盐酸二甲双胍缓释片工艺探究

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1、盐酸二甲双胍缓释片工艺探究【】R94【】A【】1672－3783(2011)06－0368－01　　【】目的：研究盐酸二甲双胍缓释片的制备工艺。结果：经处方筛选的系列试验，确定处方4为最终的处方。　　【关键词】盐酸二甲双胍缓释释放　　　　盐酸二甲双胍是一类双胍类口服降糖药，用于非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。目前临床上使用的二甲双胍为普通片剂、胶囊剂、肠溶片、缓释胶囊和缓释片，普通二甲片因半衰期短，生物利用度低，对胃肠道刺激性较大等缺点。缓释片采用独特的缓释技术，利用高分子材料吸水膨胀形成凝胶，可延长二甲双胍在体内的滞

2、留时间，使药物以固定的速率释放，另同食物一起服用时可缓解胃肠道不良反应，能够提高患者的依从性。　　一实验材料　　盐酸二甲双胍、羟丙甲纤维素、糊精、乙基纤维素、硬脂酸镁，均符合2010年版药典二部。　　二处方的初步设计　　本品为骨架缓释片，根据盐酸二甲双胍的性质，水溶性极强，该类品种制备成缓释骨架片需要使用粘度较高的骨架缓释材料，因此，我们的处方设计初步选定常用的高粘度羟丙甲纤维素作为主要骨架缓释材料，辅以其他辅料，来进行处方的筛选和优化，以释放度作为目标，进行处方和制备工艺的筛选。我们设计的初步处方如下：　　三制备

3、工艺　　1粘合剂配制：称取羟丙甲纤维素适量，用水配制成浓度为10%的溶液，备用。　　2片剂的制备：取处方量的盐酸二甲双胍粉碎过100目筛，辅料HPMC、糊精、乙基纤维素过80目筛，加入10%羟丙甲纤维素适量，制软材，制粒，60℃以下干燥，整粒，压片前加入0.05%硬脂酸镁充分混匀，测定颗粒含量合格后，压片。　　四处方筛选过程　　1辅料的干扰试验：取HPMC、糊精、乙基纤维素、硬脂酸镁，按处方配比取一片量辅料，按含量测定方法UV法测定其吸收度，实验结果表明各辅料在233nm处均无吸收。证明选用的这几种辅料对样品的检测

4、无影响。　　片剂成型性研究：　　2处方筛选（辅料）为了使产品达到缓释效果，使有效血药浓度维持较长时间，我们制成骨架形的盐酸二甲双胍缓释片，选用HPMC、糊精、乙基纤维素、硬脂酸镁为辅料，以不同的量组方，以脆碎度、溶出度进行评价。筛选结果见表1：　　结果评价：上述实验结果显示，当HPMC用量为300g时，其释放度比较接近本品的成品释放度限度标准，处方1~2因为释放太快，而处方5~6释放又太慢，因此将处方1~2，处方5~6淘汰，而处方3因为脆碎度较差，也被淘汰，确定处方4为最终处方。　　3试制三批的样品检测结果及与市售

5、产品的比较：根据确定的处方4试制三批样品，检测结果见表2　　五结论　　综合以上实验，处方1~2因为释放太快，而处方5~6释放又太慢，因此将处方1~2，处方5~6淘汰，而处方3因为脆碎度较差，也被淘汰，确定处方4为最终处方。