地塞米松磷酸钠温敏凝胶的制备

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1、地塞米松磷酸钠温敏凝胶的制备【摘要】目的设计和制备地塞米松磷酸钠（dexamethasonesodiumphosphate,DSP）温度敏感原位凝胶，为其局部应用奠定基础。方法优选处方，考察各种附加剂对胶凝温度的影响，调节基质浓度以得到适宜的胶凝温度。采用差示扫描量热法（DSC）考察胶凝过程的热效应。结果确定以泊洛沙姆407为基质制备DSP温敏凝胶，得到优化处方：质量分数分别为14.1%的泊洛沙姆407，0.2%的透明质酸，10%的甘油，15%的丙二醇和2%的DSP。DSC测得其胶凝温度为26℃，而且胶凝

2、过程热效应极低，焓变值为0.032J·g-1·K-1。结论制备的DSP温敏凝胶在室温下为流体，在体温条件下可发生相变成为凝胶，值得进一步开发研究。【关键词】温度敏感原位凝胶；地塞米松磷酸钠；泊洛沙姆407　　Abstract:ObjectiveTodesignandpreparedexamethasonesodiumphosphate(DSP)loadedthermosensitiveinsitugel,andprovidescientificinformationforclinicalapplicat

3、ion.MethodsSelectionofdifferentmaterialsandthEirinfluenceongelationtemperature(GT),er407.Heatingcurveofgelationprocessployingdifferentialscanningcalorimetery(DSC).ResultsPoloxamer407izedformulationer407,0.2%hyaluronicacid,10%glycerin,15%propyleneglycoland

4、2%DSP.GToftheformulationicellesandmicelleentanglementsmaybepossiblemechanismsofpoloxamersolutiongelationperature.ConclusionTheoptimizedformulationisfreeflotemperatureandconvertedtoagelunderthephysiologicalcondition,osensitiveinsitugel;dexamethasonesodiump

5、hosphate;poloxamer407　　原位系统是指可注射的液体以对人体极小损伤方式给药后，可在需要的组织、器官或体腔内发生相变立即固化或胶凝。其中，温度调节机制的原位凝胶在实际应用中比较有利：利用人体温度与环境温度的差异，既能注射给药，又可在生理温度下形成凝胶，并在所需的时间内保持完整，而不需要有机溶剂、聚合交联试剂以及其他外在因素触发胶凝［1,2］。因此，已在各种给药途径得到广泛应用，如可通过注射植入到皮下，形成埋植型药物控制释放系统；也可制成腔道给药的液体栓剂，使载药基质与多褶皱的粘膜组织紧密

6、结合，为药物快速释放和更好地发挥疗效创造条件。类固醇激素已广泛用于治疗多种疾病，目前应用以大剂量全身给药为主，而且用药时间长，这极大增加了药物的全身毒性，因而局部应用将是更安全有效的方式。本研究选用类固激素地塞米松磷酸钠（dexamethasonesodiumphosphate,DSP）为模型药物，制备温度敏感原位凝胶，为其在临床上的局部使用奠定实践基础。　　1仪器与试药　　1.1仪器　　　　Agilent1100LC（美国）；ZSCHDSC204差示扫描量热仪（德国）；恒温磁力搅拌器852型（上海司乐

7、仪器有限公司）；不锈钢手提式压力消毒器（上海博迅实业有限公司医疗设备厂）。　　1.2试药　　　　DSP原料（质量分数100.3％，天津天药药业股份有限公司赠送）；DSP对照品（中国药品生物制品检定所）；泊洛沙姆407（PluronicF127，P407，Sigma公司）；透明质酸（Mperature，GT）的测定　　　　参照　　样品的处理方法：精密称取DSP凝胶0.2g，加水稀释，定容于100mL容量瓶中。精密量取5mL至10mL容量瓶，加甲醇至刻度，定容。微孔滤膜（0.45μm）滤过，取滤液进样测定。　

8、　　　标准曲线方程：Y=1.121X+0.978，r=0.9997(n=5)，进样量在52.0～832.0ng范围内。日内与日间精密度分别为0.89%～1.72%和0.88%～1.89%,方法回收率为98.48%～101.82%。　　2.5工艺研究　　　　按处方制备3批DSP温敏凝胶，采用热压灭菌（0.1MPa，121℃，20min）。各取灭菌前后凝胶适量，测定其胶凝温度；HPLC测定DSP含量，计算灭菌前后DSP含量比值，结