二氢杨梅素对戊巴比妥钠致小鼠催眠作用的影响论文

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1、二氢杨梅素对戊巴比妥钠致小鼠催眠作用的影响论文.freelg/kg组、250mg/kg组、500mg/kg组，西咪替丁组和蒸馏水组，观察二氢杨梅素对戊巴比妥钠致小鼠催眠作用的影响，并考察其对小鼠中枢的直接作用以及多次给二氢杨梅素后致小鼠催眠作用的影响。结果二氢杨梅素各剂量组，西咪替丁组和蒸馏水组比较.freelyricetin(DMY)onthehypnoticeffectsofpentobarbitalsodiumonmice.MethodsThemicelydividedintoDMY125mg/kggroup，D

2、MY250mg/kggroup，DMY500mg/kggroup，Cimetidinegroupanddistilledicehypnosisinducedbypentobarbitalsodiumicecentralactiong/kggroup，DMY250mg/kggroup，DMY500mg/kggroupandCimetidinesignificantlyprolongedthetimeoffallingasleep，shortenedthedurationofhypnosisinducedbypentoba

3、rbitalsodiuminmicerespectively.Itmadeclearthatdihydromyricetinhasnotanydirecteffectsonthefunctionofcentralnervoussystem.ConclusionDihydromyricetincanincreasetheeffectofPentobarbitalsodiumandthemechanismmayberelatedtoinhibitingtheactivityofcytochromeP450，decreasi

4、ngmetabolismofpentobarbitalsodium.Keyyricetin;Pentobarbitalsodium;Hypnoticeffect二氢杨梅素为（3，5，7，3’，4’，5’六羟基2，3双氢黄酮醇，Dihydromyricetin，DMY，见图1），又名蛇葡萄素(Ampelopsin)，是一种重要的黄酮醇化合物，存在于葡萄科、杨梅科、杜鹃科、藤黄科、大戟科以及柳科等植物中。在蛇葡萄科植物中大量存在，其中又以显齿蛇葡萄幼嫩茎叶(民间称“藤茶”)中含量最高(可高达24%~31%)［1~3］。研

5、究表明，二氢杨梅素（蛇葡萄素）在体外可显著抑制人早幼粒白细胞、人鼻咽癌细胞、人乳腺癌细胞的增殖，可抑制黑色素瘤细胞在小鼠体内的生长、侵袭和转移，抑制小肺癌细胞在裸鼠体内的生长［3］。此外二氢杨梅素（蛇葡萄素）还具有消炎、止咳、祛痰、镇痛、抑菌、抗高血压病、降脂、降血糖、护肝、体外抗氧化等作用［1］。而且毒性低［二氢杨梅素小鼠灌胃最大耐受量5g/kg，腹腔注射半数致死量LD50为(1.41±0.13)g/kg］［1］。但二氢杨梅素对肝内重要的药物（毒物、致癌物）代谢酶细胞色素P450（cytochromeP-450，CY

6、P）影响的研究未见报道。已发现黄酮类化合物：黄酮化合物（flavone）(apigenin洋芹素，baicalein黄芩素等)、黄酮醇（flavonol）（myricetin杨梅素，galangin高良姜素，kaempferol山柰素，quercetin槲皮素等）、双氢黄酮（flavanone）(naringenin柚皮素等)、flavanol(catechin儿茶素，epicatechin－表儿茶素等)，这些黄酮类中的大多数化合物在体外或体内均可不同程度地抑制或诱导CYP1A1，CYP1A2，CYP1

7、B1，CYP3A4(大鼠CYP3A1)中一个或多个成员［4~7］。CYP1A1、CYP1B1主要参与环境污染物如多环芳基化合物（polycyclicaromatichydrocarbons，PAHs，如:苯并吡，benzo［a］pyrene），杂环胺类（heterocyclinamines，HCAs，如PhIP，2amino1methy6phenylimidazo［4，5~6］pyridine）等毒物或前致癌物的代谢激活或代谢清除［7，8］。多环芳基化合物黄曲霉毒素B1(aflatoxinB1)经CYP1A2

8、和CYP3A4代谢激活可形成黄曲霉毒素B18，9环氧化物，可诱发肝癌、肺癌等，但黄曲霉毒素B1(aflatoxinB1)经CYP1A2和CYP3A4代谢形成的其他化合物又是黄曲霉毒素B1从体内清除的重要途径［7，8］。此外CYP1A2和CYP3A4还是非常重要的药物代谢酶，临床上使用的药物约50％左右经CYP3A4(大鼠CYP