展筋消痹胶囊工艺研究

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1、摘要展筋消痹胶囊是在陝西省屮医医院多年临床经验方基础上开发的屮药新药。该药活血祛湿、除风舒筋，主要用于因血友病引起的关节变形、功能障碍，临床可见收到良效。木课题主要进行了该新药的制备工艺及临床前的相关研究。目的：以芍药苷和干量为评价性的指标，采用正交实验法进行展筋消痹胶囊的最佳提取工艺和成型工艺的选取：建立Y展筋消痹胶囊的质量控制标准；进行初步的稳定性试验以及该制剂有关的急性毒性药理试验。方法：（1）按处方量将茯苓、猪苓和延胡索混合粉碎、过筛，考察三味药材的出粉率。赤苟、当归等其余七味药材用水提取，采

2、用l9（34））正交试验［54］，以提取时间、提取溶剂用量及提取次数作为影响因素、芍药苷和干膏量为评价指标优选展筋消痹胶囊的最佳提取工艺。（2）处方中的药材采用薄层色谱法进行定性鉴别，处方君药赤芍中芍药苷的含量采用高效液相色谱法测定。（3）运用在室温条件下观察留取样品的方式，初步考察展筋消痹胶囊的稳定性。（4）测定了动物的最人受试药物量。结果：（1）打粉药材平均出粉率：90.90%。展筋消痹胶囊的优选工艺为：10倍量水，每次1小时，提取3次。（2）对处方中的药材赤芍、当归、防风和乌药等采用薄层色谱法进

3、行鉴别，薄层图谱斑点清晰i阴性对照无干扰；用高效液相色谱法测定芍药苷的含量，在0.0060mg/ml〜0.1906mg/ml范围内，芍药苷峰面积值与进样浓度有良好的线性关系，r为0.9999。平均加样回收率为96.97%,RSD=1.04%（n=6）。（3）分别考察了展筋消痹胶囊上市包装的三个批号样品，考察时间为6个月，经检验各项指标均符合注册质量标准草案和《屮华人民共和国药典》2010年版一部附录胶囊剂项下规定，暂定冇效期24个月。（4）展筋消痹胶囊给昆明品系小鼠灌胃未测出LD5。，24小时内给药2

4、次，观察14天，小鼠均无死亡；其最大受试药物量为26.67g/kg，和当原生药95.04g/kg。结论：完成丫新药展筋消痹胶囊的临床前研宂。确定丫展筋消痹胶囊的最佳提取工艺和成型工艺；建立丫该制剂的质量控制标准；完成了初步稳定性试验；急性毒性实验为临床剂量选择和观察指标的设计奠定/基础。关键词：展筋消痹胶囊；制备工艺；质量标准；稳定性；急性毒性1立题依据血友病性关节炎是由遗传性凝血因子缺乏所引起的关节内反复出血、肿胀，并伴有严重疼痛、功能障碍，继而出现纤维化损害，导致关节挛缩、关节变形及关节炎。鉴于血

5、友病性关节炎的特殊性（由血友病引起的关节出血，常累及多个关节，包括膝、踝和肘关节等），治疗血友病性关节炎就不能用普通的关节炎治疗药物，需要同时考虑血友病的局限性，关节炎病在血友病患者屮的发病率高达80%以上，专门用于治疗血友病性关节炎的药物显得尤为重要。目前，市场上供应治疗普通关节炎的中丙药品虽多，但均因血友病凝血障碍而不适应。西医11_1］常用治疗普通关节炎的药物消炎痛、布洛芬、双氯芬酸钠、D-盐酸青霉胺等，这些药均影响凝血，不适于血友病应用。中药治疗关节炎的药物也不少，如活络丹、桃仁、红花、全蝎、

6、乌头等，此类药活血作用过强，也不宜用于血友病。陕西省中医医院的经典临床经验方展筋消痹胶囊经过8年的临床应用，证明该方不但可缓解血友病关节肿痛变形，而且可去除病因，阻断或减少、减轻复发。2可行性祖国医学认为痹证的发生［5］,主要由于正气虚弱，风、寒、湿等外邪趁虚而入所致。《内经》首先提出了形成痹症的机制与风寒湿邪及内在机体有关，其观点有“风寒湿三气杂至合而为痹也。”、“所谓痹者，各以其时重感风寒湿之气也。”,强调了内因是痹证发生的基础，痹症与自身体质有关，如自身正气的不足以致体质虚弱，脏腑经脉之气亦失调

7、，素体在整体上难以自我调整到一定程度的平衡，抵抗不了外邪对自身的侵入，进而风寒湿等外邪入体，导致关节、肌肉及经脉的瘀阻不畅进而形成痹症，出现关节病变，如关节肿胀、变形，仲屈不能够自如，皮肤现瘀斑等。血友病性关节炎的发生主要与正气不足，外感风寒湿邪，侵袭肌肉、关节、经络而成痹症。患者一般表现得较显疲倦、浑身乏力没精神，腰部和膝部等酸痛无力；其面部气色不佳，肌肉无弹性、松弛，舌苔暗淡，脉象虚弱，这些都是肝肾气血不足所表现出来的症状；还有由于风寒湿邪的侵入导致的关节肿痛、增大变形，讼时间不愈，进而气血瘀阻不

8、畅，加重了关节病变，形成血友病关节炎。中医治病求木，辨证施治的原则，展筋消痹胶囊正是结合了中医的治疗原则组方,由赤芍、当归、防风、茯苓、荆芥、伸筋草等药组成。具有活血舒筋、祛风除湿功效。陕丙省中医医院2006年随机接诊来自全国各地血友病性关节炎患者40例，服用关节炎煎剂18天，观察近期疗效：完全缓解者33例（82.5%）,部分缓解5例（12.5%）,末缓解2例（5%）;出院后继续服用展筋消痹胶囊用于巩固治疗，在之后的6个月时间里，85.0%（34/40例