温敏凝胶的研究与应用进展

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1、温敏凝胶的研究与应用进展1，2＊22231#赵宇，王晓波，张治然，袭荣刚，李奕诺，吴立军（1.哈尔滨医科大学药学院，哈尔滨150000；2.解放军第210医院，辽宁大连116014；3.辽宁中医药大学，沈阳110300）中图分类号R944.1+5文献标志码A文章编号1001-0408（2015）01-0132-04DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2015.01.42摘要目的：为温敏凝胶的研发及临床应用提供相关理论参考。方法：以“温敏凝胶”“作用机制”“辅料”“给药途径”“Tempera-ture-sensitivegel”“M

2、echanism”“Accessories”“Routeofadministration”等为关键词，组合检索2009－2014年PubMed、中国知网、万方等数据库，对温敏凝胶的作用机制、释药模式、给药途径及应用情况等作简要综述。结果与结论：温敏凝胶通过改变分子间的作用力，使聚合物之间的相互作用发生改变，随着温度升高而形成凝胶。其中常用的是丙烯酰胺类，主要释药模式包括挤压式、正反“开-关”式、压力作用式等。采用注射、口腔、耳内、鼻腔、眼内、皮肤等多种给药方式，使药物在人体内发挥很好的缓释作用，降低药物毒性，防止药物外渗，提高药物的稳定性，比同类药物

3、的其他剂型更有优势。随着温敏凝胶研究和应用的不断深入，其作为一种新型剂型，有望在肿瘤、中药新剂型等方面得到更好的应用。关键词温敏凝胶；作用机制；给药途径；应用自1975年温敏凝胶（Thermosensitivegel）被发现以来，受性、保护药物的活性、促进药物吸收、提高药物的溶解度和稳到了专家和学者的广泛关注。温敏凝胶是指以溶液状态给药定性，还可与其他剂型联用，如将其与脂质体、磁性纳米、磁热疗、微球等结合起来。GordonS等[3]将硅纳米颗粒封装鸡卵清后，利用高分子材料对外界温度的响应发生相转变，由液态转化为非化学交联半固体凝胶的制剂[1]。温敏凝

4、胶材料能随环蛋白载入到壳聚糖水凝胶内，结果发现水凝胶表现出相对缓慢的释放曲线；在第14天时，仅释放出40％。祝雨薇等[4]以伊境温度改变而发生一定的相变，具有最低临界溶解温度（Low-ercriticalsolutiontemperature，LCST），在人体内产生控释、缓曲康唑为主药，制备了温敏微乳凝胶，将药物制成微乳，然后释、靶向、降低毒性等特点；可实现注射植入和长期释药，广泛加入到凝胶基质中，用于局部皮肤给药，使药物黏附、滞留在应用于眼部给药、鼻部给药、直肠给药以及注射给药，在药学皮肤或黏膜表面，延长药物的作用时间。掌握这些作用机制领域中发挥

5、着重要的作用，成为近年来的研究热点[2]。本文以和释药模式，可为温敏凝胶在化学药、生物制剂、中药制剂缓“温敏凝胶”“作用机制”“辅料”“给药途径”“Temperature-sensi-控释等领域的研究应用打下坚实的基础。tivegel”“Mechanism”“Accessories”“Routeofadministration”等2温敏凝胶的给药途径及应用情况为关键词，组合检索2009－2014年PubMed、中国知网、万方等2.1注射用数据库，对温敏凝胶的作用机制、释药模式、给药途径及应用传统的液体制剂注射剂往往具有持续时间短、依从性差情况等作简要

6、综述，为温敏凝胶的开发及临床应用提供相关的缺点，而后研制的注射植入剂虽然具有延缓药物释放的作理论参考。用，但是需要借助大孔径注射针头才能将药物植入皮下。为了弥补其使用的不便，现在又研制出了易于注射且注射后可1温敏凝胶的作用机制及释药模式形成药物储库的给药系统——原位凝胶注射剂。原位凝胶注温敏性材料是有机小分子凝胶，通常都是通过较弱的相射剂给药后，在用药部位温度的刺激下会发生分散相的转变，互作用而形成的，如分子间的氢键、π-π作用、范德华力以及疏从而形成半固体制剂，并在所注射部位胶凝成为半固体状的水作用等。温度的改变会影响或破坏这些作用，从而使凝胶药物

7、储库。特别适合于微创治疗，从而达到长效释药的目的，状态发生改变，通常低于LCST时呈液体状，高于LCST时呈胶对于需要频繁给药的药物来说，是一种理想的新剂型。凝状。当其亲水基团与疏水基团的比例合适时，便可在水溶利用温敏性材料制成流动性良好、合适生物相容的溶剂，液中发生凝胶转变。随着温度的升高，水对聚合物的溶解能可将药物溶解为常温下呈液体的溶液。注射用凝胶缓释植入力降低，聚合物之间的相互作用便成为主导作用，从而形成凝剂的原理是，药物在体外溶解或混悬于温敏性材料的有合适胶。其用于给药系统后，在体温下形成凝胶状，能很好地释放生物相容性的溶液中形成溶液，注射

8、后在注射部位形成半固药物并作用于人体，从而发挥治疗作用。[5][6]体状药物储库而发挥缓释作用。高萌等以姜黄