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《受限介质中3,9-二氮杂四星烷的合成研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、中文图书分类号：O626.4密级：公开UDC：547.1学校代码：10005硕士专业学位论文PROFESSIONALMASTERDISSERTATION论文题目：受限介质中3,9-二氮杂四星烷的合成研究论文作者：马宗杉专业类别/领域：生物医学工程指导教师：闫红教授论文提交日期：2017年4月UDC：547.1学校代码：10005中文图书分类号：O626.4学号：S201415064密级：公开北京工业大学硕士专业学位论文（全日制）题目：受限介质中3,9-二氮杂四星烷的合成研究英文题目：STUDIESONSYNTHESISOF3,9-DIAZAASTERANES
2、INCONFINEDMEDIA论文作者：马宗杉专业类别/领域：生物医学工程研究方向：生物制药工程申请学位：工程硕士专业学位指导教师：闫红教授所在单位：生命科学与生物工程学院答辩日期：2017年05月授予学位单位：北京工业大学独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得北京工业大学或其它教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示了谢意。签名：马宗杉日期：
3、2017年06月09日关于论文使用授权的说明本人完全了解北京工业大学有关保留、使用学位论文的规定，即：学校有权保留送交论文的复印件，允许论文被查阅和借阅；学校可以公布论文的全部或部分内容，可以采用影印、缩印或其他复制手段保存论文。（保密的论文在解密后应遵守此规定）签名：马宗杉日期：2017年06月09日导师签名：闫红日期：2017年06月09日摘要摘要3,9-二氮杂四星烷具有抗HIV蛋白酶活性和抗肿瘤等生理药理活性，其合成研究得到了广泛的关注。本文以受限介质中的3,9-二氮杂四星烷的合成研究为重点，通过对受限介质中的1,4-二氢吡啶衍生物的[2+2]光环合反
4、应的系统研究，建立一种高效的合成3,9-二氮杂四星烷的方法。受限介质中的3,9-二氮杂四星烷的合成研究可为其应用于抗病毒和抗肿瘤等药理活性研究提供理论和实验基础，也可为四星烷及多面体烷类化合物的合成研究提供技术支撑。1,4-二氢吡啶衍生物的合成研究是以4-芳基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸乙酯(1)和1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸乙酯(2)为目标化合物，以丙炔酸乙酯为合成砌块，与醛和胺的缩合反应为反应原理，采用微波辅助合成技术对该合成反应进行改进，以期得到1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸乙酯类化合物的高效便捷的合成方法。微波合成技术的应用使1,4-二氢
5、吡啶衍生物的合成产率由40%明显提高至70%，且反应时间显著缩短为30min。受限介质中的3,9-二氮杂四星烷的合成研究是以4-苯基-1,4-二氢吡啶为模型化合物，对影响受限介质中[2+2]光环合反应的主要因素进行探讨，主要包括受限介质的种类、光源光照波长、溶剂种类、溶液浓度、底物与受限介质比例和光照时间等因素。通过探讨不同因素的影响，建立了γ-环糊精中合成3,9-二氮杂四星烷的高效合成方法。在γ-环糊精中，4-芳基-1,4-二氢吡啶经[2+2]光环合反应合成得到一系列的3,9-二氮杂四星烷(3)，具有较高的反应选择性和80%左右的产率。γ-环糊精中3,9-
6、二氮杂四星烷(4)的合成研究是以1,4-二氢吡啶(2)为原料，在所建立的光照条件下合成得到了新型3,9-二氮杂四星烷(4)。γ-环糊精中3,9-二氮杂四星烷(4)的合成研究结果表明，受限介质对1,4-二氢吡啶(2)的[2+2]光环合反应具有促进作用，产率从60%左右提高到80%左右。1,4-二氢吡啶(2)的[2+2]光环合反应的进程与N上取代基有关，N-芳基-1,4-二氢吡啶可以得到全合产物3,9-二氮杂四星烷(4)，N-苄基-1,4-二氢吡啶只能得到顺式半合产物，不能得到四星烷。在受限介质中的3,9-二氮杂四星烷类化合物的光化学合成研究中，建立了一种γ-环
7、糊精中合成3,9-二氮杂四星烷的高效合成方法，分离得到了15个未见文献报道的化合物，其中有6个1,4-二氢吡啶化合物、9个新颖的二氮杂四星烷及其半合产物。所得到的化合物结构均经过1HNMR、13CNMR、HRMS和X-单晶衍射的确认。关键词：3,9-二氮杂四星烷；受限介质；[2+2]光环合反应；1,4-二氢吡啶；γ-环糊精-I-AbstractAbstractThe3,9-diazatetraasteranehasattractedtheattentionofresearchersforitsanti-HIVproteaseactivityandanti-t
8、umorandotherphysiologicalp
