口服结肠靶向给药系统研究进展制备技术及展望

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1、口服结肠靶向给药系统研究进展、制备技术及展望摘要：结肠靶向给药系统，是通过药物传输系统，控制药物不在上消化道释放，而迕运送到M盲部或结肠P释放，使药物在结肠发挥局部或全身的治疗作用。该系统具有靶h'd定位性、可提高局部药物浓度、直接作用于病变部位、降低药物剂m、减少副反应等优点，因而备受研究者的关注。本文针对结肠的特点，闸述结肠给药系统的释药机理和关键技术，并综述了近年来的最近研究进展，为靶给药系统新剂型的研究提供一定的参考。关键词结肠靶向研究进展制备技术展望TheDevelopmentpreparationandProspectofOralColonTargeted

2、DrugDeliverySystemAbstract:Thecolonspecifictargetingdrugdeliverysystemisadrugdeliverysystemthatthedrugdoesnotreleaseinalimentarytractbutincolon,thenitplaypartialorsystematiceffectoftreatmentinhumanbody.Ithastheadvantageoftargetingorientation,increasinglocaldrugconcentration,actingonthel

3、esionsitedirectly,reducingdrugdosageandsideeffect,etc.Aimingthecharacteristicofcolon,thepassageexplainthedrugreleasemechanismandkeytechnologiesofcolonicdeliverysystem,andreviewrecentresearchprogressinrecentyears，toprovideareferenceforthetargetingofnewdosageformofthedrugdeliverysystem.Ke

4、ywords:Colontargeting;Researchdevelopmentpreparationtechnology;ProspectUl服结肠定位给药系统(oralcolon一specificdrugdeliverysystem,OCDDS)是指通过适宜的药物制剂手段和药物传递技术，使药物U服P避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放药物，转运至回百肠或结肠部位，以速释(脉冲)、缓释或控释方式发挥局部或全身治疗作川的一种给药系统，是一种利川靶向定位技术治疗结肠等部位疾病的奋效手段IU。溃疡性结肠炎等结肠疾痫，传统的治疗方法通常为U服片剂、胶囊或灌肠治疗。普通口

5、服制剂在胃或小肠被吸收进入血液循环,分布在结肠靶部位的血药浓度低,K全身副作川大,效果不甚理想；ifd灌肠法给药的缺点在于用药不便，.n.药物只能到达直肠和乙状结肠，不能到达横结肠和升结肠。应用结肠定位给药技术，可将药物直接送至结肠开始释药，使药效增强，毒副作川降低，足治疗结肠疾病的理想给药剂型。将一些蛋G质、多肽类药物制成结肠定位给药系统，可使在结肠内释药卯吸收进入血液循环，避免了胃与小肠屮的消化酶对药物的破坏，此法比注射更方便。此外，利用药物在结肠释放的时滞效应，可以准确冇效地治疗哮喘、心绞痛、高血压、偏失痛等昼夜规律性疾病，幵发24h缓控释制剂，减少给药次数，提

6、高患者的顺应性。1口服结肠靶向给药系统释药机理及分类结肠是介于盲肠和直肠之问的部分，按W行程和部位分为升结肠、横结肠、降结肠、乙状结肠4个部分

7、21。临床上认为，升结肠的吸收作川敁好，是口服结肠给药敁好的吸收部位,而乙状结肠是多种疾病的鉍发区，一般也是U服结肠定位给药的靶M部位。结肠的主要生理特点有：①吸收水分、电解质，使肠内容物同化为粪便；②结肠含有人过的有益苘群，荫丛产牛的酶可催化多种药物代谢反应；③结肠处药物转运速度缓慢、转运吋间长；④药物通过结肠的时叫与药物制剂的体积成反比，可通过减小体积来增加K在结肠的滞贸时1川，延长其疗效；⑤结肠内微生物具冇自我调节机制，

8、能使微生物迕饮食或病理情况下的改变迅速地恢复到最初的状态m。结肠靶14给药系统的设计原理主要就是基于结肠的生理学基础以及生理特点，也正W为此冰使得结肠靶向给药剂型研究的不断向前发展，本文将其分为7种，分别为：吋控型、ph依赖性、菌群促发型、压力控制型、生物粘附型、a合型和特异性结肠靶叫给药系统。l.i时控型结肠靶句给药系统研究表明，尽管胃排空时间极不规则，似足在小肠段物质的转运吋间相对要更稳定，一般为3〜4h'基于此点，设计了时控型结肠定位给药系统，主要通过难溶性材料（如羟WT菽纤维素、乙®纤维素等）包衣及制成骨架什等使药物缓释，从而实现时控给药的F