抗血小板凝集药物的新进展

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1、抗血小板凝集药物的新进展广西医科大学附属肿瘤医院临床药学科黄天文1主要内容1药物的药理作用2药物的分类比较3药物方案的新变化4出血风险的评估及处理2主要内容1药物的药理作用2药物的分类比较3药物方案的新变化4出血风险的评估及处理3抗凝药物抗血小板药物组织因子凝血酶原激活凝血因子凝血酶纤维蛋白原纤维蛋白血栓胶原ADP受体血栓素A2血小板糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体血小板凝集4抗血小板药物分类及作用机理GPIIb/IIIaGPIIb/IIIa血小板5-羟色胺肾上腺素蛋白酶激活受体PAR凝血酶ADPTXA2胶原纤维蛋白原GPIIb/IIIa拮抗剂抵克力得氯吡格雷

2、新型ADP阻滞剂阿司匹林腺苷ADPAMP前列环素潘生丁,西洛他唑摄取血小板活化途径与抗血小板药物沙雷格酯Vorapaxar5主要内容1药物的药理作用2药物的分类比较3药物方案的新变化4出血风险的评估及处理6药物的分类比较1、血栓素A2抑制剂：阿司匹林。2、磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫、西洛他唑。3、二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂：噻吩吡啶类药物：噻氯匹定、氯吡格雷、普拉格雷。非噻吩吡啶类药物：替格瑞洛。4、血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂：非特异性结合的嵌合单克隆抗体：阿昔单抗。特异性结合的低分子多肽：依替巴肽。非肽类拮抗剂药物：替罗非班

3、、拉米非班。7口服抗血小板药的历史药物获SFDA批准的时间1961198819911997200920112014双嘧达莫阿司匹林噻氯匹定氯吡格雷西洛他唑普拉格雷替格瑞洛沃拉帕沙FDA批准药物的分类比较阿司匹林双嘧达莫噻氯匹定西洛他唑氯吡格雷普拉格雷替格瑞洛阿昔单抗依替巴肽、替罗非班、拉米非班该类药物唯一在中国上市的9药物的分类比较抗血小板聚集药物的研发原则：抗血小板效果强，影响因素小，不良反应发生率低，特别是出血风险低，方便使用的药物。10最新的抗血小板药物2014年5月8日默沙东公司的沃拉帕沙获FDA批准。沃拉帕沙是一种首创的蛋白酶激活受体1（PAR

4、-1）拮抗剂，是一种抗血小板制剂。研发目的：提高抗血小板聚集强度同时降低出血风险。禁忌：禁用于中风病人，短暂性脑缺血以及脑出血患者和重度肝功能损害患者。11血小板活化图12血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂抗血小板聚集路径的最终端药物。抗血小板作用最强大，出血风险也较高。无口服制剂，只有注射剂，限制了其使用范围。一般只用于围术期和高危转运患者，出血风险低并伴有形成血栓风险高的人群获益最大。该类药物原形肾排泄，肌酐清除率<30ml/min时，要减半剂量使用。※2013年替罗非班在冠状动脉粥样硬化性心脏病治疗的中国专家共识13药物的分类比较药物项目氯吡

5、格雷普拉格雷替格瑞洛抗血小板的作用方式不可逆不可逆可逆抗血小板的作用强度中等强强出血风险有升高升高是否前体药物是是非起效时间2-4h30min30min作用持续时间3-10天5-10天3-4天急诊CABG停药时间5天7天1天三种药物的优劣氯吡格雷抗血小板强度适中，不良反应发生几率相对较低，但药效学反应不可预测。普拉格雷抗血小板强度提升，但随之也增加了出血风险，且药效学反应不可预测。替格瑞洛抗血小板强度提升，药效稳定，因其停药时失效快，作用持续时间短等特点，出血风险相对普拉格雷低。但须每日口服二次，不方便。15替格瑞洛的优势及临床意义抗血小板凝集力强，用药

6、时起效快；停药时失效快，作用持续时间短。抑制血小板聚集是可逆的，直接活性药物，受干扰的因素小，效果稳定。上述特性对于外伤止血，急诊手术至关重要。16主要内容1药物的药理作用2药物的分类比较3药物方案的新变化4出血风险的评估及处理17GPⅡb/Ⅲa受体ADP受体血栓素A2血小板凝集形成血栓阿司匹林ADP受体拮抗剂GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂指南及共识推荐的药物18冠状动脉血运重建术后抗血小板的新变化旧的方案：(1)如无禁忌证，PCI后阿司匹林75-150mg/d长期维持。(2)接受BMS置入的非ACS患者术后合用氯吡格雷75mg/d双联抗血小板治疗，至少1个月

7、，最好持续12个月；接受DES置入的患者术后双联抗血小板治疗12个月，ACS患者应用氯吡格雷持续12个月。(3)无出血高危险的ACS接受PCI患者氯吡格雷600mg负荷量后，150mg/d，维持6d，之后75mg/d维持。19冠状动脉血运重建术后抗血小板的新变化新的方案：PCI后双联抗血小板治疗（DAPT）时间可以缩短为6个月的前提条件是:1、应用的支架为新一代DES;2、稳定性冠状动脉疾病择期PCI;3、有发生出血的高风险。但美国及中国指南并未提出。※2014年ESC/EACTS心肌血运重建治疗指南20ACS的新型P2Y12受体抑制剂抗血小板治疗旧的方

8、案：阿司匹林+氯吡咯雷。新的方案：NSTE-ACS患者进行早期介入/缺血指导介入