水中，搅拌约10min；B． 充分溶解后的6小时内，用适当的注射器通过鼻胃管给药。 应用约75mL的水冲洗鼻胃管。尚未评价通过鼻胃管给药对芦可替尼暴露时间的影响。【剂型和规格】片剂，规格为5mg/

7、片、10mg/片、15mg/片、20mg/片、25mg/片。5mg/片：圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“5”。10mg/片：圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“10”。15mg/片：椭圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“15”。20mg/片：胶囊形和白色在一侧有“INCY”和另侧“20”。25mg/片：椭圆和白色在一侧有“INCY”和另侧“25”。【禁忌症】无。【警告和注意事项】（1）血小板减少、贫血和中性粒细胞减少：用芦可替尼治疗可引起血液学不良反应，包括血小板计数减低，贫血和中性粒细胞减少。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每

8、2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整剂量。患者发生贫血可能需要输血。对发生贫血患者也可能考虑调整用药剂量。中性粒细胞减少(ANC小于0.5×