环氧乙烷在化学制药工业中的应用

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1、文献综述环氧乙烷在化学制药工业中的应用摘要：环氧乙烷能够衍生出乙二醇、非离子表面活性剂、乙醇胺等多种精细化工产品，环氧乙烷的环氧结构易开环发生化学反应，进而可以合成重要的医药及农药中间体，借助环氧乙烷衍生出的表面活性剂，促进机体对药物的吸收和利用，环氧乙烷因其独特的烷化作用，对细菌的代谢细胞产生不可逆损害，使得环氧乙烷在灭菌、消毒方面有着广泛的应用。在制药工业中，环氧乙烷及其衍生物、缩聚物有着重要的应用，如可以作为软膏、洗剂和栓剂的基质。随着环氧乙烷下游产品的不断开发和应用，环氧乙烷在化学制药工业将展现更重要的作用。关键词环氧乙烷，药物中间体，表面活性

2、剂，灭菌前言环氧乙烷又称氧化乙烯;英文名称epoxyethane又称ethyleneoxide;简称EO;被人类认识不到200年。1925年,美国联合碳化物公司(UCC)建造了世界上第一套氯乙醇法环氧乙烷生产装置。1938年,美国UCC根据法国催化剂公司Lefort的研究成果,建成了世界上第一套乙烯空气氧化法生产环氧乙烷的装置。20世纪70年代中期,乙烯直接氧化法成为唯一的工业环氧乙烷生产技术。目前,世界环氧乙烷生产技术主要由Shell、SD、UCC三家公司垄断。环氧乙烷主要用来制作化工产品,20世纪80年代环氧乙烷开始用作灭菌消毒剂。环氧乙烷在医药、

3、农药等方面具有广泛的用途,开发利用前景广阔。1环氧乙烷简介环氧乙烷（EO）为一种最简单的环醚，化学式是，属于杂环类化合物，是重要的石化产品。环氧乙烷在低温下为无色透明液体，在常温下为无色带有醚刺激性气味的气体，气体的蒸汽压高，30℃时可达141kPa，这种高蒸汽压决定了环氧乙烷熏蒸消毒时穿透力较强。2由环氧乙烷合成的重要的药物中间体环氧乙烷是重要的化工原料，以环氧乙烷为原料可合成重要的药物中间体，使得环氧乙烷在医药、农药行业有着广泛的应用。第6页共7页文献综述2.1N-苄基-N-甲基乙醇胺通过N-苄基-N-甲基胺与环氧乙烷反应合成的N-苄基-N-甲基乙

4、醇胺，是重要医药中间体，可以合成抗哮喘和抗过敏药，抗高血压药尼卡地平及一些新型治疗心血管疾病药物；此外还可以合成农药除草剂、植物杀菌剂和金属防腐剂等。2.2赤式-2-（2，4-二氟苯基）-3-甲基-2-[（1H-1，2，4-三唑-1-基）甲基]环氧乙烷以间二氟苯或(苏式)-乳酸乙酯为起始原料，经一定步骤与环氧乙烷反应，最终合成的赤式-2-（2，4-二氟苯基）-3-甲基-2-[（1H-1，2，4-三唑-1-基）甲基]环氧乙烷是众多三唑丁醇类抗真菌药的关键中间体。三唑类抗真菌药抗菌谱广、疗效高、副作用小，适用于全身真菌感染的治疗，在临床起着越来越重要的作用

5、。2.34’-苄氧基-3’-硝基苯乙酮以环氧乙烷为原料与其他化学原料在一定的条件下合成的4’-苄氧基-3’-硝基苯乙酮，是合成福莫特罗的中间体。福莫特罗是由日本山之内公司新开发上市新型、长效的β2-肾上腺素受体激动剂平喘药物，主要用于支气管哮喘、夜间哮喘、运动性哮喘慢性阻塞性肺气肿病及儿童非哮喘性呼吸道疾病，作用强而持久。2.41-苯基-1-环戊基环氧乙烷由于环氧乙烷类化合物分子内环氧具有高度的活泼性，已被广泛应用于化学制剂、药物中间体、涂料等化工产品的制造方面。1-苯基-1-环戊基环氧乙烷是合成抗胆碱药的关键中间体，它分子中含有一个手性碳原子，对生物

6、活性影响很大。由1-苯基-1-环戊基环氧乙烷转化成的1-苯基-1-环戊基羟基乙酸，是胃长宁的中间体。胃长宁是节后抗胆碱药。作用似阿托品。其特点是抑制胃酸分泌作用较强，而胃肠道解痉作用较弱。主要用于治疗胃酸分泌过多。2.5聚环氧乙烷聚氧化乙烯（PEO）又称聚环氧乙烷是一种结晶性、热塑性的水溶性聚合物。它有很多优异的性能：毒性低、水中溶解性很好、免疫性和抗原性极低等。药物可以用PEO修饰、也可以装载于具有PEO外层的纳米胶囊中，其结果都可以提高循环系统中药物的半衰期，得到极好的药代动力学性能和体内分布。具有支化结构的第二代PEO主要应用于蛋白质药物的修饰，

7、其对小分子药物的修饰还研究甚少。第6页共7页文献综述将PEO的水溶液涂敷于药丸的外层，制成可控缓释药物，已在医药工业中广泛应用，可控制药丸成分在体内的扩散速度，提高药丸的效率。2.6环氧乙烷的缩合物丙炔醇类衍生物基本是丙炔醇与环氧乙烷或环氧丙烷等环氧化合物的缩合物如PAP(丙氧基丙炔醇),PME(乙氧基丙炔醇)等。在医药行业中,丙炔醇是合成磷霉素钠、磷霉素钙、磺胺嘧啶的重要中间体,也用于生产丙烯醇、丙烯醛、维生素A等医药产品。在农药行业中,用于合成克螨特农药。2.7其他氯化胆碱，全称是氯化三甲基羟乙基铵，20世纪50年代广泛应用于医药行业及饲料添加剂；

8、环氧乙烷与硫异氰酸盐反应可制得环硫乙烷，环硫乙烷是许多硫醇类产品的起始原料，硫醇可作为医药和农