苯丙咪唑类化合物合成研究-毕业论文

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1、苯丙咪唑类化合物合成研究目录前言6第一章绪论7第二章传统合成方法部分82.1以邻苯二胺和羧酸(及其衍生物)为原料的合成82.2以邻苯二胺和醛为原料的合成92.3以邻苯二胺和硫氰酸为原料的合成112.4以邻卤代硝基苯和醛为原料的合成122.5以邻硝基苯胺为原料的合成142.6以胺和酰基化合物为原料的合成..............................................................................15第三章新型药物合成方法部分163.1苯并咪唑类抗高血压化合物163.2苯并咪唑类抗病毒化合物16第四章结束语20参考文献21致

2、谢23-21-摘要苯并咪唑类化合物具有抗肿瘤、抗细胞增殖、抗寄生虫、抗炎症、抗氧化、和抗癫痫方面的生物活性，因此这类化合物的合成备受化学家们的关注。苯并咪唑类化合物应用广泛，按不同的合成原料和合成方法进行分类，综述了近年来苯并咪唑类化合物合成研究的新进展。关键词苯并咪唑类化合物；合成；进展-21-AbstractBenzenecompoundsandimidazoleshaveantitumor,resistancetocellproliferation,parasiticresistance,anti-inflammatory,anti-oxidation,andantiepil

3、epticaspectsofbiologicalactivity,sothesynthesisofthesecompoundsistheattentionofchemists.Benzeneandimidazolescompoundsarewidelyused,andaccordingtothesynthesisofdifferentrawmaterialsandsynthesismethodsareclassified,benzeneandimidazolescompoundsinrecentyearswerereviewedthenewprogressofsynthesisre

4、search.Keywordsbenzimidazole;synthesis;progress-21-前言苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性，如抗癌、抗真菌、消炎、治疗低血糖和生理紊乱等，在药物化学中具有非常重要的意义。并可用于模拟天然超氧化物歧化酶(SOD)的活性部位研究生物活性，以及环氧树脂新型固化剂、催化剂和某些金属的表面处理剂，还可作为有机合成反应的中间体等。这类化合物还用作金属配体，含有苯并咪唑环结构单元的化合物在抗HIV-1病毒、抗肿瘤、抗细胞增殖、抗癫痫、抗高血压、抗炎症、抗氧化和抗寄生虫方面表现出优秀的生物活性，因此，苯并咪唑类化合物的合成引起了人们的极大兴趣，并且

5、在近年来取得了较大的进展。但在提倡绿色化学的的今天，如何使苯并咪唑类化合物的合成进一步绿色化，仍然是一个重要的课题。鉴于此，本文按照合成原料和方法的不同，结合绿色化学的基本原则，对近年来苯并咪唑类化合物的合成研究进行了综述和展望。-21-第一章绪论苯并咪唑类化合物具有抗HIV-1、抗肿瘤、抗细胞增殖、抗寄生虫、抗炎症、抗氧化和抗癫痫方面的生物活性，因此这类化合物的合成备受化学家们的关注。首次按照反应中间体将近5年合成这类化合物的方法分为以N-亚甲基邻苯二胺(或N-亚甲基邻硝基苯胺)为中间体，以N-酰基邻苯二胺为中间体和以芳基脒(胍)为中间体三类。这篇综述比较具体地论述了邻苯二胺和醛

6、的合成方法，也简略地论述了过渡金属参与合成苯并咪唑类化合物的方法。除了这些综述外，还有综述比较集中地论述了苯并咪唑类化合物合成方法的某方面问题。此外，还有综述专门对1,2-二取代苯并咪唑类化合物的合成方法进行了论述也有综述重点讨论了经过重排-再环合过程合成苯并咪唑类化合物的方法。和非并环苯并咪唑类化合物一样，含有苯并咪唑环结构单元的稠环化合物也表现出非常好的生物活性，所以这类化合物的合成方法也吸引了很多人的关注，但是本文基于以下两个原因不论述这个问题，首先已经有综述详细地论述过这个问题其次本文关注的是苯并咪唑环基本结构单元的构建，而多数构建并环苯并咪唑的方法都是在这个基本结构单元上

7、开始的。综合分析这些综述，我们发现还没有综述按照合成过程中不同的中间体归纳这类化合物的合成方法，于是我们决定从更加能够反映合成方法的中间体论述。-21-第二章传统合成方法部分2.1以邻苯二胺和羧酸(及其衍生物)为原料的合成继1872年Hoebrecker首次合成第一个苯并咪唑类化合物2,5-二甲基苯并咪唑(Scheme1)后，Ladenburg用乙酸和4-甲基邻苯二胺加热回流，也同样得到化合物1(Scheme2)。从此，邻苯二胺衍生物和有机酸的关环反应就成为苯并咪唑类