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时间:2018-11-10
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1、地塞米松磷酸钠温敏凝胶的制备【摘要】目的设计和制备地塞米松磷酸钠(dexamethasonesodiumphosphate,DSP)温度敏感原位凝胶,为其局部应用奠定基础。方法优选处方,考察各种附加剂对胶凝温度的影响,调节基质浓度以得到适宜的胶凝温度。采用差示扫描量热法(DSC)考察胶凝过程的热效应。结果确定以泊洛沙姆407为基质制备DSP温敏凝胶,得到优化处方:质量分数分别为14.1%的泊洛沙姆407,0.2%的透明质酸,10%的甘油,15%的丙二醇和2%的DSP。DSC测得其胶凝温度为26℃,而且胶凝
2、过程热效应极低,焓变值为0.032J·g-1·K-1。结论制备的DSP温敏凝胶在室温下为流体,在体温条件下可发生相变成为凝胶,值得进一步开发研究。【关键词】温度敏感原位凝胶;地塞米松磷酸钠;泊洛沙姆407 Abstract:ObjectiveTodesignandpreparedexamethasonesodiumphosphate(DSP)loadedthermosensitiveinsitugel,andprovidescientificinformationforclinicalapplicat
3、ion.MethodsSelectionofdifferentmaterialsandthEirinfluenceongelationtemperature(GT),er407.Heatingcurveofgelationprocessployingdifferentialscanningcalorimetery(DSC).ResultsPoloxamer407izedformulationer407,0.2%hyaluronicacid,10%glycerin,15%propyleneglycoland
4、2%DSP.GToftheformulationicellesandmicelleentanglementsmaybepossiblemechanismsofpoloxamersolutiongelationperature.ConclusionTheoptimizedformulationisfreeflotemperatureandconvertedtoagelunderthephysiologicalcondition,osensitiveinsitugel;dexamethasonesodiump
5、hosphate;poloxamer407 原位系统是指可注射的液体以对人体极小损伤方式给药后,可在需要的组织、器官或体腔内发生相变立即固化或胶凝。其中,温度调节机制的原位凝胶在实际应用中比较有利:利用人体温度与环境温度的差异,既能注射给药,又可在生理温度下形成凝胶,并在所需的时间内保持完整,而不需要有机溶剂、聚合交联试剂以及其他外在因素触发胶凝[1,2]。因此,已在各种给药途径得到广泛应用,如可通过注射植入到皮下,形成埋植型药物控制释放系统;也可制成腔道给药的液体栓剂,使载药基质与多褶皱的粘膜组织紧密
6、结合,为药物快速释放和更好地发挥疗效创造条件。类固醇激素已广泛用于治疗多种疾病,目前应用以大剂量全身给药为主,而且用药时间长,这极大增加了药物的全身毒性,因而局部应用将是更安全有效的方式。本研究选用类固激素地塞米松磷酸钠(dexamethasonesodiumphosphate,DSP)为模型药物,制备温度敏感原位凝胶,为其在临床上的局部使用奠定实践基础。 1仪器与试药 1.1仪器 Agilent1100LC(美国);ZSCHDSC204差示扫描量热仪(德国);恒温磁力搅拌器852型(上海司乐
7、仪器有限公司);不锈钢手提式压力消毒器(上海博迅实业有限公司医疗设备厂)。 1.2试药 DSP原料(质量分数100.3%,天津天药药业股份有限公司赠送);DSP对照品(中国药品生物制品检定所);泊洛沙姆407(PluronicF127,P407,Sigma公司);透明质酸(Mperature,GT)的测定 参照 样品的处理方法:精密称取DSP凝胶0.2g,加水稀释,定容于100mL容量瓶中。精密量取5mL至10mL容量瓶,加甲醇至刻度,定容。微孔滤膜(0.45μm)滤过,取滤液进样测定。
8、 标准曲线方程:Y=1.121X+0.978,r=0.9997(n=5),进样量在52.0~832.0ng范围内。日内与日间精密度分别为0.89%~1.72%和0.88%~1.89%,方法回收率为98.48%~101.82%。 2.5工艺研究 按处方制备3批DSP温敏凝胶,采用热压灭菌(0.1MPa,121℃,20min)。各取灭菌前后凝胶适量,测定其胶凝温度;HPLC测定DSP含量,计算灭菌前后DSP含量比值,结
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