表面修饰金丝桃苷纳米微球的心肌靶向性研究

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1、万方数据硕士研究牛论文表面修饰金丝桃昔纳米微球的一tl,肌靶向性研充合检测要求，方法简便易行，结果准确可靠。6．体外靶向性研究结果表明，HPN及PAC．HPN的药物总摄取率分别O．141ng／gg、O．032ng／gg。其中，细胞胞吞方式摄取率分别为0．088ng／gg、0．005ng／gg。加入13l受体阻滞剂Atenolol后，PAC．HPN的心肌细胞摄取明显被抑制(尸<0．001)，而对HPN的摄取没有明显变化(胗0．05)。说明Atenolol竞争性抑制了心肌细胞对PAC．HPN的摄取，PAC．HPN具有-tl,肌细胞靶向作用。对缺氧心肌细胞药物摄取率试验结果表明，在常氧状态

2、下培养2、4、24h，-tl,肌细胞对PAC—HPN摄取率分别为HPN摄取率的3．72、4．73、4．67倍。而缺氧条件下，心肌细胞对PAC．HPN摄取率分别为HPN摄取率的4．32、6．27、42．5倍，增加倍数明显高于常氧状态，说明由于缺氧使得心肌细胞表面的B．受体数量显著增加，PAC．HPN对缺氧心肌细胞的靶向性更为突出，且随着缺氧状态的持续，其靶向性越来越显著。7．大鼠尾静脉分别注射PAC．HPN、HPN、Hyp，给药剂量按Hyp计算为12mg／kg。体内药-时数据经PKSolver拟合处理，PAC—HPN、HPN、Hyp的血浆tI，2、Tmax、Cmax、AUC分别为4．7

3、8h、1．oh、18．8899／ml、59．6699／ml袖；3．04h、1．Oh、14．15“∥ml、50．28}tg／m1％：2．07h、0．5h、28．2299／ml、50．1699／ml术h。PAN—HPN在血浆、一tl,脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏各组织中的靶向参数与HPN比较，其峰浓度比Ce分别为1．33、1．68、O．55、0．58、O．37、1．19，相对摄取率Re分别为1．19、1．69、O．63、O．53、O．29、1．02；与Hyp比较，其峰浓度比Ce分别为O．67、1．22、O．65、O．69、O．42、1．14，相对摄取率Re分别1．19、3．68、1．58、

4、1．70、O．85、1．24。数据表明其中心脏具有显著性差异(P<0．01)，说明其具有较好的心肌靶向作用。结论：本试验制备的聚乳酸金丝桃苷纳米球具有良好的，tl,肌靶向性，体内IV万方数据表面修饰金丝桃昔纳米微球的心肌靶向性研究释放具有缓释性，有望成为心肌细胞损伤的靶向长效治疗药物。关键词：聚乳酸纳米球，心肌细胞，药代动力学，靶向性，金丝桃苷V万方数据硕士研究生论文表面修饰金丝桃苷纳米微球的心肌靶向性研究STUDYONTARGET烈GFORCARDIOMYOCYTES0FSURFACE—CONJUGATEDPOLYLACTICACIDNANOPARTICLESLOADEDHYPER

5、0SIDEABSTRACTObjective：Topreparepolylacticacidnanoparticlesloadedhyperoside(HPN)andconjudateitssurfacefortargeting．Studyonitsshape，preparationprocess，drugreleasebehaviorinvitro．，targetingmechanismformyocardialcellsinvitro．andtargetinginvivo．Westudiedpharmacokineticsinratstoevaluatetargeting．Met

6、hods：1．ToprepareHPNandtargetingconjudatednanoparticlesbyemulsification—highpressurehomogenizationmethod．Detectingaverageparticlesize，particlesizedistributionandZetapotentialbyLaserparticlesizeanalyzer，theshapeofnanoparticleswereobservedbySEM．2．Toestablishofcomprehensiveevaluationbyuniformdesign

7、methodandresearchofthebestpreparationprocessofnanospheres．Usingdifferentialscanningcalorimetrytoevaluatethepreparationeffectofnanospheres．3．ToestablishamethodforthecontendeterminationofHyperosidewhichfromnanospheres，celllysates，ra