二氢杨梅素对戊巴比妥钠致小鼠催眠作用的影响

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1、二氢杨梅素对戊巴比妥钠致小鼠催眠作用的影响作者:杨秀芬,廖梅春,杨子明,高倩倩【摘要】  目的观察二氢杨梅素对戊巴比妥钠致小鼠催眠作用的影响。方法将小鼠随机分为二氢杨梅素125mg/kg组、250mg/kg组、500mg/kg组,西咪替丁组和蒸馏水组,观察二氢杨梅素对戊巴比妥钠致小鼠催眠作用的影响,并考察其对小鼠中枢的直接作用以及多次给二氢杨梅素后致小鼠催眠作用的影响。结果二氢杨梅素各剂量组,西咪替丁组和蒸馏水组比较,能显著延长戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间,缩短潜伏期;二氢杨梅素对小鼠中枢无直接作用。结论二氢杨梅素可延长戊巴比妥钠的作用,作用机理可能与抑制细胞色素P450,抑制戊巴比妥钠的

2、代谢有关。【关键词】二氢杨梅素戊巴比妥钠催眠作用  Abstract:ObjectiveTosurveytheinfluenceofdihydromyricetin(DMY)onthehypnoticeffectsofpentobarbitalsodiumonmice.MethodsThemicelydividedintoDMY125mg/kggroup,DMY250mg/kggroup,DMY500mg/kggroup,Cimetidinegroupanddistilledicehypnosisinducedbypentobarbitalsodiumicecentralactiong

3、/kggroup,DMY250mg/kggroup,DMY500mg/kggroupandCimetidinesignificantlyprolongedthetimeoffallingasleep,shortenedthedurationofhypnosisinducedbypentobarbitalsodiuminmicerespectively.Itmadeclearthatdihydromyricetinhasnotanydirecteffectsonthefunctionofcentralnervoussystem.ConclusionDihydromyricetincani

4、ncreasetheeffectofPentobarbitalsodiumandthemechanismmayberelatedtoinhibitingtheactivityofcytochromeP450,decreasingmetabolismofpentobarbitalsodium.  Keyyricetin;Pentobarbitalsodium;Hypnoticeffect  二氢杨梅素为(3,5,7,3’,4’,5’六羟基2,3双氢黄酮醇,Dihydromyricetin,DMY,见图1),又名蛇葡萄素(Ampelopsin),是一种重要的黄酮醇化合物,存在于葡萄科、杨

5、梅科、杜鹃科、藤黄科、大戟科以及柳科等植物中。在蛇葡萄科植物中大量存在,其中又以显齿蛇葡萄幼嫩茎叶(民间称“藤茶”)中含量最高(可高达24%~31%)[1~3]。研究表明,二氢杨梅素(蛇葡萄素)在体外可显著抑制人早幼粒白细胞、人鼻咽癌细胞、人乳腺癌细胞的增殖,可抑制黑色素瘤细胞在小鼠体内的生长、侵袭和转移,抑制小肺癌细胞在裸鼠体内的生长[3]。此外二氢杨梅素(蛇葡萄素)还具有消炎、止咳、祛痰、镇痛、抑菌、抗高血压病、降脂、降血糖、护肝、体外抗氧化等作用[1]。而且毒性低[二氢杨梅素小鼠灌胃最大耐受量5g/kg,腹腔注射半数致死量LD50为(1.41±0.13)g/kg][1]。但二氢杨

6、梅素对肝内重要的药物(毒物、致癌物)代谢酶细胞色素P450(cytochromeP-450,CYP)影响的研究未见报道。  已发现黄酮类化合物:黄酮化合物(flavone)(apigenin洋芹素,baicalEin黄芩素等)、黄酮醇(flavonol)(myricetin杨梅素,galangin高良姜素,kaempferol山柰素,quercetin槲皮素等)、双氢黄酮(flavanone)(naringenin柚皮素等)、flavanol(catechin儿茶素,epicatechin-表儿茶素等),这些黄酮类中的大多数化合物在体外或体内均可不同程度地抑制或诱导CY

7、P1A1,CYP1A2,CYP1B1,CYP3A4(大鼠CYP3A1)中一个或多个成员[4~7]。CYP1A1、CYP1B1主要参与环境污染物如多环芳基化合物(polycyclicaromatichydrocarbons,PAHs,如:苯并吡,benzo[a]pyrene),杂环胺类(heterocyclinamines,HCAs,如PhIP,2amino1methy6phenylimidazo[4,5~6]pyridine)等毒物或

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